Димедрол 10 мг/мл раствор для внутривенного и внутримышечного введения ампула 1 мл 10 шт Биосинтез

В комплексной терапии — анафилактические и анафилактоидные реакции, отек Квинке, сывороточная болезнь.

Биодоступность — 50%. Время постижения максимальной концентрации — 20–40 минут (в наибольшей концентрации определяется в легких, селезенке, почках, печени, головном мозге и мышцах). Связь с белками плазмы — 98–99%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется главным образом в печени, частично — в легких и почках.

Выводится из тканей через 6 часов. Период полувыведения — 4–10 часов. В течение суток полностью выводится почками в виде метаболитов, конъюгированных с глюкуроновой кислотой. Существенные количества выводятся с молоком и могут вызывать седативный эффект у детей, находящихся на грудном вскармливании (может наблюдаться парадоксальная реакция, характеризующаяся чрезмерной возбудимостью).

Блокирует гистаминовые H₁-рецепторы и устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени в отношении местных сосудистых реакций при воспалении и аллергии, по сравнению с системными, т.е. понижением АД. Вызывает местную анестезию (при приеме внутрь возникает кратковременное ощущение онемения слизистых оболочек полости рта), оказывает спазмолитическое действие, блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев (понижает АД). Блокирует H₃-гистаминовые рецепторы мозга и угнетает центральные холинергические структуры. Оказывает седативное, снотворное (более выражены при повторных приемах) и противорвотное действие. При парентеральном введении пациентам с дефицитом ОЦК усугубляет гипотензию. У больных с локальными повреждениями мозга или эпилепсией активирует (даже в низких дозах) судорожные разряды на ЭЭГ и может провоцировать эпилептический приступ. В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (тубокурарин, морфин, сомбревин).

Дифенгидрамин подавляет кашлевый рефлекс путем непосредственного действия на кашлевый центр в продолговатом мозге.

При нанесении на кожу в виде геля оказывает дерматотропное и охлаждающее действие.

Длительных исследований на животных по оценке возможного мутагенного и канцерогенного действия дифенгидрамина не проведено. В экспериментальных исследованиях на крысах и кроликах при использовании дифенгидрамина в дозах, до 5 раз превышающих дозу для человека, не выявлено влияния на фертильность и фетотоксического действия.

При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается, C_max достигается через 1–4 ч. Связывание с белками плазмы — 98–99%. Большая часть метаболизируется в печени, меньшая — выводится в неизмененном виде с мочой за 24 ч. T_1/2 составляет 1–4 ч. Хорошо распределяется в организме, проходит через ГЭБ. Экскретируется с молоком матери и может вызывать седативный эффект у детей грудного возраста. Максимальная активность развивается через 1 ч, длительность действия — от 4 до 6 ч.

Усиливает действие этанола и лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему.

Ингибиторы моноаминоксидазы усиливают антихолинергическую активность дифенгидрамина.

Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психостимуляторами.

Снижает эффективность апоморфина как рвотного лекарственного средства при лечении отравления.

Усиливает антихолинергические эффекты лекарственных средств с М‑холиноблокирующей активностью.

Внутривенно или глубоко внутримышечно.

Для взрослых и детей старше 14 лет внутривенно или глубоко внутримышечно 1–5 мл раствора 10 мг/мл (10–50 мг) 1–3 раза в день; максимальная суточная доза — 200 мг.

Для детей в возрасте от 7 месяцев до 12 месяцев по 0,3–0,5 мл (3–5 мг), от 1 года до 3 лет по 0,5–1 мл (5–10 мг), от 4 до 6 лет по 1–1,5 мл (10–15 мг), от 7 до 14 лет по 1,5–3 мл (15–30 мг) при необходимости каждые 6–8 часов.

Симптомы

Угнетение центральной нервной системы, развитие возбуждения (особенно у детей) или депрессии, расширение зрачков, сухость во рту, парез органов желудочно-кишечного тракта.

Лечение

Специфического антидота нет, промывание желудка, при необходимости — лекарственные средства, повышающие артериальное давление, кислород, внутривенное введение плазмозамещающих жидкостей.

Нельзя использовать эпинефрин и аналептики.

Гиперчувствительность, период лактации, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, стенозирующая язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, стеноз шейки мочевого пузыря, бронхиальная астма, эпилепсия, детский возраст до 7 месяцев.

С осторожностью

Повышение внутриглазного давления, гипертиреоз, артериальная гипертензия, заболевания сердечно-сосудистой системы, бронхолегочные заболевания.

При беременности применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Отпускают по рецепту.

Нельзя вводить подкожно из-за раздражающего действия.

Во время лечения дифенгидрамином следует избегать ультрафиолетового излучения и употребления этанола.

Необходимо проинформировать врача о применении этого препарата: противорвотное действие может затруднять диагностику аппендицита и распознавание симптомов передозировки других лекарственных средств.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Принимая во внимание возможные побочные эффекты, в период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Снижение артериального давления, ощущение сердцебиения, тахикардия, экстрасистолия.

Со стороны дыхательной системы

Сухость слизистой оболочки носа и горла, повышение вязкости мокроты, чувство сдавления в груди или горле, тяжелое дыхание, чихание, заложенность носа.

Со стороны нервной системы

Головная боль, седативный эффект, снижение внимания, сонливость, головокружение, нарушение координации движений, общая слабость, усталость, спутанность сознания, беспокойство, повышенная возбудимость, нервозность, тремор, раздражительность, бессонница, эйфория, парестезии, неврит, судороги.

Со стороны органов чувств

Нарушение зрительного восприятия, диплопия, вертиго, шум в ушах, острый лабиринтит.

Со стороны пищеварительной системы

Сухость во рту, боль в эпигастрии, анорексия, тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны мочеполовой системы

Учащенное и/или затрудненное мочеиспускание, задержка мочеотделения, ранние менструации.

Со стороны органов кроветворения

Гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции

Крапивница, лекарственная сыпь, анафилактический шок.

Прочие

Повышенное потоотделение, озноб, фотосенсибилизация.