Липопрайм в Вологде

–        Первичная гиперхолестеринемия по классификации Фредриксона (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными.

–        Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна.

–        Гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона) в качестве дополнения к диете.

–        Для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего ХС и ХС‑ЛПНП.

–        Первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца (ИБС), но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация C‑реактивного белка (≥2 мг/л) при наличии, как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация ХС‑ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).

Внутрь, не разжевывать и не измельчать таблетку, проглатывать целиком, запивая водой. Препарат может назначаться в любое время суток независимо от времени приема пищи.

До начала терапии препаратом Липопрайм^® пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым концентрациям липидов.

Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ‑КоА-редуктазы, должна составлять 5 или 10 мг препарата Липопрайм^® 1 раз в сутки. При выборе начальной дозы следует руководствоваться индивидуальной концентрацией холестерина и принимать во внимание возможный риск сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости, доза может быть увеличена до большей через 4 недели (см. раздел «Фармакодинамика»).

В связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме дозы 40 мг по сравнению с более низкими дозами препарата, увеличение дозы до 40 мг (см. раздел «Побочное действие») после дополнительного приема дозы выше рекомендуемой начальной дозы в течение 4‑х недель терапии, может проводиться только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приеме дозы 20 мг, и которые будут находиться под наблюдением специалиста (см. раздел «Особые указания»). Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг. Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу.

После 2–4‑х недель терапии и/или при повышении дозы препарата Липопрайм^® необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Применение у особых групп пациентов

Пожилые пациенты

Не требуется коррекции дозы.

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек легкой или средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. У пациентов с нарушениями функции почек тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин.) применение препарата Липопрайм^® противопоказано. Противопоказано применение препарата в дозе 40 мг пациентам с нарушениями функции почек средней степени тяжести (КК менее 30–60 мл/мин) (см. раздел «Особые указания» и «Фармакодинамика»). Пациентам с нарушениями функции почек средней степени тяжести рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.

Пациенты с нарушениями функции печени

Препарат Липопрайм^® противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе (см. раздел «Противопоказания»).

Этнические группы

При изучении фармакокинетических параметров розувастатина у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина у японцев и китайцев (см. раздел «Особые указания»). Следует учитывать данный факт при назначении препарата Липопрайм^® данным группам пациентов. При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для пациентов монголоидной расы составляет 5 мг. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам монголоидной расы (см. раздел «Противопоказания»).

Генетический полиморфизм

У носителей генотипов SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC и ABCG2 (BCRP) c.421AA отмечалось увеличение экспозиции (AUC) розувастатина по сравнению с носителями генов SLCO1B1 c.521TT и ABCG2 c.421CC.

Для пациентов-носителей генотипов с.521CC или c.421AA рекомендуемая максимальная доза препарата Липопрайм^® составляет 20 мг 1 раз в сутки (см. разделы «Фармакокинетика», «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Пациенты, предрасположенные к миопатии

Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии (см. раздел «Противопоказания»). При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг (см. раздел «Противопоказания»).

Сопутствующая терапия

Розувастатин связывается с различными транспортными белками (в частности, с OATP1B1 и BCRP). При одновременном применении препарата Липопрайм^® с лекарственными препаратами (такими как циклоспорин, некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ, включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром), повышающими концентрацию розувастатина в плазме крови за счет взаимодействия с транспортными белками, может повышаться риск миопатии (включая рабдомиолиз) (см. разделы «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Следует ознакомиться с инструкцией по применению этих препаратов перед их назначением одновременно с препаратом Липопрайм^®. В таких случаях следует оценить возможность назначения альтернативной терапии или временного прекращения приема препарата Липопрайм^®. Если же применение указанных выше препаратов необходимо, следует оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии препаратом Липопрайм^® и рассмотреть возможность снижения его дозы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Для применения в суточной дозе 5 мг, 10 мг, 20 мг:

–        повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата;

–        непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);

–        детский возраст до 18 лет;

–        заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы);

–        нарушения функции почек тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин);

–        миопатия;

–        одновременный прием циклоспорина (для препарата Липопрайм^® в суточной дозе 10 мг, 20 мг);

–        у женщин: беременность, период грудного вскармливания, отсутствие адекватных методов контрацепции;

–        пациентам, предрасположенным к развитию миотоксических осложнений.

Для применения в суточной дозе 40 мг:

–        повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата;

–        непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);

–        детский возраст до 18 лет;

–        одновременный прием циклоспорина;

–        у женщин: беременность, период грудного вскармливания, отсутствие адекватных методов контрацепции;

–        заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы);

–        пациентам с факторами риска развития миопатии/рабдомиолиза, а именно:

•       нарушение функции почек средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин);

•       гипотиреоз;

•       личный или семейный анамнез мышечных заболеваний;

•       миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ‑КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе;

–        чрезмерное употребление алкоголя;

–        состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розувастатина;

–        одновременный прием фибратов;

–        пациентам монголоидной расы.

С осторожностью

Для применения в суточной дозе 5 мг, 10 мг, 20 мг:

Наличие риска развития миопатии/рабдомиолиза — нарушение функции почек, гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при применении других ингибиторов ГМГ‑КоА-редуктазы или фибратов; чрезмерное употребление алкоголя; возраст старше 65 лет; состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина; расовая принадлежность (монголоидная раса); одновременное назначение с фибратами (см. раздел «Фармакокинетика»); заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или водно-электролитные нарушения или неконтролируемые судорожные припадки.

Для применения в суточной дозе 40 мг:

Нарушение функции почек легкой степени тяжести (КК более 60 мл/мин); возраст старше 65 лет; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или водно-электролитные нарушения, или неконтролируемые судорожные припадки.

Пациенты с нарушениями функции печени

Данные или опыт применения препарата у пациентов с более, чем 9‑ю баллами по шкале Чайлд-Пью отсутствует, (см. разделы «Фармакодинамика» и «Особые указания»).

Побочные эффекты, наблюдаемые при приеме розувастатина, обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно. Как и при применении других ингибиторов ГМГ‑КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит дозозависимый характер.

Частота возникновения нежелательных эффектов представлена следующим образом, согласно классификации Всемирной организации здравоохранения: часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); неуточненная частота (не может быть подсчитана по имеющимся данным).

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек.

Нарушения со стороны эндокринной системы

Часто: сахарный диабет 2 типа.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головная боль, головокружение;

Очень редко: потеря или снижение памяти;

Неуточненная частота: периферическая нейропатия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: запор, тошнота, боли в животе;

Редко: панкреатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз;

Очень редко: желтуха, гепатит;

Неуточненная частота: диарея.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: кожный зуд, кожная сыпь, крапивница;

Неуточненная частота: синдром Стивенса-Джонсона.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Часто: миалгия;

Редко: миопатия (включая миозит), рабдомиолиз;

Очень редко: артралгия;

Неуточненная частота: иммуноопосредованная некротизирующая миопатия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто: астенический синдром;

Неуточненная частота: периферические отеки.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Неуточненная частота: тромбоцитопения.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Неуточненная частота: кашель, одышка.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Неуточненная частота: гинекомастия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко: гематурия.

У пациентов может выявляться протеинурия. Изменения количества белка в моче (от отсутствия или следовых количеств до ++ или больше) наблюдаются у менее 1% пациентов, получающих 10–20 мг препарата, и у приблизительно 3% пациентов, получающих 40 мг препарата. Незначительное изменение количества белка в моче отмечалось при приеме дозы 20 мг. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

При применении розувастатина во всех дозировках и, в особенности при приеме доз препарата, превышающих 20 мг, сообщалось о следующих воздействиях на опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия (включая миозит), в редких случаях рабдомиолиз с острой почечной недостаточностью или без нее.

Дозозависимое повышение активности креатинфосфокиназы (КФК) наблюдается у незначительного числа пациентов, принимавших розувастатин. В большинстве случаев оно было незначительным, бессимптомным и временным. В случае повышения активности КФК (более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы (ВГН)) терапия должна быть приостановлена (см. раздел «Особые указания»).

Нарушения со стороны печени

При применении розувастатина наблюдается дозозависимое повышение активности «печеночных» трансаминаз у незначительного числа пациентов. В большинстве случаев оно незначительно, бессимптомно и временно.

Изменения лабораторных показателей:

Повышение концентрации глюкозы, билирубина, активности гамма-глутамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы, нарушения функции щитовидной железы.

При применении некоторых статинов сообщалось о следующих побочных эффектах: депрессия, нарушения сна, включая бессонницу и «кошмарные» сновидения, сексуальная дисфункция, гипергликемия, повышение концентрации пикированного гемоглобина. Сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких, особенно при длительном применении препаратов.