Гептрал 500 мг таблетки кишечнорастворимые покрытые пленочной оболочкой 20 шт
Доставка недоступна
Это рецептурный препарат, доставка недоступна на основании Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ
Самовывоз
Забрать бесплатно из 193 аптек Москвы
Получение заказа без очереди
Формы выпуска для Гептрал
Инструкция по применению Гептрал 500 мг таблетки 20 шт
Общие характеристики

Показания
Для взрослых в возрасте от 18 лет:
- внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:
- жировая дистрофия печени;
- хронический гепатит;
- токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);
- хронический бескаменный холецистит;
- холангит;
- цирроз печени;
- энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную);
- внутрипеченочный холестаз у беременных;
- симптомы депрессии;
- повышенная утомляемость при хронических заболеваниях печени.
Фармакокинетика
Всасывание
Cmax адеметионина в плазме зависит от дозы и составляет 0.5-1 мл/л через 3-5 ч после однократного приема внутрь в дозах от 400 до 1000 мг. Биодоступность увеличивается при приеме натощак. Cmax адеметионина в плазме снижаются до исходного уровня в течение 24 ч.
Распределение
При применении адеметионина в дозе 500 мг Vd составляет 0.44 л/кг. Связывание с белками плазмы крови незначительное, составляет ≤5%.
Метаболизм
Процесс образования, расходования и повторного образования адеметионина называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионинзависимые метилазы используют адеметионин в качестве субстрата для продукции S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозилгомоцистеингидралазы. Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метальной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В итоге метионин может быть преобразован при помощи метионин-аденозил-трансферазы I типа в адеметионин, завершая цикл.
Выведение
В исследованиях у здоровых добровольцев при приеме внутрь меченного (метил 14С) S-аденозил-L-метионина в моче было обнаружено 15.5±1.5% радиоактивности через 48 ч, а в кале - 23.5±3.5% радиоактивности через 72 ч. Таким образом, около 60% было задепонировано.
Фармакологическое действие препарата Гептрал
Механизм действия и фармакодинамические эффекты
Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.
Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфурировании, трансаминировании. В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и т.д. В реакциях транссульфурирования адеметионин является предшественником цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).
Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования.
Оказывает холеретическое действие. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути.
Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе).
Клиническая эффективность и безопасность
У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз и т.д. Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения.
Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксичными препаратами.
Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. В ряде исследований была подтверждена эффективность адеметионина при лечении повышенной утомляемости у пациентов с хроническими заболеваниями печени. Объединенный анализ данных, полученный у пациентов с наличием симптомов повышенной утомляемости до начала лечения, доказал эффект лечения адеметионином в отношении уменьшения симптомов повышенной утомляемости в сочетании с рядом других симптомов, таких как депрессия, иктеричность кожных покровов и слизистых, недомогание и кожный зуд.
Лечение адеметионином достоверно улучшало настроение у пациентов с алкогольной болезнью печени, у которых одновременно был достигнут ответ со стороны симптомов повышенной утомляемости. Кроме того, у пациентов с алкогольной болезнью печени и неалкогольной жировой болезнью печени с достигнутым ответом на лечение адеметионином со стороны симптомов повышенной утомляемости также наблюдалось достоверное ослабление таких симптомов, как иктеричность кожных покровов и слизистых, недомогание и кожный зуд.
Лекарственное взаимодействие
Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Считается, что такое взаимодействие возможно, и следует с осторожностью назначать адеметионин вместе с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также фитопрепаратами и препаратами, содержащими триптофан.
Режим дозирования препарата Гептрал
Препарат назначают внутрь. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, между приемами пищи.
Таблетки препарата Гептрал® следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. В случае, если таблетки имеют цвет, отличный от белого до светло-желтого цвета (вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат Гептрал® использовать не рекомендуется.
Рекомендуемая доза препарата Гептрал® составляет10–25 мг адеметионина на 1 кг массы тела в сутки.
Начальная терапия
Обычно суточная доза для препарата в дозировке 500 мг составляет 1–2 таб./сут (500-1000 мг адеметионина в сутки) и может быть увеличена до 3 таб./сут (1500 мг адеметионина в сутки).
Поддерживающая терапия
От 500 мг/сут до 1500 мг/сут.
Терапия препаратом Гептрал® может быть начата с в/в или в/м введения с последующим применением препарата Гептрал® в виде таблеток или сразу с применения препарата Гептрал® в виде таблеток.
Пациенты пожилого возраста
Клинический опыт применения препарата Гептрал® не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата Гептрал® пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.
Почечная недостаточность
Имеются ограниченные клинические данные о применении препарата Гептрал® у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Гептрал® у данной группы пациентов.
Печеночная недостаточность
Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.
Дети
Безопасность и эффективность препарата Гептрал у детей в возрасте до 18 лет на данный момент не установлены. Данные отсутствуют.
Передозировка
Передозировка препарата Гептрал® маловероятна.
Лечение: в случае передозировки рекомендуется наблюдение за пациентом и проведение симптоматической терапии.
Противопоказания к применению препарата Гептрал
- повышенная чувствительность к адеметионину или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
- генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (например, дефицит цистатионин бета-синтазы, нарушение метаболизма цианокобаламина);
- биполярное расстройство (см. раздел "Особые указания");
- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения адеметионина не установлены).
С осторожностью
- I триместр беременности;
- период грудного вскармливания;
- одновременный прием с СИОЗС; трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также безрецептурными препаратами и препаратами растительного происхождения, содержащими триптофан (см. раздел "Лекарственное взаимодействие");
- пожилой возраст;
- почечная недостаточность.
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Применение при нарушениях функции печени
Параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
В клинических исследованиях было показано, что применение адеметионина в III триместре беременности не вызывало нежелательных реакций.
Применение адеметионина в I и II триместрах беременности допускается только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Применение адеметионина в период лактации допускается только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Фертильность
Данные отсутствуют.
Применение при нарушениях функции почек
Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с почечной недостаточностью.
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Условия реализации
Препарат отпускают по рецепту.
Особые указания
Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется применять его перед сном.
При применении препарата Гептрал® у пациентов с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль содержания азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.
Не рекомендуется применять адеметионин пациентам с биполярными расстройствами.
Есть сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию у пациентов, принимавших адеметионин.
У пациентов с депрессией имеется повышенный риск суицида и других серьезных нежелательных явлений, поэтому во время лечения адеметионином такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача для оценки и лечения симптомов депрессии. Пациенты должны информировать врача в случае, если отмечающиеся у них симптомы депрессии не уменьшаются или усугубляются при терапии адеметионином.
Также имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании тревоги у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требовалась, в нескольких случаях состояние тревоги исчезало после снижения дозы или отмены препарата.
Поскольку дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты может снизить содержание адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать содержание витаминов в плазме крови. Если недостаточность обнаружена, рекомендован прием цианокобаламина и фолиевой кислоты до начала лечения адеметионином или одновременный прием с адеметионином.
Влияние на результаты определения гомоцистеина иммунологическими методами
Адеметионин искажает результаты иммунологических тестов для определения гомоцистеина, которые могут показать ложное повышение уровня гомоцистеина в плазме крови у пациентов, получающих лечение препаратом Гептрал®. У данной категории пациентов рекомендуется использовать неиммунологические методы определения уровня гомоцистеина в плазме крови.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Препарат Гептрал® оказывает несущественное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Пациентам, у которых на фоне приема препарата Гептрал® возникает головокружение, следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами до его исчезновения
Пациентам, у которых на фоне приема препарата Гептрал® возникает головокружение, следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами до его исчезновения.
Побочное действие препарата Гептрал
Среди наиболее частых побочных реакций, выявленных в ходе клинических исследований с участием примерно 2000 пациентов, были: головная боль, тошнота и диарея.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований (n=1922) и в пострегистрационном периоде наблюдения (спонтанные сообщения), перечислены ниже и сгруппированы по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), неизвестно (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
Нежелательные реакции внутри каждого системно-органного класса расположены в порядке убывания их серьезности с указанием частоты их возникновения (в рамках одной градации частоты.
Частота | Нежелательные эффекты |
Инфекции и инвазии | |
нечасто | Инфекции мочевыводящих путей. |
Со стороны иммунной системы | |
нечасто | Реакции гиперчувствительности*, анафилактоидные* или анафилактические реакции (в т.ч. гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в области грудной клетки, изменение артериального давления (артериальная гипотензия, артериальная гипертензия) или частоты пульса (тахикардия, брадикардия)) * |
Психические нарушения | |
часто | Тревога, бессонница |
нечасто | Ажитация, спутанность сознания |
Со стороны нервной системы | |
часто | Головная боль |
нечасто | Головокружение, парестезия, дисгевзия* |
Со стороны сосудов | |
нечасто | "Приливы", артериальная гипотензия, флебит |
Со стороны дыхательной системы | |
нечасто | Отек гортани* |
Со стороны ЖКТ | |
часто | Боль в животе, диарея, тошнота |
нечасто | Сухость во рту, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечное кровотечение, желудочно-кишечные расстройства, рвота, эзофагит |
редко | Вздутие живота |
Со стороны кожи и подкожных тканей | |
часто | Кожный зуд |
нечасто | Повышенное потоотделение, ангионевротический отек*, кожно-аллергические реакции (в т.ч. сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема)* |
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани | |
нечасто | Артралгия, мышечные спазмы |
Общие нарушения | |
часто | Астения; нечасто - отек, лихорадка, озноб* |
редко | Недомогание |
* Нежелательные реакции, выявленные при пострегистрационном применении адеметионина (спонтанные сообщения), не наблюдавшиеся в ходе клинических исследований, были отнесены к числу нежелательных реакций с частотой встречаемости "нечасто").
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения "польза-риск" лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств – членов Евразийского экономического союза.
Срок годности
Нозологии
- R53 - Недомогание и утомляемость
- O26.6 - Поражения печени во время беременности, родов и в послеродовом периоде
- K72 - Печеночная недостаточность, не классифицированная в других рубриках
- K74 - Фиброз и цирроз печени
- K76.0 - Жировая дегенерация печени, не классифицированная в других рубриках
- K73 - Хронический гепатит, не классифицированный в других рубриках
- K81.1 - Хронический холецистит
- K83.0 - Холангит
- K71 - Токсическое поражение печени
- K70 - Алкогольная болезнь печени
- B19 - Вирусный гепатит неуточненный
- G92 - Токсическая энцефалопатия
- G31.2 - Дегенерация нервной системы, вызванная алкоголем
- F32 - Депрессивный эпизод
- F33 - Рекуррентное депрессивное расстройство
Состав препарата Гептрал
Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой от белого до светло-желтого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, гладкие; на поперечном разрезе ядро таблетки от белого до светло-желтого цвета.
1 таб.
адеметионина 1,4-бутандисульфонат 949 мг,
что соответствует содержанию иона адеметионина 500 мг
кремния диоксид коллоидный - 5.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 118 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 22 мг, магния стеарат - 5.5 мг.
Состав оболочки: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) - 32.63 мг, макрогол 6000 - 9.56 мг, полисорбат 80 - 0.52 мг, симетикон - 0.12 мг, натрия гидроксид - 0.44 мг, тальк - 21.77 мг.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Сертификаты



