Фтизоэтам В6 таблетки 150 мг+400 мг+15 мг 100 шт
Инструкция по применению Фтизоэтам В6 таблетки 150 мг+400 мг+15 мг 100 шт
Общие характеристики
Показания
Туберкулез, вызванный микобактериями чувствительными к изониазиду, этамбутолу (все формы и локализации); профилактика туберкулеза; противорецидивная терапия туберкулеза.
Фармакокинетика
Изониазид
Проникает во многие ткани и жидкости организма, включая СМЖ. Время достижения Cmax в крови - 2 часа, величина Cmax - 6.6 мг/л, T1/2 >-5,8 часа. Изониазид ацетилируется и гидролизуется в печени. Ацетилирование - это основной путь метаболизма изониазида. Скорость ацетилирования зависит от индивидуальных особенностей пациента. Метаболиты изониазида не обладают антимикробной активностью.
В течение 24 часов с мочой выводится 75-95% от введенной дозы в виде метаболитов (N - ацетилизониазид и др). Часть изониазида выводится с мочой в измененном виде: до 12% при быстром ацетилировании и до 27% при медленном ацетилировании. При выраженной почечной недостаточности у пациентов с медленным ацетилированием возможна аккумуляция препарата.
Этамбутол
После приема Cmax этамбутола достигает 6.4 - 7.6 мг/л. Высокая Cmax этамбутола объясняется замедлением его экскреции под влиянием изониазида. Cmax в плазме (60%) достигается через 2 ч.
Этамбутол экскретируется с мочой 70% в неизмененном виде; 30% в виде альдегидных и карбоксильных неактивных метаболитов. В среднем 25% препарата связывается с белками плазмы.
Пиридоксин
Всасывается быстро на всем протяжении тонкого кишечника, большее количество абсорбируется в тощей кишке. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксаль фосфат и пиридоксаминофосфат). Пиридоксаль фосфат с белками плазмы связывается на 90%. Хорошо проникают во все ткани; накапливается преимущественно в печени, меньше - в мышцах и ЦНС.
Проникает через плацентарный барьер, секретируется с грудным молоком. Выводится почками.
Фармакологическое действие
Комбинированное противотуберкулезное средство.
Изониазид оказывает бактерицидное действие на активно делящиеся клетки Mycobacterium tuberculosis, угнетает синтез миколиевых кислот, являющихся компонентом клеточной стенки, обладает умеренным действием на медленно и быстрорастущие атипичные микобактерии. Для микобактерий туберкулеза МПК составляет 0.025-0.05 мг/л.
Этамбутол - бактериостатический препарат, эффективен в отношении типичных и атипичных (быстро и медленнорастущих) микобактерий туберкулеза, нарушает синтез РНК в бактериальных клетках, подавляет синтез клеточной стенки, блокируя включение в нее миколиевых кислот. МПК этамбутола составляет 0.78-2 мг/л. На нетуберкулезные патогенные микроорганизмы этамбутол не действует.
Пиридоксин - витаминное средство; участвует в обмене веществ. Необходим для нормальной функционирования ЦНС и периферической нервной системы. Противотуберкулезные препараты вызывают периферическую полинейропатию, возникновение которой может снижать пиридоксин. В связи с этим суточная потребность витамина повышается до 60 мг.
Лекарственное взаимодействие
Изониазид замедляет метаболизм некоторых лекарственных средств, включая фенитоин, карбамазепин, вальпроевую кислоту (при одновременном назначении с изониазидом дозы указанных лекарственных средств рекомендуется снижать).
Применение изониазида с дисульфирамом может приводить к психическим расстройствам (механизм не установлен).
Изониазид повышает сывороточные концентрации карбамазепина, фенитоина (усиливает его побочные действия), снижает концентрацию кетоконазола и циклоспорина, снижает эффективность пероральных контрацептивов, глипизида, толбутамида, теофиллина, толазамида, тиамина (усиливает его экскрецию), подавляет выведение триазолама, снижает содержание цинка в крови (увеличивает его экскрецию).
Антациды снижают абсорбцию изониазида.
Одновременный прием этамбутола с нейротоксичными лекарственными средствами повышает риск развития неврита зрительного нерва и периферических невритов.
Пиридоксин ослабляет действие леводопы при их совместном применении, снижает риск развития токсического действия противотуберкулезных лекарственных средств на ЦНС и периферическую нервную систему.
Этанол повышает риск развития гепатотоксичности на фоне терапии изониазидом.
Режим дозирования
Внутрь. Дозирование производится по изониазиду - 5-10 мг/кг массы тела. Доза на курс индивидуальна, зависит от характера заболевания, эффективности лечения, переносимости.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность; заболевания ЦНС (в т.ч. эпилепсия и другие заболевания со склонностью к судорожным припадкам); одновременное применение с дисульфирамом; неконтролируемая артериальная гипертензия; тяжелая коронарная недостаточность; цирроз печени; острый гепатит; микседема; неврит зрительного нерва; катаракта; диабетическая ретинопатия; бронхиальная астма; псориаз; гиперурикемия; острая подагра; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; детский возраст до 12 лет; беременность; период лактации.
C осторожностью
Хроническая почечная недостаточность.
Применение у детей
Применение у пожилых пациентов
Применение при нарушениях функции печени
Применение противопоказано при циррозе печени и острым гепатите.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции почек
Особые указания
В период лечения необходимо контролировать активность АЛТ и ACT в плазме, ежемесячно оценивать функцию печени. При развитии острого или хронического гепатита, повышении активности печеночных трансаминаз более чем в 3 раза, следует отменить и не возобновлять терапию изониазидом.
У больных, страдающих подагрой, рекомендуется контролировать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови.
Этамбутол может оказывать отрицательное влияние на зрение, которое обычно нормализуется сразу после его отмены (в редких случаях в течение 1 года и более). Необходимо проверять остроту зрения до начала лечения и периодически в процессе лечения. При снижении остроты зрения этамбутол отменяют.
Влияние на способность к управлению транспортным средствами и механизмами
В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочное действие
Изониазид
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, редко - утомляемость, слабость, раздражительность, эйфория, бессонница, парестезии, онемение конечностей, периферическая невропатия, неврит зрительного нерва, полиневрит, психозы, изменение настроения, депрессия, учащение припадков у больных эпилепсией.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, повышение АД, стенокардия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, токсический гепатит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гипертермия, артралгия.
Прочие: очень редко - гинекомастия, меноррагия, склонность к кровотечениям, кровоизлияниям.
Этамбутол
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: слабость, головная боль, головокружение, нарушение сознания, дезориентация, галлюцинации, депрессия, периферический неврит (парестезии в конечностях, онемение, парез, зуд).
Со стороны органов чувств: неврит зрительного нерва (снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия, чаще зеленого и красного цветов, цветовая слепота, скотома).
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, гастралгия, тошнота, рвота, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз.
Аллергические реакции: дерматит, кожная сыпь, зуд, артралгия, лихорадка, анафилаксия.
Прочие: гиперурикемия, обострение подагры.
Пиридоксин
Аллергические реакции: сыпь, зуд кожи.
Нозологии
- A15 - Туберкулез органов дыхания, подтвержденный бактериологически и гистологически
- A17 - Туберкулез нервной системы
- A18 - Туберкулез других органов
- Z29.8 - Другие уточненные профилактические меры
Состав
Таблетки1 таб.
изониазид 150 мг
пиридоксина гидрохлорид 15 мг
этамбутола гидрохлорид 400 мг
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки полимерные (25) - коробки картонные.
50 шт. - банки полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки полиэтиленовые (25) - коробки картонные.
500 шт. - пакеты полиэтиленовые (1) - контейнеры полиэтиленовые.
1000 шт. - пакеты полиэтиленовые (1) - контейнеры полиэтиленовые.
500 шт. - пакеты полиэтиленовые (1) - контейнеры полимерные.
1000 шт. - пакеты полиэтиленовые (1) - контейнеры полимерные.