Прегабалин-Рихтер капсулы 150 мг 56 шт

Капсулы твердые желатиновые, размера №2 Coni-Snap, с коричневой крышечкой и корпусом, содержащие белый или почти белый кристаллический порошок.

Показания

Нейропатическая боль:

• лечение нейропатической боли у взрослых пациентов в возрасте от 18 лет.

Эпилепсия:

• в качестве дополнительной терапии у взрослых пациентов в возрасте от 18 лет с парциальными судорожными припадками, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией.

Генерализованное тревожное расстройство:

• лечение генерализованного тревожного расстройства у взрослых пациентов в возрасте от 18 лет.

Фибромиалгия:

• лечение фибромиалгии у взрослых пациентов в возрасте от 18 лет.

Фармакологическое действие

Действующее вещество: прегабалин - аналог гамма-аминомасляной кислоты ((S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота).

Механизм действия

Установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (альфа2-дельта-протеин) потенциал-зависимых кальциевых каналов в ЦНС, необратимо замещая [3Н]-габапентин. Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению антиноцицептивного и противосудорожного эффектов прегабалина.

Клиническая эффективность и безопасность

Нейропатическая боль

Прегабалин эффективен у пациентов с диабетической невропатией и постгерпетической невралгией.

Установлено, что при приеме прегабалина курсами до 13 недель по 2 раза/сут и до 8 недель по 3 раза/сут, риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приемах по 2 или 3 раза/сут одинаковы.

При приеме курсом продолжительностью до 13 недель боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся на протяжении курса терапии.

У 35% пациентов на фоне применения прегабалина и у 18% пациентов, получавших плацебо, отмечалось уменьшение индекса боли на 50%. Среди пациентов, получавших прегабалин и не отмечавших сонливости, уменьшение индекса боли на 50% отмечалось в 33% случаев; среди пациентов, получавших плацебо, этот показатель составлял 18%. Сонливость отмечалась у 48% пациентов, получавших прегабалин, и у 16% пациентов, получавших плацебо.

Фибромиалгия

Выраженное снижение болевой симптоматики при фибромиалгии отмечалось у пациентов, получавших прегабалин в дозе 300-600 мг/сут. Эффективность доз 450 мг и 600 мг/сут была сравнимой, однако доза 600 мг/сут обычно хуже переносилась.

Кроме того, на фоне применения прегабалина отмечалось улучшение функциональной активности пациентов, а также уменьшение выраженности нарушений сна. Применение прегабалина в дозе 600 мг/сут приводило к более выраженному улучшению сна, по сравнению с дозой 300-450 мг/сут.

Эпилепсия

При приеме препарата в течение 12 недель по 2 или 3 раза/сут риск развития нежелательных реакций и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог отмечается уже в течение первой недели приема препарата.

Генерализованное тревожное расстройство

Уменьшение симптоматики генерализованного тревожного расстройства отмечается на первой неделе лечения. После 8 недель лечения 50% уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (HAM-A) отмечалось у 52% пациентов, получавших прегабалин, и у 38% пациентов, получавших плацебо.

В клинических исследованиях у пациентов, постоянно получавших прегабалин, побочные реакции со стороны органа зрения (такие как затуманивание зрения, снижение остроты зрения, изменение полей зрения) отмечались чаще (за исключением изменений глазного дна), чем у пациентов, получавших плацебо.

Лекарственное взаимодействие

Поскольку прегабалин в основном выводится почками в неизмененном виде, подвергается минимальному метаболизму у человека (в виде метаболитов почками выводится менее 2% дозы), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ in vitro и не связывается с белками плазмы крови, он вряд ли способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие.

Исследования in vivo и популяционный фармакокинетический анализ

Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном и этанолом. Установлено, что пероральные гипогликемические средства, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.

Пероральные контрацептивы, норэтистерон и/или этинилэстрадиол

Применение пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, одновременно с прегабалином не влияет на равновесную фармакокинетику препаратов.

Препараты, влияющие на ЦНС

Прегабалин может усилить эффекты этанола и лоразепама.

Сообщалось о случаях дыхательной недостаточности, комы и смерти у пациентов, которые получали лечение прегабалином и опиоидами и/или другими лекарственными препаратами, угнетающими ЦНС, в т.ч. у пациентов, которые злоупотребляют психоактивными веществами.

Повторное пероральное применение прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. Прегабалин, по-видимому, проявляет аддитивный эффект с оксикодоном, что проявляется в виде нарушении когнитивных и двигательной функций.

Влияние на ЖКТ

Сообщалось о случаях отрицательного влияния прегабалина на функцию ЖКТ (в т.ч. развитие кишечной непроходимости, паралитического илеуса, запора) при одновременном применении с лекарственными средствами, вызывающими запор (такими как опиоиды).

Взаимодействие препаратов при применении у пожилых пациентов

Специальные исследования фармакодинамического взаимодействия с другими лекарственными средствами у пожилых пациентов не проводились.

1 капс.

прегабалин 150 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк.

Состав крышечки желатиновой капсулы: желатин, титана диоксид (E171), краситель железа оксид желтый (E172), краситель железа оксид красный (E172), краситель железа оксид черный (E172).

Состав корпуса желатиновой капсулы: желатин, титана диоксид (E171), краситель железа оксид желтый (E172), краситель железа оксид красный (E172), краситель железа оксид черный (E172).

Режим дозирования

Внутрь, независимо от приема пищи.

Препарат применяют в дозе от 150 до 600 мг/сут в 2 или 3 приема.

Нейропатическая боль

Начальная доза прегабалина составляет 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут.

Эпилепсия

Начальная доза прегабалина составляет 150 мг/сут. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а еще через неделю - до максимальной дозы 600 мг/сут.

Фибромиалгия

Начальная доза прегабалина составляет 75 мг 2 раза/сут (150 мг/сут). В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу можно увеличить до 150 мг 2 раза/сут (300 мг/сут). При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 225 мг 2 раза/сут (450 мг/сут), а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут. Следует учитывать, что доза 600 мг/сут не дает дополнительных преимуществ, но хуже переносится.

Генерализованное тревожное расстройство

Начальная доза прегабалина составляет 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут. Следует регулярно оценивать необходимость продолжения терапии.

Отмена препарата

Если лечение прегабалином необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение, как минимум, 1 недели.

Пациенты с нарушением функции почек

Пациентам с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально с учетом КК (таб. 1), который рассчитывают по следующей формуле:

Для женщин полученный результат следует умножить на 0.85.

Пациентам, которым проводится гемодиализ, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек. После 4-часового сеанса гемодиализа концентрация прегабалина в плазме крови снижается примерно на 50%. Непосредственно после каждого 4-часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу (см. таблицу 1).

Таблица 1. Подбор дозы прегабалина с учетом функции почек

КК (мл/мин)Суточная доза прегабалинаКратность приема в суткиНачальная доза (мг/сут)Максимальная доза (мг/сут)≥601506002-3≥30-<60753002-3≥15-<3025-50*1501-2<1525*751Дополнительная доза после сеанса гемодиализа (мг)25*100однократно

* Дозы 25-50 мг не могут быть получены при применении препарата Прегабалин-Рихтер.

Пациенты с нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Пациентам пожилого возраста может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек (см. раздел "Фармакокинетика" подраздел "Почечная недостаточность").

Дети

Безопасность и эффективность прегабалина у детей в возрасте до 17 лет не установлены. Применение препарата у детей до 17 лет (включительно) противопоказано.

Пропуск приема препарата

В случае пропуска приема прегабалина необходимо принять следующую дозу как можно скорее. Не следует принимать двойную дозу препарата. Следует возобновить обычный прием препарата на следующий день.

Передозировка

Симптомы: при передозировке препарата (до 15 г) других (не описанных выше) нежелательных реакций зарегистрировано не было. В ходе постмаркетингового применения прегабалина наиболее частыми нежелательными явлениями при передозировке были аффективные расстройства, сонливость, спутанность сознания, депрессия, ажитация и беспокойство, в редких случаях были зарегистрированы случаи комы. Также отмечались судороги.

Лечение: промывание желудка, поддерживающая терапия и при необходимости - гемодиализ.

Противопоказания к применению

• повышенная чувствительность к прегабалину или любому другому компоненту препарата;

• редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы лопарей или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность.

Одновременное применение с опиоидами.

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с лекарственной зависимостью в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в пристальном медицинском наблюдении во время лечения препаратом.

Применение у детей

Безопасность и эффективность прегабалина у детей в возрасте до 17 лет не установлены. Применение препарата у детей до 17 лет (включительно) противопоказано..

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

Применение при беременности и кормлении грудью

Женщины с детородным потенциалом (контрацепция у мужчин и женщин)

При применении препарата женщины репродуктивного возраста должны использовать адекватные методы контрацепции.

Беременность

Имеются ограниченные данные о применении прегабалина у беременных женщин.

Данные, полученные в ходе наблюдательного исследования (регулярно собираемые данные из административных и медицинских реестров Дании, Финляндии, Норвегии и Швеции), которое включало более 2700 случаев беременности, во время которых отмечалось воздействие прегабалина, не указывают на существенное повышение риска серьезных врожденных пороков развития, неблагоприятных исходов родов или патологических исходов в отношении развития нервной системы в постнатальном периоде для беременностей, во время которых отмечалось воздействие прегабалина.

Тяжелые врожденные пороки развития

Скорректированные отношения распространенности и 95% доверительные интервалы (ДИ) в стандартном мета-анализе для воздействия монотерапии прегабалином в I триместре по сравнению с отсутствием воздействия противоэпилептических препаратов составляли 1.13 (0.96-1.33).

Исходы родов и исходы в отношении развития нервной системы в постнатальном периоде

Статистически значимые данные для мертворождения, низкой массы тела при рождении, преждевременных родов, малых размеров плода для гестационного возраста, низкой оценке по шкале Апгар и микроцефалии отсутствовали.

Для популяции пациентов детского возраста, подвергшейся внутриутробному воздействию, исследование не выявило повышенного риска развития синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ), расстройств аутистического спектра (РАС) и нарушений умственного развития.

При применении у животных препарат оказывал токсическое действие на репродуктивную функцию. В связи с этим прегабалин можно применять при беременности только в том случае, если польза для матери явно перевешивает возможный риск для плода.

Грудное вскармливание

Прегабалин выделяется с грудным молоком. Т.к. безопасность применения прегабалина у новорожденных неизвестна, во время лечения прегабалином не рекомендуется кормить грудью. Следует прекратить грудное вскармливание или отменить терапию прегабалином, принимая во внимание необходимость терапии для матери и грудного вскармливания для новорожденного.

Фертильность

Клинических данных о влиянии прегабалина на фертильность женщин с сохраненной детородной функцией нет.

Применение при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности требуется коррекция режима дозирования.