Дорзоламид-Оптик 20 мг/мл капли глазные 5 мл 3 шт

Препарат ДОРЗОЛАМИД‑ОПТИК назначается взрослым пациентам с:

-        офтальмогипертензией;

-        первичной открытоугольной глаукомой;

-        псевдоэксфолиативной глаукомой;

-        вторичной глаукомой (без блока угла передней камеры глаза).

Препарат ДОРЗОЛАМИД‑ОПТИК назначается детям:

-        для лечения глаукомы у детей с 1‑й недели в режиме монотерапии или в качестве дополнения к лечению бета‑адреноблокаторами.

Местно.

При применении препарата ДОРЗОЛАМИД‑ОПТИК обычная дозировка составляет по 1 капле в пораженный глаз (или в оба глаза) 3 раза в сутки (утром, днем и вечером).

При замене какого-либо противоглаукомного препарата на ДОРЗОЛАМИД‑ОПТИК следует начать лечение препаратом ДОРЗОЛАМИД‑ОПТИК со следующего дня после отмены предыдущего препарата.

При одновременном применении препарата ДОРЗОЛАМИД‑ОПТИК с другими глазными каплями, их следует закапывать с интервалом не менее 10 минут.

-        Гиперчувствительность к дорзоламиду и/или любому вспомогательному веществу в составе препарата;

-        возраст младше 1 недели;

-        хроническая почечная недостаточность;

-        беременность;

-        период грудного вскармливания.

С осторожностью

Дорзоламид не изучался у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени, и, следовательно, должен применяться у этой категории пациентов с осторожностью.

Для определения частоты возникновения побочных эффектов препарата применяют следующую классификацию: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы

Редко: аллергические реакции (признаки и симптомы местных реакций (со стороны век) и системные аллергические реакции, включающие ангионевротический отек, крапивницу, зуд, сыпь, затруднение дыхания, реже — бронхоспазм).

Со стороны нервной системы

Часто: головокружение, парестезии.

Со стороны органа зрения

Очень часто: жжение и боль в глазах;

Часто: поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, воспаление век, зуд, раздражение век, затуманивание зрения;

Нечасто: иридоциклит;

Редко: конъюнктивальная инъекция, боль, гиперкератоз век, транзиторная миопия (исчезающая после отмены препарата), отек роговицы, гипотония глаз, отслойка хориоидальной оболочки глаза после хирургических вмешательств по восстановлению оттока внутриглазной жидкости.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редко: носовые кровотечения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота, горький привкус во рту;

Редко: фарингит, сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: контактный дерматит, синдром Стивенса‑Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко: уролитиаз.

Общие расстройства и нарушения вместе введения

Часто: астения, усталость.

Дети

У детей в возрасте младше 6 лет профиль побочных реакций дорзоламида сопоставим с профилем побочных реакций у взрослых пациентов. Наиболее частыми побочными реакциями, связанными с применением дорзоламида, у детей в возрасте младше 2 лет были конъюнктивальная инъекция (5,4%) и отделяемое в конъюнктивальной полости (3,6%). У детей от 2 до 6 лет наиболее частыми побочными реакциями были чувство жжения в глазу (12,1%), конъюнктивальная инъекция (7,6%), боль в глазу (3%), воспаление век (3%).

Беременность

Препарат ДОРЗОЛАМИД‑ОПТИК противопоказан при беременности.

Период грудного вскармливания

Препарат ДОРЗОЛАМИД‑ОПТИК противопоказан в период грудного вскармливания. На время лечения препаратом ДОРЗОЛАМИД‑ОПТИК кормление грудью следует прекратить.

Специальных исследований по изучению взаимодействия дорзоламида с другими лекарственными препаратами не проводилось. В клинических исследованиях дорзоламид назначали в комбинации с другими лекарственными препаратами без отрицательных проявлений межлекарственного взаимодействия, в том числе: с глазными каплями тимолола и бетаксолола, а также системными препаратами: ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), блокаторами кальциевых каналов, диуретиками, нестероидными противовоспалительными препаратами (включая ацетилсалициловую кислоту), гормонами (эстрогеном, инсулином, тироксином).

Не исключается возможность взаимного усиления системных эффектов ингибиторов карбоангидразы для перорального применения и дорзоламида при их одновременном использовании. Комбинированное лечение препаратами, оказывающими системное действие, и местными ингибиторами карбоангидразы (дорзоламид) в клинических исследованиях не изучалось.

Дорзоламид является ингибитором карбоангидразы, и, хотя применяется местно, частично всасывается и может оказывать системное действие. В клинических исследованиях применение дорзоламида не сопровождалось нарушением кислотно-щелочного баланса. Однако, подобные явления наблюдались при применении ингибиторов карбоангидразы, в том числе и в результате межлекарственного взаимодействия с другими препаратами (как проявление токсичности на фоне приема высоких доз салицилатов). Таким образом, при применении дорзоламида не следует забывать о возможности подобных межлекарственных взаимодействий.

Пациент должен сообщить врачу обо всех лекарственных препаратах, которые он применяет или планирует применять, включая те, которые отпускаются без рецепта. Возможно усиление токсичности при приеме высоких доз ацетилсалициловой кислоты.

Симптомы

При передозировке дорзоламида возможны электролитные нарушения, развитие метаболического ацидоза и возникновение сонливости, тошноты, головокружения, головной боли, слабости, необычных сновидений, дисфагии.

Лечение

В случае передозировки следует контролировать плазменные концентрации электролитов (особенно калия) и значения pH крови.

При передозировке дорзоламида проводится симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма.

Применение у пациентов, использующих контактные линзы

Пациентам, которые носят контактные линзы, перед применением препарата ДОРЗОЛАМИД‑ОПТИК следует проконсультироваться с врачом, поскольку входящий в состав препарата консервант может стать причиной возникновения раздражения глаза. ДОРЗОЛАМИД‑ОПТИК содержит бензалкония хлорид, часто используемый в качестве консерванта в офтальмологических лекарственных препаратах. Бензалкония хлорид может вызывать раздражения глаз, точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию, а также абсорбироваться мягкими контактными линзами и обесцвечивать их.

Требуется тщательный мониторинг состояния пациентов с синдромом «сухого» глаза или других заболеваний роговицы при длительном применении дорзоламида.

Перед применением препарата необходимо снять контактные линзы и снова установить их не ранее чем через 15 минут после инстилляции.

Применение дорзоламида у пациентов с острой закрытоугольной глаукомой не изучалось.

В случае развития аллергических реакций следует рассмотреть целесообразность отмены препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Исследований по влиянию дорзоламида на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось. Поскольку при применении дорзоламида возможно возникновение таких побочных эффектов как головная боль, головокружение, парестезии, слезотечение, затуманивание зрения и др., следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Механизм действия

Карбоангидраза (КА) — фермент, присутствующий во многих тканях организма, в т.ч. в тканях глаза. Он катализирует обратимую реакцию, включающую гидратацию диоксида углерода и дегидратацию угольной кислоты. У человека этот фермент представлен различными изоферментами, наиболее активным из которых является карбоангидраза II (КА-II), первоначально обнаруженная в эритроцитах, а затем и в клетках других тканей. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела глаза приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости, предположительно за счет замедления образования ионов бикарбоната, с последующим снижением транспорта ионов натрия и жидкости. В результате снижается ВГД.

Дорзоламид — ингибитор КА-II у человека. При местном применении в виде офтальмологического раствора дорзоламида гидрохлорид снижает повышенное ВГД, которое является ведущим фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и глаукоматозного выпадения полей зрения.

Фармакокинетика

После местной аппликации дорзоламид проникает в системный кровоток. Для оценки потенциала системного ингибирования карбоангидразы после местного применения измеряли концентрации вещества и метаболитов в эритроцитах и плазме, а также ингибирование карбоангидразы в эритроцитах.

При длительном регулярном применении аккумулируется в эритроцитах в результате связывания с КА-II. Метаболизируется с образованием единственного производного — N-дезэтил-метаболита, который менее активен в отношении КA-II, но обладает способностью ингибировать КA-I. Метаболит дорзоламида также аккумулируется в эритроцитах, где связывается преимущественно с КА-I. Концентрации дорзоламида и его метаболита в плазме в большинстве случаев не достигали предела чувствительности метода количественного определения (менее 15 нМ). Дорзоламид умеренно связывается с белками плазмы (приблизительно 33%).

Дорзоламид выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде, метаболит также экскретируется с мочой. После отмены дорзоламида процесс высвобождения его из эритроцитов носит нелинейный характер, что приводит к быстрому снижению концентрации в начальной фазе, а затем к более медленной фазе выведения с T_1/2 около 4 мес.

Для моделирования системного воздействия дорзоламида гидрохлорида при длительном местном офтальмологическом применении его назначали 8 здоровым добровольцам внутрь в период времени до 20 нед. Пероральная доза по 2 мг 2 раза в сутки примерно соответствует количеству ЛС, проникающему в кровь при инстилляции дорзоламида гидрохлорида в виде 2% раствора трижды в день. Равновесное состояние устанавливалось в течение 8 нед. Ингибирование активности КА-II и подавление общей карбоангидразной активности было ниже уровня ингибирования, предположительно необходимого для реализации фармакологического эффекта на почечную функцию или на дыхательную систему у здоровых людей.

Доклиническая токсикология

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В двухгодичных исследованиях дорзоламида гидрохлорида у крыс линии Sprague-Dawley (самцы и самки) было отмечено возникновение папиллом мочевого пузыря у самцов крыс при пероральном применении самых высоких доз, 20 мг/кг/сут. Возникновение папиллом у крыс не отмечалось при дозах 1 мг/кг/сут. Эти дозы представляют собой оценочные уровни C_max в плазме у крыс, в 138 и 7 раз соответственно превышающие нижний предел обнаружения в плазме человека после офтальмологического применения.

Повышение частоты возникновения папиллом мочевого пузыря, наблюдаемое  у самцов крыс, получавших высокие дозы, — это эффект, характерный для ингибиторов карбоангидразы. Крысы в высокой степени подвержены развитию папиллом в ответ на инородные тела, соединения, вызывающие кристаллурию и различные натриевые соли.

Не обнаружено изменений в уротелии мочевого пузыря у собак, получавших в течение 1 года дорзоламида гидрохлорид внутрь в дозах 2 мг/кг/сут, или у обезьян при местном офтальмологическом применении в течение 1 года. Пероральная доза 2 мг/кг/сут для собак представляет собой оценочный уровень C_max в плазме, в 137 раз превышающий нижний предел обнаружения в плазме человека после офтальмологического применения. Местная офтальмологическая доза для обезьян была приблизительно эквивалентна местной офтальмологической дозе для человека.

Следующие тесты оценки мутагенного потенциала были отрицательными: (1) цитогенетический тест in vivo (мыши); (2) тест выявления хромосомных аберраций in vitro; (3) тест щелочной элюции; (4) V-79 тест; и (5) тест Эймса.

В исследованиях влияния дорзоламида гидрохлорида на фертильность у крыс не выявлено неблагоприятного действия на репродуктивную способностьу самцов и самок при дозах 15 и 7,5 мг/кг/сут соответственно. Эти дозы представляют собой оценочные уровни C_max в плазме у крыс, в 103 и 52 раза соответственно превышающие нижний предел обнаружения в плазме человека при офтальмологическом применении.

Клинические исследования

Эффективность дорзоламида гидрохлорида в виде офтальмологического раствора была продемонстрирована в клинических исследованиях при лечении повышенного ВГД (более 23 мм рт.ст.) у пациентов с глаукомой или офтальмогипертензией. На фоне инстилляций дорзоламида гидрохлорида снижение ВГД составляло приблизительно 3–5 мм рт.ст. на протяжении дня, эффект сохранялся в течение всего периода исследований (до 1 года).

Эффективность при использовании менее чем 3 раза в сутки (монотерапия или в комбинации с другими средствами) не установлена.

В одногодичном клиническом исследовании было проведено сравнение действия на роговичный эпителий дорзоламида гидрохлорида в виде 2% офтальмологического раствора при использовании 3 раза в сутки и офтальмологических растворов бетаксолола 2 раза в сутки и 0,5% раствора тимолола малеата 2 раза в сутки. Не обнаружено статистически значимых различий между группами по влиянию ЛС на количество корнеальных эндотелиальных клеток или толщину роговичного эпителия. Средняя потеря количества эндотелиальных клеток в каждой группе составила приблизительно 4% за 1 год.

Распределение

При длительном применении дорзоламид избирательно накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой II (КА‑II), при этом концентрация свободного дорзоламида в плазме остается чрезвычайно низкой. Дорзоламид в умеренной степени связывается с белками плазмы (около 33%).

Метаболизм

Дорзоламид образует единственный метаболит — N‑дезэтил‑дорзоламид, подавляющий в меньшей степени, чем дорзоламид, фермент КА‑II, а также фермент КА‑I. Метаболит накапливается в эритроцитах, связываясь в основном с КА‑I.

Выведение

Дорзоламид и его метаболит выводятся преимущественно в неизмененном виде через почки. После окончания лечения дорзоламид вымывается из эритроцитов неравномерно, т.е., очень интенсивно в начале, что приводит к быстрому и значительному снижению концентрации, с последующей фазой медленного вымывания с периодом полувыведения около 4 месяцев.

Отпускают по рецепту.

• H40.0 - Подозрение на глаукому
• H40.1 - Первичная открытоугольная глаукома
• H40.5 - Глаукома вторичная вследствие других болезней глаз
• H40.9 - Глаукома неуточненная