Кокарнит лиофилизат для приготовления раствора флакон 187,125 мг амп.3 шт с
Доставка недоступна
Это рецептурный препарат, доставка недоступна на основании Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ
Самовывоз
Забрать бесплатно из 3 аптек Ставрополя
Получение заказа без очереди
Инструкция по применению Кокарнит лиофилизат 187,125 мг амп.3 шт с
Общие характеристики
![фото специалиста](/_next/image/?url=%2Fimages%2Fshared-images%2Fdecoration%2Fpharmacis%2Fpetrova-anastasiya-yurevna.png&w=2048&q=75)
Показания
- симптоматическое лечение диабетической полиневропатии.
Фармакокинетика
Трифосаденин
После парентерального введения проникает в клетки органов, где расщепляется на аденозин и неорганический фосфат с высвобождением энергии. В дальнейшем продукты распада включаются в ресинтез АТФ.
Кокарбоксилаза
Быстро абсорбируется после в/м введения. Проникает в большинство тканей организма. Подвергается метаболическому разложению. Продукты метаболизма выводятся преимущественно почками.
Цианокобаламин
В крови цианокобаламин связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени. Связывание с белками плазмы составляет 0.9%. Быстро и полно всасывается после в/м и п/к введения. Cmax после в/м введения достигается через 1 ч. Из печени выводится желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. T1/2 - 500 дней. Выводится при нормальной функции почек - 7-10% почками, около 50% - через кишечник. При сниженной функции почек - 0-7% почками, 70-100% - через кишечник. Проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко.
Никотинамид
Быстро распределяется во все ткани. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием никотинамида-N-метилникотинамида. Выводится почками. T1/2 из плазмы составляет около 1.3 ч, стационарный Vd – около 60 л, общий клиренс – около 0.6 л/мин.
Кокарнит: Фармакологическое действие
Препарат представляет собой рационально подобранный комплекс метаболических веществ и витаминов.
Трифосаденин является производным аденозина, стимулирует метаболические процессы. Оказывает вазодилатирующее действие, в т.ч. на коронарные и мозговые артерии. Улучшает метаболизм и энергообеспечение тканей. Обладает гипотензивным и антиаритмическим действием. Под влиянием АТФ происходит снижение АД, расслабление гладкой мускулатуры, улучшается проведение нервных импульсов.
Кокарбоксилаза - кофермент, образующийся в организме из поступающего извне тиамина (витамина B1). Входит в состав фермента карбоксилазы, катализирующего карбоксилирование и декарбоксилирование α-кетокислот. Опосредованно способствует синтезу нуклеиновых кислот, белков и липидов. Снижает в организме концентрацию молочной и пировиноградной кислот, способствует усвоению глюкозы. Улучшает трофику нервной ткани.
Цианокобаламин (витамин В12) в организме превращается в метилкобаламин и 5-дезоксиаденозилкобаламин. Метилкобаламин участвует в реакции превращения гомоцистеина в метионин и S-аденозилметионин - ключевые реакции метаболизма пиримидиновых и пуриновых оснований (следовательно, ДНК и РНК). При недостаточности витамина в данной реакции его может замещать метилтетрагидрофолиевая кислота, при этом нарушаются фолиевопотребные реакции метаболизма.
5-дезоксиаденозилкобаламин служит ко-фактором при изомеризации L-метилмалонил-КоА в сукцинил-КоА - важной реакции метаболизма углеводов и липидов. Дефицит витамина В12 приводит к нарушению пролиферации быстроделящихся клеток кроветворной ткани и эпителия, а также к нарушению образования миелиновой оболочки нейронов.
Никотинамид - одна из форм витамина РР, участвует в окислительно-восстановительных процессах в клетке, улучшает углеводный и азотистый обмен, регулирует тканевое дыхание.
Лекарственное взаимодействие
У пациентов, применяющих гипогликемические средства группы бигуанидов (метформин), из-за нарушения всасывания цианокобаламина из ЖКТ может наблюдаться снижение концентрации цианокобаламина в крови. Лекарственное взаимодействие с другими гипогликемическими средствами не описано.
Цианокобаламин не совместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов, тиамином, тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином, фолиевой кислотой.
Нельзя применять одновременно цианокобаламин с препаратами, повышающими свертываемость крови.
Кроме того, следует избегать одновременного применения цианокобаламина с хлорамфениколом.
Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилептические лекарственные средства, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию цианокобаламина.
При совместном применении препаратов, содержащих трифосаденин, с дипиридамолом усиливается действие дипиридамола, в частности вазодилатирующее действие. Дипиридамол усиливает эффект трифосаденина.
Проявляется некоторый антагонизм при совместном применении препарата с производными пурина (кофеин, теофиллин).
Нельзя вводить одновременно с сердечными гликозидами в больших дозах, поскольку усиливается риск развития побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.
При одновременном применении с ксантинола никотинатом снижается эффект препарата.
Никотинамид потенцирует действие седативных, транквилизаторов, а также гипотензивных средств.
Кокарнит: Режим дозирования
Препарат вводится глубоко в/м (в ягодичную мышцу).
В случаях выраженного болевого синдрома лечение целесообразно начинать с в/м введения 2 мл (1 флакон)/сут до снятия острых симптомов. Продолжительность применения - 9 дней.
После улучшения симптомов или в случаях умеренно выраженных симптомов полиневропатии назначают по 2 мл (1 флакон) 2-3 раза в неделю в течение 2-3 недель. Рекомендуемый курс лечения 3-9 инъекций в зависимости от тяжести заболевания.
Длительность лечения и проведение повторных курсов определяется врачом в зависимости от характера и тяжести заболевания.
Данные по эффективности и безопасности применения препарата Кокарнит® у детей отсутствуют.
Передозировка
Компоненты препарата Кокарнит® имеют широкий терапевтический диапазон.
Симптомы
Трифосаденин. Превышение максимальной суточной дозы (около 600 мг для взрослого человека) может приводить к развитию следующих симптомов: головокружение, снижение АД, кратковременная потеря сознания, аритмия, AV-блокада II и III степени, асистолия, бронхоспазм, желудочковые нарушения, синусовая брадикардия и тахикардия.
Кокарбоксилаза. Сообщалось о следующих симптомах после введения дозы, превышающей рекомендованную более чем в 100 раз: головная боль, спазм мышц, мышечная слабость, паралич, аритмия.
Цианокобаламин. После парентерального введения в высокой дозе наблюдались экзематозные кожные нарушения и доброкачественная форма акне. При применении в высоких дозах возможно развитие гиперкоагуляции, нарушение пуринового обмена.
Никотинамид. При применении в больших дозах наблюдались гиперпигментация, желтуха, амблиопия, слабость, обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При длительном применении отмечалось развитие стеатогепатоза, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, нарушение толерантности к глюкозе.
Лечение
Введение препарата немедленно прекращают, назначают симптоматическую терапию, в т.ч. десенсибилизирующую.
Кокарнит: Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или растворителю;
- сердечно-сосудистые заболевания (острая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, неконтролируемая артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, тяжелые формы брадиаритмий, AV-блокада II-III степени, хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по NYHA), кардиогенный шок и другие виды шока, синдром пролонгации QT, тромбоэмболии, геморрагический инсульт);
- воспалительные заболевания легких, ХОБЛ, бронхиальная астма;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет;
- гиперкоагуляция (в т.ч. при острых тромбозах), эритремия, эритроцитоз;
- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- подагра;
- гепатит, цирроз печени.
С осторожностью следует применять препарат при стенокардии.
Применение у детей
Ограничения для пожилых пациентов
Применение при нарушениях функции печени
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется применять препарат Кокарнит® во время беременности.
Рекомендуется прекратить грудное вскармливание на время лечения препаратом.
Ограничения при нарушениях функции почек
Условия хранения
Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С.
Условия реализации
Особые указания
При усугублении симптомов заболевания либо отсутствии эффекта по прошествии 9 дней необходимо проведение коррекции курса лечения.
При применении препарата Кокарнит® необходим надлежащий подбор дозы гипогликемического лекарственного препарата и адекватный контроль течения сахарного диабета.
Цвет приготовленного раствора должен быть розовым. Нельзя применять препарат, если цвет раствора изменился.
Раствор необходимо применять сразу после его приготовления.
Использование в педиатрии
Данные по эффективности и безопасности применения препарата Кокарнит® у детей отсутствуют.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При возникновении побочных эффектов со стороны ЦНС (головокружение, спутанность сознания) рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами.
Кокарнит: Побочное действие
Частота проявления нежелательных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (более 1/10); часто (менее 1/10, но более 1/100); нечасто (менее 1/100, но более 1/1000); редко (менее 1/1000, но более 1/10 000); очень редко (менее 1/10 000), включая отдельные случаи; частота неизвестна.
Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции (кожная сыпь, затрудненное дыхание, анафилактический шок, отек Квинке).
Со стороны нервной системы: очень редко - головокружение, головная боль, возбуждение, спутанность сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия; в отдельных случаях брадикардия, аритмия; частота неизвестна - боли в области сердца, покраснение кожи лица и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения, "приливы".
Со стороны ЖКТ: очень редко - рвота, диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - повышенное потоотделение, акне, зуд, крапивница.
Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: очень редко - судороги.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень редко - может возникнуть раздражение, боль и жжение в месте введения препарата, слабость.
Если любые из указанных нежелательных реакций усугубились или появились любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.
При развитии выраженных нежелательных реакций препарат отменяют.
Срок годности
Нозологии
- G63.2 - Диабетическая полиневропатия при болезнях (E10-E14+ с общим четвертым знаком .4)