Конвулекс 300 мг/мл капли для приема внутрь 100 мл

Показания

• эпилепсия различной этиологии (идиопатическая, криптогенная и симптоматическая);

• генерализованные эпилептические припадки у взрослых и детей (клонические, тонические, тонико-клонические, абсансы, миоклонические, атонические);

• парциальные эпилептические припадки у взрослых и детей (с вторичной генерализацией или без нее);

• специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто);

• поведенческие расстройства, обусловленные эпилепсией;

• фебрильные судороги у детей;

• детский тик;

• лечение и профилактика биполярных аффективных расстройств.

Фармакологическое действие

Противоэпилептический препарат. Оказывает также центральное миорелаксирующее и седативное действие.

Механизм действия обусловлен преимущественно повышением содержания гамма-аминомасляной кислоты (GABA) в ЦНС вследствие ингибирования фермента GABA-трансферазы. GABA снижает возбудимость и судорожную готовность моторных зон головного мозга. Кроме того, в механизме действия препарата существенная роль принадлежит воздействию вальпроевой кислоты на рецепторы GABAА (активации GABA-эргической передачи), а также влиянию на потенциал-зависимые натриевые каналы. По другой гипотезе, действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект GABA. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями проводимости для ионов калия.

Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказанные сочетания

Мефлохин: риск эпилептических припадков вследствие усиления метаболизма вальпроевой кислоты и снижения ее концентрации в плазме и, с другой стороны, конвульсантного эффекта мефлохина.

Зверобой продырявленный: риск снижения концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.

Нерекомендуемые сочетания

Ламотриджин: повышенный риск тяжелых кожных реакций (токсический эпидермальный некролиз). Вальпроевая кислота ингибирует микросомальные ферменты печени, обеспечивающие метаболизм ламотриджина, что замедляет его T1/2 до 70 ч у взрослых и до 45-55 ч у детей и повышает концентрацию в плазме крови. Если комбинация необходима, требуется тщательный клинический и лабораторный контроль.

Сочетания, требующие особых предосторожностей

Карбамазепин: вальпроевая кислота повышает концентрацию активного метаболита карбамазепина в плазме до признаков передозировки. Кроме того, карбамазепин усиливает печеночный метаболизм вальпроевой кислоты и снижает ее концентрацию. Эти обстоятельства требуют внимания врача и определения концентраций препаратов в плазме и возможного пересмотра их доз.

Фенобарбитал, примидон: вальпроевая кислота повышает концентрацию фенобарбитала или примидона в плазме до признаков передозировки, чаще у детей. В свою очередь, фенобарбитал или примидон усиливают печеночный метаболизм вальпроевой кислоты и снижают ее концентрацию. Рекомендуется клиническое наблюдение в течение первых 2 недель комбинированного лечения с немедленным уменьшении дозы фенобарбитала или примидона при появлении признаков седативного действия, определение уровня антиконвульсантов в крови.

Фенитоин: возможны изменения концентрации фенитоина в плазме, фенитоин усиливает печеночный метаболизм вальпроевой кислоты и снижает ее концентрацию. Рекомендуется клиническое наблюдение, определение уровня антиконвульсантов в крови, изменение дозировок при необходимости.

Клоназепам: добавление вальпроевой кислоты к клоназепаму в единичных случаях может приводить к усилению выраженности абсансного статуса.

Этосуксимид: вальпроевая кислота может как повышать, так и снижать концентрацию этосуксимида в сыворотке крови вследствие изменения его метаболизма. Рекомендуется клиническое наблюдение, определение уровня антиконвульсантов в крови, изменение дозировок при необходимости.

Топирамат: повышается риск развития гипераммониемии и энцефалопатии.

Фелбамат: повышение концентрации вальпроевой кислоты в плазме на 35-50%, с опасностью передозировки. Рекомендуется клиническое наблюдение, определение уровня вальпроевой кислоты в крови, изменение дозировки вальпроевой кислоты при сочетании с фелбаматом и после его отмены.

Нейролептики, ингибиторы МАО, антидепрессанты, бензодиазепины: нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, снижающие порог судорожной готовности, уменьшают эффективность препарата. В свою очередь, вальпроевая кислота потенцирует действие данных психотропных препаратов, а также бензодиазепинов.

Циметидин, эритромицин: подавляют печеночный метаболизм вальпроевой кислоты и повышают ее концентрацию в плазме.

Зидовудин: вальпроевая кислота увеличивает концентрацию зидовудина в плазме, что ведет к повышению его токсичности.

Карбапенемы, монобактамы: меропенем, панипенем, а также азтреонам и имипенем снижают концентрацию вальпроевой кислоты в плазме, что может привести к снижению противосудорожного эффекта.

Сочетания, которые следует принимать во внимание

Ацетилсалициловая кислота: усиление эффектов вальпроевой кислоты вследствие вытеснения ее из связи с белками плазмы. Вальпроевая кислота усиливает эффект ацетилсалициловой кислоты.

Непрямые антикоагулянты: вальпроевая кислота усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, необходим тщательный контроль протромбинового индекса при совместном назначении с витамин К-зависимыми антикоагулянтами.

Нимодипин: усиление гипотензивного эффекта нимодипина вследствие повышения его концентрации в плазме из-за подавления его метаболизма вальпроевой кислотой.

Миелотоксичные лекарственные средства: повышение риска угнетения костномозгового кроветворения.

Этанол и гепатотоксичные лекарственные средства: увеличивают вероятность развития поражений печени.

Прочие сочетания

Пероральные контрацептивы: вальпроевая кислота не вызывает индукции микросомальных ферментов печени и не снижает эффективности гормональных пероральных противозачаточных средств.

Капли для приема внутрь в виде прозрачного, бесцветного или слегка желтоватого раствора.

1 мл
вальпроат натрия 300 мг

Вспомогательные вещества: натрия сахаринат - 8.5 мг, ароматизатор с апельсиновым вкусом - 2 мг, хлористоводородная кислота (37%) - достаточное количество для доведения рН до 9.0, натрия гидроксид - достаточное количество для доведения рН до 9.0, вода очищенная - до 1 мл.

100 мл - флаконы темного стекла с контролем первого вскрытия (1) с дозирующим устройством - пачки картонные.

Режим дозирования

Капли принимают внутрь, 2-3 раза/сут, независимо от приема пищи, с небольшим количеством воды.

Взрослым при всех рекомендуемых показаниях препарат назначают в начальной дозе 600 мг/сут с постепенным повышением дозы на 150-250 мг каждые 3 дня до достижения клинического эффекта (исчезновения припадков).

Начальная доза при монотерапии составляет 5-15 мг/кг/сут, затем дозу постепенно повышают на 5-10 мг/кг в неделю.

Рекомендованная суточная доза - около 1000-2000 мг, т.е. 20-25 мг/кг. При необходимости доза может быть увеличена до 2500 мг/сут (30 мг/кг/сут).

Максимальная доза составляет 30 мг/кг/сут (у пациентов с ускоренным метаболизмом вальпроевой кислоты максимальная доза может быть увеличена до 60 мг/кг/сут под контролем концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови).

При проведении комбинированной терапии доза составляет 10-30 мг/кг/сут с последующим повышением на 5-10 мг/кг в неделю.

Детям с массой тела более 25 кг при всех рекомендуемых показаниях назначают в начальной дозе 300 мг/сут (5-15 мг/кг/сут), с постепенным повышением на 5-10 мг/кг в неделю до достижения клинического эффекта (исчезновения припадков), при этом доза, как правило, составляет 1000-1500 мг/сут (20-30 мг/кг/сут).

Максимальная доза составляет 30 мг/кг/сут (у пациентов с ускоренным метаболизмом вальпроевой кислоты максимальная доза может быть увеличена до 60 мг/кг/сут под контролем концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови).

Для детей с массой тела 7.5-25 кг при всех рекомендуемых показаниях при монотерапии средняя доза составляет 15-45 мг/кг/сут, максимальная - 50 мг/кг/сут. При комбинированной терапии - 30-100 мг/кг/сут.

Средние суточные дозы

Масса тела пациента (кг)Доза (мг/сут)Кол-во капель7.5-14150-45015-4514-21300-60030-6021-32600-90060-9032-50900-150090-15050-901500-2500150-250

Хотя фармакокинетика вальпроевой кислоты в пожилом возрасте может иметь свои особенности, это имеет ограниченное клиническое значение, и дозу следует определять по клиническому эффекту. Вследствие уменьшения связывания с сывороточным альбумином доля несвязанного препарата в плазме увеличивается. Это обусловливает целесообразность более тщательного подбора дозы препарата у пожилых, с возможным применением меньших доз препарата.

Пациентам с почечной недостаточностью может потребоваться снижение дозы препарата. Дозу следует подбирать по мониторингу клинического состояния, поскольку показатели концентрации в плазме могут оказаться недостаточно информативными.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, нарушение функции дыхания, мышечная гипотония, гипорефлексия, миоз, кома.

Лечение: промывание желудка (не позже 10-12 ч), прием активированного угля, гемодиализ, форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций организма.

Противопоказания к применению

• печеночная недостаточность;

• острый и хронический гепатит;

• нарушения функции поджелудочной железы;

• порфирия;

• геморрагический диатез;

• выраженная тромбоцитопения;

• нарушения обмена мочевины (в т.ч. в семейном анамнезе);

• комбинация с мефлохином, зверобоем продырявленным, ламотриджином;

• период лактации;

• дети с массой тела менее 7.5 кг;

• повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте и ее солям или компонентам препарата.

С осторожностью:

• при анамнестических данных о заболеваниях печени и поджелудочной железы (в т.ч. в семейном анамнезе);

• при угнетении костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, анемия);

• при почечной недостаточности;

• при врожденных ферментопатиях;

• при органических заболеваниях головного мозга;

• при гипопротеинемии;

• при беременности (особенно I триместр);

• детям с умственной отсталостью;

• детям с массой тела более 7.5 кг.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей с массой тела менее 7.5 кг.

С осторожностью следует назначать препарат детям с умственной отсталостью и детям с массой тела более 7.5 кг.

Ограничения для детей

Применяется с осторожностью

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста следует более тщательно подбирать дозы препарата с возможным применением меньших доз.

Ограничения для пожилых пациентов

Применяется с осторожностью

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при печеночной недостаточности, остром и хроническом гепатите.

Ограничения при нарушениях функции печени

Противопоказан

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время лечения следует предохраняться от беременности. В экспериментах на животных выявлено тератогенное действие вальпроевой кислоты. Частота развития дефектов нервной трубки у детей, рожденных женщинами, принимавшими вальпроаты в I триместре беременности, составляет 1-2%. Целесообразно в связи с этим применение препаратов фолиевой кислоты. В I триместре беременности не следует начинать лечение препаратом. Если беременная уже получает препарат, в связи с риском учащения припадков лечение прерывать не следует. Препарат следует применять в наименьших эффективных дозах, избегая сочетания с другими противосудорожными средствами и, по возможности, регулярно контролируя концентрацию вальпроевой кислоты в плазме.

Противопоказано применение препарата в период лактации.

Ограничения при беременности

Применяется с осторожностью

Ограничения при кормлении грудью

Противопоказан

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.

Ограничения при нарушениях функции почек

Применяется с осторожностью