Ксофлюза таблетки покрытые пленочной оболочкой блистер 40 мг 2 шт

Лечение гриппа у пациентов в возрасте 12 лет и старше, у которых симптомы гриппа отмечаются на протяжении не более 48 ч и у которых нет сопутствующих заболеваний.

Лечение гриппа у пациентов в возрасте 12 лет и старше, у которых симптомы гриппа отмечаются на протяжении не более 48 ч, и которые подвержены высокому риску развития осложнений гриппа.

Ограничение применения

Вирусы гриппа изменяются со временем, и такие факторы, как тип или подтип вируса, появление резистентности или изменение вирусной вирулентности могут снижать клиническую пользу противовирусных препаратов. При принятии решения о применении препарата, содержащего балоксавир маброксил, необходимо изучить доступную информацию о восприимчивости циркулирующих штаммов вируса гриппа к лекарственному препарату.

После перорального применения балоксавир марбоксил экстенсивно превращается в свой активный метаболит балоксавир, преимущественно под действием арилацетамид-деацетилазы в просвете ЖКТ, эпителии кишечника и в печени. Плазменная концентрация балоксавира марбоксила при этом оказывалась очень низкой или ниже предела количественного определения (<0.100 нг/мл). После однократного перорального применения балоксавира марбоксила в дозе 80 мг T_max балоксавира в плазме натощак составило около 4 ч. Исследование применения балоксавира марбоксила у здоровых добровольцев в состоянии натощак и после приема пищи (примерно 400-500 ккал, включая 150 ккал в виде жира) выявило, что после приема пищи показатели C_max и AUC балоксавира снижались на 48% и 36% соответственно. В присутствии пищи показатель T_max не изменялся. В условиях in vitro связывания балоксавира с белками плазмы человека, преимущественно с альбумином, составляет 92.9-93.9%. После перорального применения балоксавира марбоксила в дозе 80 мг V_d балоксавира у пациентов европеоидной расы составил ~1180 л. В условиях in vitro было показано, что превращение балоксавира марбоксила в метаболит балоксавир преимущественно осуществляется арилацетамид-деацетилазой, которая содержится в просвете ЖКТ, эпителии кишечника и в печени. Балоксавир в первую очередь метаболизируется под действием изофермента UGT1A3 . Минимальный вклад в этот процесс также обеспечивает изофермент CYP3A4. В исследовании баланса массы у человека после однократного перорального применения меченного изотопом [¹⁴С] балоксавира марбоксила в дозе 40 мг на долю балоксавира приходилось 82.2% от показателя AUC для общей радиоактивности в плазме. В плазме также обнаруживались балоксавир глюкуронид (16.4% от показателя AUC для общей радиоактивности в плазме) и (12аR,5R, 11S) балоксавир сульфоксид (1.5% от показателя AUC для общей радиоактивности в плазме). Это подтверждает реализацию метаболизма балоксавира марбоксила в условиях in vivo посредством гидролиза эфира с образованием балоксавира. Последний подвергается последующему метаболизму с формированием сульфоксидов и глюкуронида. Балоксавир марбоксил и его метаболит балоксавир выводятся у человека преимущественно с калом. После однократного перорального применения меченного изотопом [¹⁴С] балоксавира марбоксила в дозе 40 мг доля общей экскретируемой кишечником радиоактивности составила 80.1 % от введенной дозы, а для мочи данный показатель составил 14.7%. Количество экскретируемого почками балоксавира составило 3.3% от введенной дозы. После однократного перорального применения балоксавира марбоксила кажущийся терминальный T_1/2 балоксавира у европейских пациентов составил 79.1 ч. После однократного перорального применения балоксавира марбоксила в дозах от 6 мг до 80 мг в состоянии натощак отмечалась линейная фармакокинетика балоксавира.

Противовирусное средство, представляет собой пролекарство, которое в процессе гидролиза преобразуется в активный метаболит балоксавир, обладающий активностью в отношении вируса гриппа. Балоксавир воздействует на кэп-зависимую эндонуклеазу (CEN) - специфичный для вируса гриппа фермент в полимеразной кислой субъединице комплекса вирусной РНК-полимеразы. Тем самым балоксавир ингибирует транскрипцию генома вируса гриппа, приводя к подавлению вирусной репликации.

Вирусы с мутацией PA/I38T/M/F/N, отобранные в исследованиях in vitro в клинических исследованиях, показали сниженную чувствительность к балоксавиру. Балоксавир обладает активностью в отношении штаммов, резистентных к ингибитору нейраминидазы, включая следующие мутации: H274Y для вируса подтипа A/H1N1; E119V и R292K для вируса подтипа A/H3N2; R152K и D198E для вируса типа B; H274Y для вируса подтипа A/H5N1 и R292K для вируса подтипа A/H7N9.

Поливалентные катион-содержащие препараты могут снижать плазменную концентрацию балоксавира.

Балоксавира марбоксил не следует принимать со слабительными средствами или антацидными средствами, содержащими поливалентные катионы, а также с пищевыми добавками, содержащими железо, цинк, селен, кальций, магний.

Одновременное применение противовирусных препаратов может ингибировать вирусную репликацию LAIV и, таким образом, снижать эффективность вакцинации LAIV.

Для приема внутрь.

Терапию балокасвиром маброксилом следует начинать в течение 48 ч после начала развития симптомов гриппа.

В зависимости от массы тела доза составляет 40-80 мг однократно.

Препарат Ксофлюза® применяется однократно, как с пищей, так и натощак

Повышенная чувствительность к балоксавиру марбоксилу;
одновременное применение со слабительными средствами или антацидными средствами, содержащими поливалентные катионы, а также с пищевыми добавками, содержащими железо, цинк, селен, кальций, магний; детский возраст до 12 лет.

С осторожностью

Нарушение функции почек, тяжелое нарушение функции печени.

Не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск в отношении плода.

В настоящее время неизвестно выделяются ли балоксавир марбоксил и его активный метаболит балоксавир с грудным молоком у человека. При введении в дозе 1 мг/кг балоксавир марбоксил или его метаболиты выделялись с молоком лактирующих крыс. Таким образом, решение о прекращении грудного вскармливания или о начале лечения лечения балоксавиром марбоксилом врач принимает с учетом ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для плода.

Доказательства эффективности балоксавира марбоксила при любых заболеваниях, вызванных какими-либо возбудителями, кроме вирусов гриппа, отсутствуют.

Серьезные бактериальные инфекции могут начинаться с гриппоподобных симптомов, могут сопутствовать гриппу или возникать как осложнение гриппа. Балоксавир марбоксил не предотвращает такие осложнения. При применении данного средства следует принять во внимание потенциальное возникновение вторичных бактериальных инфекций и назначить соответствующее лечение.

Нарушения психики: делирий, аномальное поведение и галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: рвота, диарея, диарея с кровью, мелена, колит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, крапивница, многоформная эритема.

Со стороны дыхательной системы: бронхит, синусит.

Со стороны нервной системы: головная боль.

Аллергические реакции: дисфония, ангионевротический отек, анафилактические реакции, анафилактический шок, анафилактоидные реакции.

• J10 - Грипп, вызванный идентифицированным вирусом гриппа

Каждая таблетка содержит 40 мг балоксавира марбоксила.

Вспомогательные вещества наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: лактозы моногидрат