Депо-Провера 150 мг/мл суспензия для инъекций 1 мл

Показания

После в/м введения медроксипрогестерона его высвобождение происходит медленно, что обеспечивает создание низких, но постоянных концентраций в плазме крови.

Время достижения Cmax после в/м инъекции составляет примерно 4-20 дней. Медроксипрогестерон может обнаруживаться в плазме крови через 7-9 мес после в/м инъекции. T1/2 после в/м введения составляет 6 недель.

После приема внутрь медроксипрогестерон быстро всасывается из ЖКТ, Cmax в плазме крови наблюдается примерно через 2-4 ч. При одновременном приеме пищи биодоступность медроксипрогестерона увеличивается, при этом T1/2 не изменяется.T1/2 при приеме внутрь составляет от 12 до 17 ч.

Связывание медроксипрогестерона с белками плазмы - около 90-95%.

Медроксипрогестерон проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Медроксипрогестерон в значительной степени метаболизируется с участием цитохрома CYP3A4 в микросомах печени путем гидроксилирования с последующей конъюгацией. В настоящее время известно не менее 16 метаболитов медроксипрогестерона. Большая часть выводится через кишечник путем билиарной секреции.

Фармакологическое действие

Гестаген. Не обладает андрогенной и эстрогенной активностью. Угнетает секрецию гонадотропных гормонов (особенно ЛГ). В малых дозах подавляет овуляцию. Оказывает тормозящее действие на изменения, необходимые для подготовки эндометрия к имплантации оплодотворенной яйцеклетки и повышает вязкость слизи шейки матки.

В более высоких дозах оказывает противоопухолевое действие при гормоночувствительных злокачественных новообразованиях. Этот эффект обусловлен, по-видимому, действием на рецепторы стероидных гормонов и на гипофизарно-гонадную систему.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение концентрации медроксипрогестерона в плазме крови.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими индукцию микросомальных ферментов печени возможно уменьшение контрацептивного действия медроксипрогестерона при парентеральном применении.

Карбамазепин, гризеофульвин, фенобарбитал, фенитоин, рифампицин могут повышать клиренс гестагенов (прогестагенов).

Гестагены (прогестагены) могут изменять эффективность гипогликемических препаратов.

Гестагены (прогестагены) могут ингибировать метаболизм циклоспорина, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови и повышению риска токсичности.

Суспензия для в/м введения белого цвета.

1 мл
медроксипрогестерона ацетат 150 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 8.6 мг, метилпарагидроксибензоат - 1.35 мг, пропилпарагидроксибензоат - 0.15 мг, полисорбат 80 - 2.4 мг, макрогол 3350 - 28.5 мг, натрия гидроксид (для доведения pH), хлористоводородная кислота* (для доведения pH), вода д/и - до 1 мл.

* для доведения pH используется 10% раствор.

1 мл - флаконы стеклянные (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
1 мл - шприцы стеклянные одноразовые (1) с иглой (0.7×40 мм) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, стадии заболевания, схемы терапии.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к медроксипрогестерону; беременность, период грудного вскармливания (в течение первых 6 недель послеродового периода); кровотечения из влагалища неясного генеза; тяжелое нарушение функции печени; острые тромбозы и тромбоэмболии в настоящее время (в т.ч. тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии); мигрень; в онкологии для приема внутрь - детский возраст до 18 лет, парентерально - возраст до наступления менархе.

С осторожностью

Тромбофлебит, тромбоэмболия или инсульт (повышенный риск развития или в анамнезе), эпилепсия, бронхиальная астма, сердечная, почечная недостаточность, сахарный диабет, депрессивные состояния; пациенты, на состояние которых может неблагоприятно повлиять задержка жидкости в организме.

Применение у детей

Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов медроксипрогестерона по противопоказаниям к применению у детей по возрасту и наступлению менархе конкретных лекарственных форм медроксипрогестерона.

Ограничения для детей

Применяется с осторожностью

Применение у пожилых пациентов

При необходимости применения у пациентов пожилого возраста следует иметь в виду риск обострения хронических заболеваний.

Ограничения для пожилых пациентов

Применяется с осторожностью

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Ограничения при нарушениях функции печени

Применяется с осторожностью

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Ограничения при беременности

Противопоказан

Ограничения при кормлении грудью

Противопоказан

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять у пациентов с почечной недостаточностью.

Ограничения при нарушениях функции почек

Применяется с осторожностью