Небиволол 5 мг таблетки 28 шт

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола. D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов; L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

Небиволол снижает ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.

Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.

Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев - через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Фармакокинетика

После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом (эффект "первого прохождения" через печень) и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом.

В плазме крови оба энантиомера преимущественно связываются с альбумином. Связывание с белками плазмы D-небиволола составляет 98.1%, L-небиволола - 97.9%.

Метаболизируется путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов.

Выводится почками (38%) и через кишечник (48%).

У лиц с быстрым метаболизмом T1/2 гидроксиметаболитов - 24 ч, энантиомеров небиволола - 10 ч; у лиц с медленным метаболизмом: гидроксиметаболитов - 48 ч, энантиомеров небиволола - 30-50 ч.

Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0.5%.

Показания

Артериальная гипертензия.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность легкой и средней степени тяжести (в составе комбинированной терапии) у пациентов старше 70 лет.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и крестообразной риской.

1 таб.

небиволола гидрохлорид 5.45 мг

 что соответствует содержанию небиволола 5 мг

Вспомогательные вещества: лактоза - 148 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 20 мг, повидон К25 - 5 мг, кроскармеллоза натрия - 8 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.65 мг, магния стеарат - 1.9 мг.

7 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.

7 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.

7 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.

7 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.

7 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.

7 шт. - упаковки контурные ячейковые (8) - пачки картонные.

7 шт. - упаковки контурные ячейковые (9) - пачки картонные.

7 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные.

10 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.

10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.

10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.

10 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.

10 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.

10 шт. - упаковки контурные ячейковые (8) - пачки картонные.

10 шт. - упаковки контурные ячейковые (9) - пачки картонные.

10 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные.

14 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.

14 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.

14 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.

14 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.

14 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.

14 шт. - упаковки контурные ячейковые (8) - пачки картонные.

14 шт. - упаковки контурные ячейковые (9) - пачки картонные.

14 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные.

15 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.

15 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.

15 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.

15 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.

15 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.

15 шт. - упаковки контурные ячейковые (8) - пачки картонные.

15 шт. - упаковки контурные ячейковые (9) - пачки картонные.

15 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные.

25 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.

25 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.

25 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.

25 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.

25 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.

25 шт. - упаковки контурные ячейковые (8) - пачки картонные.

25 шт. - упаковки контурные ячейковые (9) - пачки картонные.

25 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные.

30 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.

30 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.

30 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.

30 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.

30 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.

30 шт. - упаковки контурные ячейковые (8) - пачки картонные.

30 шт. - упаковки контурные ячейковые (9) - пачки картонные.

30 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные.

7 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.

10 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.

14 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.

20 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.

21 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.

28 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.

30 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.

40 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.

50 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.

56 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.

100 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Применяют внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и возраста пациента. Средняя суточная доза - 2.5-5 мг. Максимальная суточная доза - 10 мг.

Побочное действие

Со стороны иммунной системы: очень редко - ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности.

Со стороны психики: нечасто - депрессия, "кошмарные" сновидения, психоз; очень редко - галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение; часто - головная боль, головокружение, слабость, парестезия; очень редко - обморок.

Со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения; редко - сухость глаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - брадикардия; часто - усугубление течения хронической сердечной недостаточности, AV- блокада I степени, ортостатическая гипотензия; нечасто - периферические отеки, брадикардия, сердечная недостаточность, AV-блокада, выраженное снижение АД, прогрессирование сопутствующей "перемежающейся" хромоты; очень редко - синдром Рейно.

Со стороны дыхательной системы: часто - одышка; нечасто - бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе).

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, запор, диарея; нечасто - диспепсия, метеоризм, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь эритематозного характера, зуд; очень редко - усугубление течения псориаза, крапивница; частота неизвестна - алопеция.

Прочие: часто - повышенная утомляемость; нечасто - фотодерматоз, гипергидроз; эректильная дисфункция; очень редко - похолодание/цианоз конечностей.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к небивололу; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих положительным инотропным действием); выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); СССУ, включая синоатриальную блокаду; AV-блокада II и III степени (без искуственного водителя ритма); брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин); кардиогенный шок; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; выраженные нарушения функции печени; тяжелые нарушения функции почек (КК менее 20 мл/мин); бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе; тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); миастения; депрессия; одновременное применение с флоктафенином, сультопридом; период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: нарушения функции почек (КК более 20 мл/мин); сахарный диабет; гиперфункция щитовидной железы; отягощенный аллергологический анамнез; псориаз; ХОБЛ; AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет); проведение десенсибилизирующей терапии; нарушения функции печени; нарушения периферического кровообращения легкой или умеренной степени тяжести.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только по жизненным показаниям, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в связи с возможностью задержки роста плода, внутриутробной гибели плода, преждевременных родов, а также развития у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания).

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан к применению при выраженных нарушениях функции печени. С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан к применению при тяжелых нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин). С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение у детей

Противопоказан к применению в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применять у пациентов в возрасте старше 65 лет. Контроль лабораторных показателей функции почек у пациентов пожилого возраста следует проводить 1 раз в 4-5 мес.