Аналоги Линкомицина гидрохлорид
Товары с действующим веществом Линкомицин
Инструкция по применению Линкомицин капсулы 250 мг 20 шт
Общие характеристики
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами (особенно Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. микрорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): сепсис, подострый септический эндокардит, абсцесс легкого, эмпиема плевры, плеврит, отит, остеомиелит (острый и хронический), гнойный артрит, послеоперационные гнойные осложнения, раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожа).
Фармакокинетика
После приема внутрь 30-40% абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость и степень всасывания. Tmax в плазме крови - 2-3 ч. Хорошо проникает в ткани легких, печени, почек, через плацентарный барьер, в грудное молоко. В высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Через ГЭБ линкомицин проникает незначительно, при менингите проницаемость повышается. Однако концентрации линкомицина в цереброспинальной жидкости недостаточны для лечения менингитов. Метаболизируется в печени. Выводится в неизмененном виде и виде метаболитов через ЖКТ и с мочей. T1/2 составляет около 5 ч.
При заболеваниях печени и почек Т1/2 увеличивается, отмечается значительная индивидуальная вариабельность динамики концентрации линкомицина в плазме крови. При почечной недостаточности (терминальная стадия) Т1/2 равен 10-20 ч, при нарушениях функции печени - 8-12 ч.
Линкомицин: Фармакологическое действие
Антибиотик группы линкозамидов, продуцируемый Streptomyces lincolnensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S-субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей.
Активен в отношении Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Corynebacterium diphtheriae, Propionibacterium acnes, Clostridium tetani, Clostridium perfringens. Эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину, тетрациклину, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам (30% Staphylococcus spp., устойчивых к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к линкомицину).
К линкомицину устойчивы Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, а также грибы, вирусы, простейшие.
Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8-8.5).
Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.
Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с ампициллином, хлорамфениколом, эритромицином и другими бактерицидными антибиотиками возможен антагонизм противомикробного действия.
При одновременном применении с аминогликозидами возможен синергизм действия.
Усиливает действие лекарственных средств для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания.
Прием противодиарейных препаратов снижает эффект линкомицина (интервал между их применением должен составлять не менее 4 ч).
При одновременном применении теофиллина с линкомицином, ингибитором изофермента Р450, возможно усиление действия теофиллина, что может потребовать снижения его дозы.
Линкомицин: Режим дозирования
Внутрь. Разовая доза - 0.5 г, суточная доза - 1-1.5 г. Для детей от 3 лет до 12 лет (с массой тела от 20 кг до 40 кг) суточная доза - 30-60 мг/кг. Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7-14 дней (при остеомиелите - 3 недели и более).
Линкомицин: Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к линкомицину и клиндамицину; тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям), период грудного вскармливания; детский возраст до 3 лет и масса тела менее 20 кг.
С осторожностью
Грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта; влагалища; сахарный диабет; печеночная/почечная недостаточность средней степени; заболевания ЖКТ, особенно колиты, в анамнезе; миастения; одновременное применение с лекарственными препаратами, блокирующими нервно-мышечную проводимость.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей в возрасте до 3 лет и массой тела менее 20 кг.
Применение у пожилых пациентов
Применение при нарушениях функции печени
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата во время беременности возможно только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В период грудного вскармливания следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на время лечения препаратом.
Применение при нарушениях функции почек
Особые указания
На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности печеночных трансаминаз и функции почек (при выявлении нарушений следует рассмотреть возможность отмены препарата).
Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по жизненным показаниям. Следует соблюдать осторожность при назначении линкомицина пациентам с печеночной/почечной недостаточностью средней степени и контролировать концентрацию линкомицина в крови во время терапии высокими дозами линкомицина. У таких пациентов следует рассмотреть возможность уменьшения частоты введения препарата.
Линкомицин следует с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями ЖКТ, особенно колитами, в анамнезе. При появлении признаков псевдомембранного колита в легких случаях достаточно отмены препарата и назначение ионообменных смол, в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина или бацитрацина. Противопоказано применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника.
Линкомицин не показан для терапии менингита, поскольку его концентрация в спинномозговой жидкости недостаточна для лечения менингита.
Не рекомендуется применять линкомицин у пациентов с сахарным диабетом за исключением случаев отсутствия альтернативного лечения, поскольку отсутствуют адекватные данные о терапии пациентов с эндокринными или метаболическими заболеваниями.
При применении линкомицина, особенно длительном, возможно развитие вторичной инфекции, связанной с ростом устойчивых к препарату микроорганизмов (особенно грибов), для исключения и подтверждения которой следует проводить повторную оценку состояния пациента. Если во время терапии возникает вторичная инфекция, следует принять необходимые меры по лечению.
Линкомицин следует применять с осторожностью у пациентов с имеющимися грибковыми заболеваниями, таким пациентам следует также назначать противогрибковую терапию.
При применении линкомицина сообщалось о развитии аллергических реакций, которые могут прогрессировать до жизнеугрожающего состояния. В этих случаях следует прекратить применение линкомицина и начать проведение соответствующего лечения.
Линкомицин характеризуется блокирующей нервно-мышечное проведение активностью и может усиливать мышечную слабость у пациентов с псевдопаралитической миастенией. Применение линкомицина у пациентов с установленным диагнозом псевдопаралитической миастении не рекомендуется.
Сообщалось о случаях развития нейтропении и/или лейкопении на фоне лечения линкомицином, поэтому во время терапии рекомендуется периодический контроль анализа крови.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При применении линкомицина нельзя исключить вероятность появления головокружения и расслабления скелетной мускулатуры, поэтому вождение автотранспорта и другие виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции, не рекомендуются.
Линкомицин: Побочное действие
Аллергические реакции: зуд, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, сывороточная болезнь.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, зуд ануса, глоссит, стоматит, желтуха, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз; при длительном применении - кандидоз ЖКТ, псевдомембранозный колит.
Со стороны системы кроветворения: обратимые лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, нейтропения, агранулотицоз, апластическая анемия и панцитопения.
Со стороны мочеполовой системы: грибковые инфекции генитального тракта, вагинит, нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия).
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: шум в ушах, вертиго.
Со стороны кожных покровов: сыпь, эксфолиативный или везикуло-буллезный дерматит, многоформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Нозологии
- A40 - Стрептококковая септицемия
- A41 - Другая септицемия
- A46 - Рожа
- H66 - Гнойный и неуточненный средний отит
- I33 - Острый и подострый эндокардит
- J15 - Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
- J85 - Абсцесс легкого и средостения
- J86 - Пиоторакс
- L02 - Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
- L03 - Флегмона
- L08.0 - Пиодермия
- M00 - Пиогенный артрит
- M86 - Остеомиелит
- R09.1 - Плеврит
- T79.3 - Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Линкомицин: Состав
Капсулы твердые желатиновые №0: корпус белого цвета, непрозрачный, крышечка зеленого цвета, непрозрачная; содержимое капсул - смесь порошка и гранул белого или почти белого цвета со слабым характерным запахом, допускается уплотнение содержимого капсул в комки, легко разрушимые при надавливании. 1 капс. линкомицина гидрохлорид моногидрат 283.5 мг что соответствует содержанию линкомицина 250 мг Вспомогательные вещества: сахароза - 52.5 мг, крахмал картофельный - 10.5 мг, магния стеарат - 3.5 мг. Состав корпуса капсулы: титана диоксид - 2%, желатин - до 100%.Состав крышечки капсулы: краситель азорубин - 0.0016%, краситель бриллиантовый черный - 0.0958%, краситель синий патентованный - 0.1642%, краситель хинолиновый желтый - 1.1496%, титана диоксид - 1.3333%, желатин - до 100%. 5 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.5 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.5 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.5 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.5 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.6 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.6 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.6 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.6 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.6 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.10 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.10 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.20 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.30 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.40 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.50 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.100 шт. - банки из полиэтилентерефталата (1) - пачки картонные.