Розувастатин в Ярославле

Препарат РОЗУВАСТАТИН показан к применению у взрослых от 18 лет:

• При первичной гиперхолестеринемии по Фредриксону (тип II а, вклю­чая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанной гиперхолестеринемии (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физи­ческие упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными.

• При семейной гомозиготной гиперхолестеринемии в качестве дополне­ния к диете и другой липидснижающей терапии (например, аферез ли­попротеинов низкой плотности (ЛПНП)), или в случаях, когда подоб­ная терапия недостаточно эффективна.
• При гипертриглицеридермии (тип IV по Фредриксону) в качестве до­полнения к диете.
• Для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополне­ния к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения кон­центрации общего холестерина (ХС) и ХС липопротеинов низкой плотности (ХС-ЛПНП).
• Для первичной профилактики основных сердечно-сосудистых ослож­нений (инсульта, инфаркта, артериальной реваскуляризации) у взрос­лых пациентов без клинических признаков ишемической болезни серд­ца (ИБС), но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (≥ 2 мг/л) при наличии как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация ХС липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).

Внутрь, не разжевывать и не измельчать таблетку, проглатывать целиком, за­пивая водой.

Препарат можно принимать в любое время суток независимо от приема пи­щи.

До начала терапии препаратом РОЗУВАСТАТИН пациент должен начать со­блюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать со­блюдать ее в течение всего периода лечения. Дозу препарата следует подби­рать индивидуально в зависимости от показаний и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым кон­центрациям липидов.

Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать пре­парат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ- КоА-редуктазы, должна составлять 5 мг или 10 мг препарата РОЗУВАСТАТИН 1 раз в сутки. Для такого режима дозирования следует применять соот­ветствующую лекарственную форму (с дозировкой 5 мг или 10 мг). При вы­боре начальной дозы следует руководствоваться индивидуальным содержа­нием холестерина и принимать во внимание возможный риск сердечно­сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости, доза может быть увеличена до большей через 4 недели (см. раздел «Фармакодинамика»).

В связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме дозы 40 мг, по сравнению с более низкими дозами препарата (см. раздел «Побочное дей­ствие»), увеличение дозы до 40 мг, после дополнительного приема дозы вы­ше рекомендуемой начальной дозы в течение 4-х недель терапии, может про­водиться только у пациентов с тяжелой формой гиперхолестеринемии и вы­соким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с се­мейной гиперхолестеринемией), у которых при приеме дозы в 20 мг не был достигнут желаемый результат терапии. Такие пациенты должны находиться под врачебным наблюдением. Рекомендуется особенно тщательное наблюде­ние за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг.

Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу.

После 2-4-х недель терапии и/или при повышении дозы препарата РОЗУВАСТАТИН необходим контроль показателей липидного обмена (при необхо­димости требуется коррекция дозы). Применение препарата в более высокой дозе, чем 40 мг, не оправдано в связи с усилением побочных эффектов и в большинстве случаев не рекомендуется.

Пожилые пациенты

Не требуется коррекции дозы.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек легкой или средней степени тяже­сти коррекция дозы не требуется. У пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин.) применение препарата РОЗУВАСТАТИН противопоказано. Противопоказано примене­ние препарата в дозе 40 мг у пациентов с нарушением функции почек сред­ней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин.) (см. разделы «Особые указания» и «Фармакокинетические свойства»). Пациентам с нарушением функции почек средней степени тяжести рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.

Пациенты с нарушением функции печени

РОЗУВАСТАТИН противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе (см. раздел «Противопоказания»).

Этнические группы

При изучении фармакокинетических параметров розувастатина у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, было отмечено увеличение системной концентрации розувастатина у представителей монголоидной ра­сы (см. разделы «Фармакокинетика» и «Особые указания»). Следует учиты­вать данный факт при назначении препарата РОЗУВАСТАТИН данным группам пациентов. При назначении доз 10 мг и 20 мг рекомендуемая начальная доза для пациентов монголоидной расы составляет 5 мг. Противо­показано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам монголоидной расы (см. раздел «Противопоказания»).

Генетический полиморфизм

У носителей генотипов SLCO1B1 (OATP1B1) с.521СС и ABCG2 (BCRP) с.421АА отмечалось увеличение экспозиции (AUC) розувастатина по сравне­нию с носителями генотипов SLCO1B1 с.521ТТ и ABCG2 с.421СС. Для па­циентов-носителей генотипов с.521СС или с.421АА рекомендуемая макси­мальная доза препарата РОЗУВАСТАТИН составляет 20 мг один раз в сутки (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты с предрасположенностью к миопатии

Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии (см. раздел «Противопоказания»).

Сопутствующая терапия

Розувастатин связывается с различными транспортными белками (в частно­сти, с OATP1B1 и ВСRP). При совместном применении препарата РОЗУВАСТАТИН с лекарственными препаратами (такими как циклоспорин, некото­рые ингибиторы протеазы ВИЧ, включая комбинацию ритонавира с атазана- виром, лопинавиром и/или типранавиром), повышающими концентрацию ро- зувастатина в плазме крови за счет взаимодействия с транспортными белками, может повышаться риск миопатии (включая рабдомиолиз (см. разд елы «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средства­ми»). В таких случаях следует оценить возможность назначения альтерна­тивной терапии или временного прекращения приема препарата РОЗУВАСТАТИН. Если же применение указанных выше препаратов необходимо, следует ознакомиться с инструкцией по применению препаратов перед их назначением одновременно с препаратом РОЗУВАСТАТИН, оценить соот­ношение пользы и риска сопутствующей терапии и рассмотреть возможность снижения дозы препарата РОЗУВАСТАТИН (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Дети

Безопасность и эффективность розувастатина у детей в возрасте от 0 до 18 лет на данный момент не установлены. Данные ограниченны.

• Гиперчувствительность к розувастатину или любому из вспомогательных веществ;
• заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сы­вороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы);
• нарушение функции почек тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин.);
• миопатия;
• пациенты, предрасположенные к развитию миотоксических осложне­ний;
• одновременный прием циклоспорина;
• у женщин: беременность, период грудного вскармливания, отсутствие адекватных методов контрацепции.

Прием в суточной дозе 40 мг противопоказан пациентам с факторами рис­ка развития миопатии/рабдомиолиза:

• нарушение функции почек средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин.);
• гипотиреоз;
• личный или семейный анамнез мышечных заболеваний;
• миотоксичность на фоне приема других ингибиторов гидрокси-метилглутарил-коэнзим А редуктазы (ГМГ-КоА-редуктазы) или фибратов в анамнезе;
• чрезмерное употребление алкоголя;
• состояния, которые могут приводить к повышению плазменной кон­центрации розувастатина;
• одновременный прием фибратов;
• пациентам монголоидной расы;
• возраст до 18 лет;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Нежелательные реакции, о которых сообщалось, обычно выражены незначи­тельно и проходят самостоятельно. В контролируемых клинических исследо­ваниях менее 4 % пациентов, получавших розувастатин, досрочно завершили участие в исследовании в связи с нежелательными реакциями.

В таблице 3 представлен перечень нежелательных реакций при приеме розувастатина по данным клинических исследований и широкого постреги­страционного применения; нежелательные реакции сгруппированы по кате­гориям частоты и классам систем органов.

Частота возникновения нежелательных лекарственных представлена следу­ющим образом: часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1 000, но <1/100), редко (≥1/10 000, но <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть подсчитана на основании имеющихся данных).

Таблица 3. Нежелательные реакции по данным клинических исследова­ний и пострегистрационного применения

¹ Частота будет зависеть от наличия или отсутствия факторов риска (концен­трация глюкозы в крови натощак ≥ 5,6 ммоль/л, индекс массы тела (ИМТ) > 30 кг/м², повышенная концентрация триглицеридов, артериальная гипертен­зия в анамнезе).

Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота нежела­тельных лекарственных реакций, как правило, зависит от дозы.

Описание отдельных нежелательных реакций

Нарушения со стороны почек

У пациентов, получающих розувастатин, анализ мочи с помощью тест-полоски выявлял наличие протеинурии преимущественно канальцевого типа. Изменения количества белка в моче (от отсутствия или следовых количеств до ++ или более) наблюдались когда-либо во время лечения менее чем у 1 % пациентов, получавших 10 - 20 мг препарата, и приблизительно у 3 % паци­ентов, получавших 40 мг препарата. Небольшое увеличение частоты измене­ния количества белка в моче (от отсутствия или следовых количеств до +) отмечалось при приеме дозы 20 мг. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает спонтанно на фоне продолжающейся терапии. Об­зор результатов клинических исследований и пострегистрационного опыта применения к настоящему моменту не выявил причинно-следственной связи между протеинурией и острым или прогрессирующим заболеванием почек.

У пациентов, получавших розувастатин, наблюдалась гематурия, и результа­ты клинических исследований показывают, что данное явление возникает редко.

Нарушения со стороны скелетной мускулатуры

При применении розувастатина во всех дозах и, в особенности, при приеме доз препарата, превышающих 20 мг, сообщалось о следующих эффектах в отношении скелетной мускулатуры: миалгия, миопатия (включая миозит), в редких случаях - рабдомиолиз с острой почечной недостаточностью или без нее.

Дозозависимое повышение активности КФК наблюдалось у пациентов, при­нимавших розувастатин. В большинстве случаев оно было незначительным, бессимптомным и временным. В случае повышения активности КФК (более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы) терапия должна быть прекращена (см. раздел «Особые указания»).

Нарушения со стороны печени

Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, у небольшого числа пациентов, применявших розувастатин, наблюдалось дозозависимое повышение активности трансаминаз, при этом большинство случаев были незначительными, бессимптомными и кратковременными.

При применении некоторых статинов сообщалось о следующих нежелатель­ных явлениях:

• Сексуальная дисфункция.
• Исключительно редкие случаи интерстициальной болезни легких, осо­бенно при длительном применении препарата (см. раздел «С осторож­ностью»).

Частота сообщений о случаях рабдомиолиза, серьезных нарушений со сторо­ны почек и серьезных нарушений со стороны печени (преимущественно свя­занных с повышением активности «печеночных» трансаминаз) была выше на фоне приема дозы 40 мг.