Бускопан 10 мг суппозитории ректальные 10 шт

Суппозитории ректальные белые или слегка желтоватые, гладкие, торпедообразные.

Вспомогательные вещества: вода очищенная, жир твердый Витепсол W45.

5 шт. - стрипы (2) - пачки картонные.

Взрослым и детям старше 6 лет при:

• почечной колике;
• желчной колике;
• спастической дискинезии желчевыводящих путей и желчного пузыря;
• холецистите;
• кишечной колике;
• пилороспазме;
• язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в составе комплексной терапии);
• альгодисменорее;
• синдроме раздраженного кишечника (симптомы которого могут включать боли в области живота, болезненные спазмы кишечника, вздутие и метеоризм, диарею, запор).

Всасывание и распределение

Будучи четвертичным аммониевым производным, гиосцина бутилбромид обладает высокой полярностью, поэтому лишь частично всасывается при пероральном приеме (8%) или ректальном введении (3%).

После перорального приема однократной дозы гиосцина бутилбромида в диапазоне от 20 до 400 мг пиковые концентрации в плазме в диапазоне от 0.11 нг/мл до 2.04 нг/мл были зарегистрированы приблизительно через 2 ч.

В этом диапазоне доз средние значения AUC_0-tz колеблются от 0.37 до 10.7 нгч/мл.

Средняя абсолютная биодоступность различных лекарственных форм, т.е. таблеток, покрытых оболочкой, и суппозиториев, составляет менее 1%.

Распределение

Вследствие высокой аффинности к мускариновым и никотиновым рецепторам гиосцина бутилбромид преимущественно распределяется как в клетках мышечной ткани органов брюшной полости и малого таза, так и в интрамуральных ганглиях органов брюшной полости. Степень связывания гиосцина бутилбромида с белками плазмы (альбуминами) составляет около 4.4%. Исследования на животных показали, что гиосцина бутилбромид не проникает через гематоэнцефалический барьер, но клинические данные отсутствуют. Взаимодействие между гиосцина бутилбромидом и транспортом холина наблюдалось в эпителиальных клетках плаценты человека in vitro.

Метаболизм

После перорального приема однократных доз в диапазоне от 100 до 400 мг конечная фаза полувыведения составляет от 6.2 до 10.6 ч. Метаболизм осуществляется в основном путем гидролитического расщепления сложноэфирной связи.

Выведение

После приема внутрь гиосцина бутилбромид выводится с калом и мочой. Исследования на людях показали, что почечная элиминация дозы с радиоактивной меткой составляет 2–5% после перорального приема и 0.7–1.6% после ректального введения. После перорального приема в кале обнаруживается около 90% восстановленной радиоактивности. Почечная экскреция гиосцина бутилбромида составляет менее 0.1% введенной дозы.

После приема препарата внутрь в дозах 100–400 мг средние величины клиренса составляют от 881 до 1420 л/мин, тогда как соответствующие объемы распределения для того же диапазона доз находятся в диапазоне от 6.13 до 11.3×10⁵ л, что может объясняться низкой системной биодоступностью.

Метаболиты, экскретируемые почками, слабо связываются с мускариновыми рецепторами, поэтому считается, что они не влияют на действие гиосцина бутилбромида.

Фармакодинамика

Оказывает местное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов (ЖКТ, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей), снижает секрецию пищеварительных желез. Местное спазмолитическое действие объясняется ганглиоблокирующей и антимускариновой активностью препарата.

Будучи четвертичным аммониевым производным, гиосцина бутилбромид не проникает через ГЭБ, поэтому антихолинергическое влияние на ЦНС отсутствует.

Бускопан^® может усилить антихолинергическое действие трициклических и тетрациклических антидепрессантов, антигистаминных препаратов, антипсихотических препаратов, хинидина, амантадина, дизопирамида, антихолинергических препаратов (например, тиотропия бромида, ипратропия бромида, атропиноподобных соединений).

Одновременное применение препарата Бускопан^® и антагонистов допамина (например, метоклопрамида) приводит к ослаблению действия на ЖКТ обоих препаратов.

Бускопан^® может усиливать тахикардию, вызываемую бета-адренергическими средствами.

Препарат применяют ректально. Суппозиторий вводят заостренным концом в прямую кишку.

Взрослым и детям старше 6 лет назначают по 1-2 суппозитория 3-5 раз/сут.

Препарат не следует применять ежедневно более 3 дней без консультации врача.

В настоящее время случаи передозировки препарата Бускопан^® не описаны.

Симптомы: возможны антихолинергические эффекты - задержка мочи, сухость во рту, покраснение кожи, тахикардия, дыхание Чейна-Стокса, угнетение моторики ЖКТ, преходящие нарушения зрения.

Лечение: показано применение холиномиметиков. При глаукоме местно назначают пилокарпин (в виде глазных капель). При необходимости назначают холиномиметики для системного применения (например, вводят в/м или в/в неостигмин в дозе 0.5-2.5 мг); сердечно-сосудистые осложнения лечат согласно обычным терапевтическим правилам; при параличе дыхательной мускулатуры - интубация и ИВЛ; при задержке мочи - катетеризация мочевого пузыря. Проводят поддерживающую терапию.

• повышенная чувствительность к гиосцина бутилбромиду и/или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
• механический стеноз желудочно-кишечного тракта;
• паралитическая или обструктивная кишечная непроходимость;
• миастения гравис;
• мегаколон;
• закрытоугольная глаукома;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 6 лет.

С осторожностью следует назначать препарат в следующих клинических ситуациях: подозрение на кишечную непроходимость (в т.ч. стеноз привратника); обструкция мочевыводящих путей (в т.ч. доброкачественная гиперплазия предстательной железы); тахиаритмии (в т.ч. мерцательная тахиаритмия).

Беременность

Данные о применении препарата при беременности ограничены. В исследованиях на животных не было выявлено прямого или опосредованного неблагоприятного действия препарата на репродуктивную систему.

Период грудного вскармливания

Данные о проникновении препарата и его метаболитов в грудное молоко ограничены.

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Фертильность

Исследований о влиянии препарата на фертильность не проводилось. Пероральное применение гиосцина бутилбромида у животных крыс и кроликов не влияло на фертильность и способность к размножению.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Препарат отпускают без рецепта.

В тех случаях, когда боль в животе неизвестного происхождения продолжается или усиливается, или когда одновременно отмечаются такие симптомы, как лихорадка, тошнота, рвота, изменения консистенции кала и частоты дефекаций, чувствительность живота, снижение АД, обморок или кровь в кале, необходимо немедленно обратиться за медицинской консультацией.

Перед приемом препарата Бускопан^® при симптоматическом лечении синдрома раздраженного кишечника необходимо проконсультироваться с врачом в следующих ситуациях:

• если симптомы заболевания возникли впервые;

• возраст старше 40 лет;

• при наличии ректального кровотечения или примеси крови в стуле;

• при наличии тошноты и рвоты;

• потеря аппетита и снижение массы тела;

• бледность и чувство усталости;

• запор в декомпенсированной стадии (тяжелый запор);

• лихорадка;

• недавний выезд за пределы страны;

• патологические выделения или кровотечение из влагалища;

• затрудненное или болезненное мочеиспускание.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Исследований о влиянии препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводилось, однако, в связи с возможными нарушениями зрительной аккомодации, следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами при наличии подобных нарушений.

Ниже представлены нежелательные реакции, разделенные по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями, рекомендованными ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).

Многие из перечисленных нежелательных эффектов могут быть связаны с антихолинергическими свойствами препарата. Антихолинергические побочные эффекты обычно выражены слабо и проходят самостоятельно.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения "польза–риск" лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств-членов Евразийского экономического союза.

• K25 - Язва желудка
• K26 - Язва двенадцатиперстной кишки
• K27 - Пептическая язва неуточненной локализации
• K31.3 - Пилороспазм, не классифицированный в других рубриках
• K80 - Желчнокаменная болезнь [холелитиаз]
• K81.0 - Острый холецистит
• K81.1 - Хронический холецистит
• K82.8 - Другие уточненные болезни желчного пузыря
• N23 - Почечная колика неуточненная
• N94.4 - Первичная дисменорея
• N94.5 - Вторичная дисменорея
• R10.4 - Другие и неуточненные боли в области живота