Эврин в Белгороде

-острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комплексной терапии);

-черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;

-дисциркуляторная энцефалопатия;

-синдром вегетативной (нейроциркуляторной) дистонии;

-легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;

-тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;

-острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии;

-первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;

-купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;

-острая интоксикация антипсихотическими лекарственными средствами;

-острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

Механизм действия

Ингибирует перекисное окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

Фармакодинамика

Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и нейролептиками).

Улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего Хс и ЛПНП. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Фармакокинетика

Парентерально

При в/м введении определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Т_mах составляет 0,45–0,5 ч. С_mах при введении дозы 400–500 мг составляет 3,5–4 мкг/мл. Быстро переходит из кровяного русла в органы и ткани и элиминирует из организма. Среднее время удержания составляет 0,7–1,3 ч. Выводится в конъюгированной форме и в незначительных количествах — в неизмененном виде.

Внутрь

Быстро всасывается при приеме внутрь. C_max при дозах 400–500 мг составляет 3,5–4 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания при приеме внутрь составляет 4,9–5,2 ч.

Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат (образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин), второй метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1–2-е сутки после введения, третий выводится в больших количествах с мочой, четвертый и пятый — глюкуронконъюгаты.

Т_1/2 при приеме внутрь — 2–2,6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве — в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) лекарственных средств.

Уменьшает токсическое действие этанола.

Внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9% растворе натрия хлорида.

Дозы подбирают индивидуально.

Струйно вводят медленно в течение 5–7 минут, капельно — со скоростью 40–60капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения применяют в комплексной терапии в первые 10–14дней — внутривенно капельно по 200–500мг 2–4раза в сутки, затем внутримышечно по 200–250мг 2–3раза в сутки в течение 2недель.

При черепно-мозговой травме и последствиях травм препарат применяют в течение 10–15дней внутривенно капельно по 200–500мг 2–4раза в сутки.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации препарат применяют внутривенно струйно или капельно в дозе 200–500мг 1–2раза в сутки на протяжении 14дней. Затем внутримышечно по 100–250мг в сутки в течение последующих двух недель.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии вводят внутримышечно в дозе 200–250мг 2раза в сутки в течение 10–14дней.

При нейроциркуляторной дистонии, невротических и неврозоподобных состояниях препарат вводят внутримышечно по 50–400мг в сутки в течение 14дней.

При легких когнитивных нарушениях у пациентов пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют внутримышечно в дозе 100–300мг в сутки в течение 14–30дней.

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии препарат вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14суток, на фоне стандартной терапии инфаркта миокарда (включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям). В первые 5суток для достижения максимального эффекта препарат вводят внутривенно, в последующие 9суток препарат может вводиться внутримышечно. Внутривенное введение препарата проводят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) течение 30–90минут (в 100–150мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы)), при необходимости возможно медленное струйное введение препарата продолжительностью не менее 5минут. Введение препарата (внутривенно или внутримышечно) осуществляют 3раза в сутки через каждые 8часов. Суточная доза составляет 6–9мг/кг массы тела, разовая доза — 2–3мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800мг, разовая — 250мг.

При открытоуголъной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии вводят внутримышечно по 100–300мг в сутки, 1–3раза в сутки в течение 14дней.

При абстинентном алкогольном синдроме препарат вводят внутримышечно или внутривенно капельно в дозе 200–500мг 2–3раза в сутки в течение 5–7дней.

При острой интоксикации антипсихотическими лекарственными средствами препарат вводят внутривенно в дозе 200–500мг в сутки в течение 7–14дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите препарат назначают по 200–500мг 3 раза в день, внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) и внутримышечно.

Легкая степень тяжести некротического панкреатита — по 100–200мг 3раза в день, внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Средняя степень тяжести — по 200мг 3раза в день, внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида). Тяжелое течение — в дозировке 800мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее по 200–500мг 2раза в день с постепенным снижением суточной дозы. Крайне тяжелое течение в начальной дозировке 800мг в сутки до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния по 300–500мг 2раза в день внутривенно капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки.

Симптомы

В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. При случайной передозировке возможно нарушение сна (бессонница), в некоторых случаях сонливость и седация. При внутривенном введении возможно повышение артериального давления.

Лечение

Как правило, не требуется — симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В особо тяжелых случаях при бессоннице рекомендуется применение одного из снотворных и анксиолитических средств для приема внутрь (нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг). При чрезмерном повышении артериального давления — гипотензивные препараты под контролем артериального давления.

-повышенная чувствительность к препарату;

-острая печеночная и/или почечная недостаточность;

-детский возраст;

-беременность;

-период грудного вскармливания — в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности.

С осторожностью

Аллергические заболевания в анамнезе.

В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного, мутагенного, эмбриотоксического действия. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований при беременности и в период лактации не проводилось. Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности препарата в данные периоды.

Отпускают по рецепту.

Препарат не назначают детям до 18 лет в связи с недостаточной изученностью действия препарата.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта или металлический привкус во рту, метеоризм, диарея.

Со стороны нервной системы

Сонливость, нарушение засыпания.

Со стороны дыхательной системы

Першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило, связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Кратковременное повышение артериального давления.

Прочие

Аллергические реакции, ощущение «разливающегося тепла» во всем теле, неприятный запах.

1 мл препарата содержит:

Действующее вещество:

Этилметилгидроксипиридина сукцинат 50,0 мг

Вспомогательные вещества:

Натрия дисульфит 0,47 мг

Вода для инъекций до 1,0 мл