Мелоксикам-Акрихин 10 мг/мл раствор для внутримышечного введения 1,5 мл 5 шт

Симптоматическое лечение:

• ревматоидного артрита;
• остеоартроза;
• анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева);
• других воспалительных и дегенеративных заболеваний суставов, сопровождающихся болевым синдромом.

В/м введение препарата показано только в течение первых 2-3 дней. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки). Рекомендуемая доза составляет 7.5 мг или 15 мг 1 раз/сут, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса. Препарат вводится посредством глубокой в/м инъекции.

Учитывая возможную несовместимость, содержимое ампул Месипол^® не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

У пациентов с повышенным риском побочных реакций и с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.

Препарат нельзя вводить в/в.

Максимальная суточная доза мелоксикама составляет 15 мг.

Комбинированное применение: суммарная суточная доза препарата Месипол^®, применяемого в виде таблеток, свечей, суспензии для приема внутрь и инъекций, не должна превышать 15 мг.

Со стороны пищеварительной системы: более 1% - диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; 0.1-1% - преходящее повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, скрытое или явное кровотечение из ЖКТ, стоматит; менее 0.1% - перфорация органов ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.

Со стороны системы кроветворения: более 1% - анемия; 0.1-1% - изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны кожных покровов: более 1% - зуд, кожная сыпь; 0.1-1% - крапивница; менее 0.1% - фотосенсибилизация, буллезные высыпания, многоформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны дыхательной системы: менее 0.1% - бронхоспазм.

Со стороны ЦНС: более 1% - головокружение, головная боль; 0.1-1% - вертиго, шум в ушах, сонливость; менее 0.1% - спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: более 1% - периферические отеки; 0.1-1% - повышение АД, ощущение сердцебиения, приливы крови к коже лица.

Со стороны мочевыделительной системы: 0.1-1% - гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови; менее 0.1% - острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена - интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

Со стороны органа зрения: менее 0.1% - конъюнктивит, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрения).

Аллергические реакции: менее 0.1% - ангионевротический отек, анафилактоидные, анафилактические реакции.

Местные реакции: возможны жжение и боль в месте инъекции.

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

При одновременном применении с другими НПВП (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.

При одновременном применении с гипотензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).

При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови).

При одновременном применении с диуретиками возрастает риск развития почечной недостаточности.

При одновременном применении с циклоспорином усиливается нефротоксическое действие мелоксикама.

При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).

При одновременном применении с колестирамином, в результате связывания мелоксикама, усиливается его выведение через ЖКТ.

При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений;

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности мелоксикама.

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Лечение: специфический антидот отсутствует. Рекомендуется промывание желудка и симптоматическая терапия. В клинических исследованиях показано, что колестирамин ускоряет выведение мелоксикама. Гемодиализ малоэффективен из-за высокой связи с белками крови.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения язвенно-эрозивных заболеваний ЖКТ.

Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.

У пациентов с почечной недостаточность (КК более 25 мл/мин) не требуется коррекции режима дозирования.

У пациентов, находящихся на диализе, доза препарата не должна превышать 7.5 мг/сут.

Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.

Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) необходимо прекратить прием препарата.

Мелоксикам, также как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружений, сонливости. Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.

Раствор для в/м введения желтого или зеленовато-желтого цвета, прозрачный, с характерным запахом.

Вспомогательные вещества: меглюмин - 6.25 мг, гликофурол - 100 мг, полоксамер 188 - 50 мг, натрия хлорид - 3 мг, глицин - 5 мг, натрия гидроксид - 0.152 мг, вода д/и - до 1 мл.

1.5 мл - ампулы стеклянные вместимостью 2 мл (3) - пачки картонные.
1.5 мл - ампулы стеклянные вместимостью 2 мл (5) - пачки картонные.

НПВП. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку ЖКТ и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Всасывание

Мелоксикам полностью абсорбируется после в/м введения. Биодоступность препарата составляет около 100%. После в/м введения 15 мг мелоксикама C_max в плазме, составляющая 1.62 мкг/мл, достигается приблизительно через 1 ч.

Распределение

Мелоксикам связывается с белками плазмы (главным образом с альбумином) в значительной степени - 99%. Проходит через гистогематические барьеры, проникает в синовиальную жидкость. Концентрация в синовиальной жидкости составляет 50% от плазменной концентрации препарата. V_d низкий и составляет 11 л.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от введенной дозы), образуется посредством окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама (9% от введенной дозы). In vitro исследования показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2С9 и дополнительное значение имеет изофермент CYP3А4. В образовании двух других метаболитов, которые составляют 16% и 4% от введенной дозы препарата, вероятно, принимает участие пероксидаза, активность которой индивидуально варьирует.

Выведение

Значительная кишечно-печеночная циркуляция, характерная для мелоксикама, не влияет на элиминацию препарата. Мелоксикам выводится преимущественно в виде метаболитов, в равной степени почками и кишечником. В неизмененном виде выводится менее 5% мелоксикама кишечником, и лишь следовые количества неизмененного препарата определяются в моче.

Средний T_1/2 мелоксикама составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

• M05 - Серопозитивный ревматоидный артрит
• M15 - Полиартроз
• M25.5 - Боль в суставе
• M45 - Анкилозирующий спондилит