Розистарк в Самаре

первичная гиперхолестеринемия (тип IIa по Фредриксону, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb по Фредриксону) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными;

семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например ЛПНП-аферез) или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна;

гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксону) в качестве дополнения к диете;

для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего Хс и Хс-ЛПНП;

первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульт, инфаркт, артериальная реваскуляризация) у взрослых пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (≥2 мг/л) при наличии как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких, как артериальная гипертензия, низкая концентрация Хс-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего развития ишемической болезни сердца).

Внутрь, не разжевывать и не измельчать таблетку, проглатывать целиком, запивая водой. Препарат можно применять в любое время суток независимо от приема пищи.

До начала терапии розувастатином пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально, в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, учитывая современные общепринятые рекомендации по целевым концентрациям липидов.

Для обеспечения указанных ниже режимов дозирования при необходимости применения розувастатина в дозе 5 мг следует назначать препараты розувастатина других производителей в лекарственной форме таблетки, 5 мг или таблетки, 10 мг с риской (в связи с отсутствием риски у таблеток препарата Розистарк^® в дозировке 10 мг).

Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 или 10 мг 1 раз в сутки как для пациентов, ранее не принимавших статины, так и для пациентов, переведенных на прием данного препарата после терапии другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. При выборе начальной дозы следует учитывать уровень Хc у каждого конкретного пациента и принимать во внимание возможный риск сердечно-сосудистых осложнений, а также оценить потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости через 4 нед доза может быть увеличена.

В связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме дозы 40 мг (см. «Побочные действия»), увеличение дозы до 40 мг, после дополнительного приема дозы выше рекомендуемой начальной дозы в течение 4 нед терапии, может проводиться только у пациентов с тяжелой формой гиперхолестеринемии и высоким риском возникновения сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с наследственной гиперхолестеринемией), у которых при приеме дозы в 20 мг не был достигнут желаемый результат терапии и которые будут находиться под наблюдением врача (см. «Особые указания»). При назначении дозы 40 мг рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом. Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу.

После 2–4 нед терапии и/или при повышении дозы препарата необходим контроль показателей липидного обмена, при необходимости дозу следует скорректировать.

Дозу препарата следует корректировать при необходимости его совместного применения с ЛС, увеличивающими экспозицию розувастатина. Следует ознакомиться с инструкцией по применению этих препаратов перед их назначением совместно с препаратом Розистарк^®. Если ожидается увеличение экспозиции в 2 раза и более, начальная доза препарата должна составлять 5 мг 1 раз в сутки. Также следует корректировать максимальную суточную дозу препарата так, чтобы ожидаемая экспозиция розувастатина не превышала таковую для дозы 40 мг, принимаемой без одновременного назначения ЛС, взаимодействующих с розувастатином (см. «Взаимодействие», таблица 1).

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты. Не требуется коррекция дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью. Пациентам с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Пациентам с тяжелой формой почечной недостаточности (Cl креатинина <30 мл/мин) применение препарата противопоказано. Препарат в дозе 40 мг противопоказан пациентам с почечной недостаточностью средней степени тяжести (Cl креатинина 30–60 мл/мин). Пациентам с почечной недостаточностью средней степени тяжести рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Препарат противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе (см. «Противопоказания»).

Этнические группы. У пациентов монголоидной расы возможно повышение системной концентрации розувастатина. Следует учитывать этот факт при назначении препарата данным группам пациентов. При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов монголоидной расы составляет 5 мг. Применение препарата в дозе 40 мг у таких пациентов противопоказано (см. «Противопоказания»).

Генетический полиморфизм. У носителей генотипов SLCO1B1 (OATP1B1) с.521СС и ABCG2 (BCRP) с.421АА отмечалось увеличение экспозиции (AUC) розувастатина по сравнению с носителями генотипов SLCO1B1 с.521TT и ABCG2 с.421CC. Для пациентов — носителей генотипов с.521СС или с.421АА — рекомендуемая максимальная доза препарата Розистарк^® составляет 20 мг 1 раз в сутки (см. «Фармакокинетика», «Особые указания» и «Взаимодействие»).

Пациенты, предрасположенные к миопатии. При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с предрасположенностью к миопатии составляет 5 мг. Применение препарата в дозе 40 мг у таких пациентов противопоказано.

Сопутствующая терапия. Розувастатин связывается с различными транспортными белками, в частности с OATP1B1 и BCRP. При совместном применении препарата Розистарк^® с ЛС (такими как циклоспорин, некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ, включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром), повышающими концентрацию розувастатина в плазме за счет взаимодействия с транспортными белками, может повышаться риск миопатии, включая рабдомиолиз (см. «Особые указания» и «Взаимодействие»). Следует ознакомиться с инструкцией по применению этих препаратов перед их назначением совместно с препаратом Розистарк^®. В таких случаях следует оценить возможность назначения альтернативной терапии или временного прекращения приема препарата Розистарк^®. Если же применение указанных выше препаратов необходимо, следует оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии препаратом Розистарк^® и рассмотреть возможность снижения его дозы (см. «Взаимодействие).

Для таблеток 10 и 20 мг

повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата;

заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение активности сывороточных трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с ВГН;

тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин);

миопатия;

одновременный прием циклоспорина;

предрасположенность к развитию миотоксических осложнений;

беременность и период грудного вскармливания;

детородный возраст у женщин, не применяющих надежные средства контрацепции;

повышение концентрации КФК в крови более чем в 5 раз по сравнению с ВГН;

совместное применение с ингибиторами ВИЧ-протеаз;

непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (поскольку препарат содержит лактозу);

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Для таблеток 40 мг

повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата;

заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение активности сывороточных трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови более чем в 3 раза по сравнению с ВГН;

почечная недостаточность средней степени тяжести (Cl креатинина <60 мл/мин);

миопатия;

одновременный прием циклоспорина;

миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе;

гипотиреоз;

личный или семейный анамнез мышечных заболеваний;

чрезмерное употребление алкоголя;

состояния, которые могут приводить к повышению концентрации розувастатина в плазме крови;

одновременный прием фибратов;

беременность и период грудного вскармливания;

женщины детородного возраста, не применяющие надежные средства контрацепции;

повышение концентрации КФК в крови более чем в 5 раз по сравнению с ВГН;

совместное применение с ингибиторами ВИЧ-протеаз;

пациенты монголоидной расы;

непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (поскольку препарат содержит лактозу);

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: для таблеток 10 и 20 мг — наличие риска развития миопатии/рабдомиолиза — почечная недостаточность, гипотиреоз; личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов; чрезмерное употребление алкоголя; состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина; возраст старше 70 лет; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства; травмы; тяжелые метаболические, эндокринные или водно-электролитные нарушения; неконтролируемая эпилепсия; расовая принадлежность (монголоидная раса); одновременный прием фибратов; одновременное применение с колхицином и эзетимибом;

для таблеток 40 мг — почечная недостаточность средней степени тяжести (Cl креатинина >60 мл/мин); возраст старше 70 лет; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства; травмы; тяжелые метаболические, эндокринные или водно-электролитные нарушения; неконтролируемая эпилепсия; одновременное применение с колхицином и эзетимибом.

Побочные эффекты, связанные с приемом препарата Розистарк^®, обычно умеренно выраженные и проходят самостоятельно. Частота возникновения побочных эффектов носит в основном дозозависимый характер, как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы.

Для обозначения частоты побочных эффектов используется следующая классификация: часто (>1/100 и <1/10); нечасто (>1/1000 и <1/100); редко (>1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным). Ниже представлены побочные эффекты, полученные как в ходе клинических исследований розувастатина, так и в пострегистрационный период).

Со стороны иммунной системы: редко — реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек.

Со стороны эндокринной системы: часто — сахарный диабет типа 2.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение.

Со стороны ЖКТ: часто — запор, тошнота, боль в животе; редко — панкреатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожный зуд, сыпь, крапивница.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астенический синдром.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — миалгия; редко — миопатия (включая миозит), рабдомиолиз.

При применении розувастатина во всех дозировках и в особенности при приеме доз препарата, превышающих 20 мг, сообщалось о следующих нарушениях со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: миалгия, миопатия (включая миозит), в редких случаях — рабдомиолиз с острой почечной недостаточностью или без нее. Дозозависимое повышение активности КФК наблюдалось у небольшого числа пациентов, принимавших розувастатин. В большинстве случаев оно было незначительным, бессимптомным и временным. В случае повышения активности КФК (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) терапия должна быть приостановлена (см. «Особые указания»).

Со стороны почек и мочевыводящих путей: при приеме розувастатина может наблюдаться протеинурия. Изменения содержания белка в моче (от отсутствия или наличия следовых количеств до уровня ++ и выше) наблюдаются менее чем у 1% пациентов, принимающих розувастатин в дозе 10 и 20 мг, и примерно у 3% пациентов, принимающих препарат в дозе 40 мг.

Незначительное изменение количества белка в моче (от отсутствия или наличия следовых количеств до уровня +), наблюдалось при приеме препарата в дозе 20 мг. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: при применении розувастатина наблюдается дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз у незначительного числа пациентов. В большинстве случаев это повышение незначительно, бессимптомно и временно.

Лабораторные показатели: при применении розувастатина наблюдались следующие изменения лабораторных показателей: повышение концентрации глюкозы, билирубина, активности ГГТ, ЩФ, нарушение функции щитовидной железы.

Пострегистрационное применение

Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — тромбоцитопения.

Со стороны ЖКТ: частота неизвестна — диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — желтуха, гепатит; редко — повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: редко — волчаночноподобный синдром, разрыв мышц; очень редко — артралгия; частота неизвестна — иммуноопосредованная некротизирующая миопатия.

Со стороны нервной системы: очень редко — потеря или снижение памяти; частота неизвестна — периферическая нейропатия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна — кашель, одышка, интерстициальное заболевание легких (особенно при длительном применении).

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — гематурия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна — гинекомастия, сексуальная дисфункция.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна — периферические отеки.

При применении некоторых статинов сообщалось о следующих НР: депрессия, нарушения сна, включая бессонницу и кошмарные сновидения; гипергликемия, повышение концентрации гликированного гемоглобина.