Ивинак-СОЛОфарм 0,09% капли глазные 2,5 мл

Показания

Всасывание

Бромфенак эффективно проникает через роговицу пациентов, страдающих катарактой: при однократном введении средняя Cmax в водянистой влаге составляет 79 ± 68 нг/мл через 150-180 мин после применения. Данная концентрация сохраняется в течение 12 ч в водянистой влаге с сохранением поддающихся измерению уровней концентрации в основных тканях глаза, включая сетчатку, до 24 ч. При применении глазных капель бромфенака 2 раза/сут концентрации в плазме не поддавались количественному измерению.

Распределение

Бромфенак активно связывается с белками плазмы. По данным исследования in vitro связывание с белками в плазме крови человека составило 99.8%.

Исследования in vitro не выявили биологически значимого связывания с меланином.

По данным исследования у кроликов с использованием радиактивно-меченного бромфенака Cmax после местного применения наблюдается в роговице, высокая – в конъюнктиве и водянистой влаге глаза, низкая – в хрусталике и стекловидном теле.

Метаболизм

По результатам исследования in vitro основной метаболизм бромфенака осуществляется ферментом CYP2C9, который отсутствует в иридоцилиарной зоне, сетчатке и сосудистой оболочке. Уровень этого фермента в роговице составляет менее 1% по сравнению с соответствующим печеночным уровнем.

При пероральном приеме у человека в плазме в основном обнаруживается неизмененное исходное вещество. Выделено несколько конъюгированных и неконъюгированных метаболитов, основным из которых является циклический амид, который выводится с мочой.

Выведение

При закапывании в глаза T1/2 бромфенака из водянистой влаги глаза составляет около 1.4 ч, что свидетельствует о быстрой элиминации.

После перорального приема 14C-бромфенака здоровыми добровольцами было установлено, что препарат преимущественно выводится с мочой (около 82% введенной дозы), в то время как с калом выводится порядка 13% введенной дозы.

Фармакологическое действие

Бромфенак – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), противовоспалительное действие которого реализуется за счет блокирования синтеза простагландинов при ингибировании циклооксигеназы 1 и 2.

В исследованиях in vitro бромфенак ингибировал синтез простагландинов в цилиарном теле кролика. Концентрация полумаксимального ингибирования (IC50) для бромфенака (1.1 мкмоль) была ниже, чем для индометацина (4.2 мкмоль) и пранопрофена (11.9 мкмоль).

В экспериментальной модели увеита у кроликов бромфенак в концентрациях 0.02%, 0.05%, 0.1% и 0.2% ингибировал практически все симптомы глазного воспаления.

Лекарственное взаимодействие

Исследований взаимодействия бромфенака с другими лекарственными средствами не проводилось.

Капли глазные в виде прозрачного раствора зеленовато-желтого цвета.

1 мл
бромфенака натрия сесквигидрат 1.035 мг,
 что соответствует содержанию бромфенака 0.9 мг

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид - 0.01 мг, гидроксипропилбетадекс - 20 мг, борная кислота - 12.5 мг, натрия тетрабората декагидрат - 12.5 мг, полисорбат 80 - 1.5 мг, динатрия эдетата дигидрат - 0.2 мг, 10M раствор натрия гидроксида или 1M раствор хлористоводородной кислоты - до pH 8.3, вода д/и - до 1 мл.

5 мл - флаконы-капельницы из полиэтилена высокого давления× (1) - пачки картонные.

× с упорным устройством или без него.

Режим дозирования

Местно, в виде инстилляций в конъюнктивальную полость.

В случае пропуска дозы препарата его следует применять как можно скорее в дозе, указанной в инструкции по применению. Если пропуск дозы лекарственного препарата составляет около 24 ч, препарат следует применять в следующее запланированное время, не удваивая дозу для компенсации пропущенной дозы.

Лечение послеоперационного воспаления: по 1 капле в конъюнктивальный мешок 1 раз/сут. Лечение начинают за 1 день до хирургического вмешательства и продолжают в течение первых 14 дней послеоперационного периода (включая день операции).

Лечение неинфекционных воспалительных заболеваний переднего отрезка глаза: по 1 капле в конъюнктивальный мешок 2 раза/сут. Курс лечения определяется врачом в зависимости от тяжести состояния.

Действие препарата у пациентов с почечной недостаточностью не изучено.

Действие препарата у пациентов с печеночной недостаточностью не изучено.

Эффективность и безопасность бромфенака у детей до 18 лет не установлены.

Порядок работы с флаконом (без упора)

1. Вращающими движениями против часовой стрелки открыть флакон и снять колпачок.

2. Осторожно, не касаясь пальцами наконечника флакона, перевернуть флакон, зафиксировать между большим и указательным пальцами одной руки.

3. Запрокинуть голову назад, расположить наконечник флакона над глазом и указательным пальцем другой руки оттянуть нижнее веко вниз. Слегка надавить на флакон и закапать необходимое количество препарата в конъюнктивальный мешок глаза.

Необходимо избегать контактов наконечника открытого флакона с поверхностью глаза и руками.

1. После использования надеть колпачок на флакон и закрыть вращающими движениями по часовой стрелке.

Порядок работы флаконом, снабженным упором

1. Достать упор и флакон из пачки.

2. Вращающими движениями против часовой стрелки открыть флакон с помощью упора и снять колпачок.

3. Осторожно, не касаясь пальцами наконечника флакона, закрепить упор на горлышке флакона.

4. Запрокинуть голову назад, установить упор на веко так, чтобы наконечник флакона находился напротив глазного яблока, слегка надавить на флакон и закапать необходимое количество препарата.

5. Снять упор с горлышка флакона, надеть колпачок на флакон и закрыть вращающими движениями по часовой стрелке.

После вскрытия флакона препарат можно использовать в течение 1 месяца. По истечении этого срока препарат следует выбросить.

При видимых повреждениях флакона применять препарат не следует.

Передозировка

На данный момент информация о передозировке при местном применении у человека отсутствует.

По данным зарубежных отчетов у пациентов, которые принимали препарат бромфенака натрия внутрь в общей дозе, превышающей 1500 мг, в течение длительного периода времени более 1 месяца, наблюдались серьезные нарушения функции печени (включая летальные случаи). В связи с этим при обнаружении отклонений, которые предположительно связаны с ранними симптомами печеночной недостаточности, необходимо прекратить лечение данным препаратом и принять соответствующие меры.

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата в анамнезе;

• пациенты, у которых приступы бронхиальной астмы, крапивницы и симптоматика острого ринита усиливаются при приеме ацетилсалициловой кислоты и других НПВП;

• возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения препарата у детей не исследовались).

С осторожностью: у пациентов с дефектами эпителия роговицы, инфекционными заболеваниями глаз.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Ограничения для детей

Применяется с осторожностью

Применение у пожилых пациентов

Возможно применение у пациентов пожилого возраста по показаниям.

Ограничения для пожилых пациентов

Возможно применение

Применение при нарушениях функции печени

Действие препарата у пациентов с печеночной недостаточностью не изучено.

Ограничения при нарушениях функции печени

Применяется с осторожностью

Применение при беременности и кормлении грудью

Достаточные данные о применении бромфенака беременными женщинами отсутствуют.

Экспериментальные исследования на животных продемонстрировали наличие репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен. Поскольку системное воздействие после лечения препаратом у небеременных женщин является незначительным, риск во время беременности можно считать низким.

Однако из-за известных эффектов лекарственных препаратов, ингибирующих биосинтез простагландинов, на сердечно-сосудистую систему плода (закрытие протока) применения данного препарата в III триместре беременности следует избегать. В целом применение данного препарата во время беременности не рекомендуется, за исключением случаев, когда польза превышает потенциальный риск.

Ограничения при беременности

Применяется с осторожностью

Ограничения при кормлении грудью

Нет данных

Применение при нарушениях функции почек

Действие препарата у пациентов с почечной недостаточностью не изучено.

Ограничения при нарушениях функции почек

Применяется с осторожностью