Прегабалин-Рихтер капсулы 150 мг 56 шт
Инструкция по применению Прегабалин-Рихтер капсулы 150 мг 56 шт
Общие характеристики
Описание
Капсулы твердые желатиновые, размера №2 Coni-Snap, с коричневой крышечкой и корпусом, содержащие белый или почти белый кристаллический порошок.
Показания
Нейропатическая боль:
лечение нейропатической боли у взрослых пациентов в возрасте от 18 лет.
Эпилепсия:
в качестве дополнительной терапии у взрослых пациентов в возрасте от 18 лет с парциальными судорожными припадками, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией.
Генерализованное тревожное расстройство:
лечение генерализованного тревожного расстройства у взрослых пациентов в возрасте от 18 лет.
Фибромиалгия:
лечение фибромиалгии у взрослых пациентов в возрасте от 18 лет.
Фармакологическое действие
Действующее вещество: прегабалин - аналог гамма-аминомасляной кислоты ((S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота).
Механизм действия
Установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (альфа2-дельта-протеин) потенциал-зависимых кальциевых каналов в ЦНС, необратимо замещая [3Н]-габапентин. Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению антиноцицептивного и противосудорожного эффектов прегабалина.
Клиническая эффективность и безопасность
Нейропатическая боль
Прегабалин эффективен у пациентов с диабетической невропатией и постгерпетической невралгией.
Установлено, что при приеме прегабалина курсами до 13 недель по 2 раза/сут и до 8 недель по 3 раза/сут, риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приемах по 2 или 3 раза/сут одинаковы.
При приеме курсом продолжительностью до 13 недель боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся на протяжении курса терапии.
У 35% пациентов на фоне применения прегабалина и у 18% пациентов, получавших плацебо, отмечалось уменьшение индекса боли на 50%. Среди пациентов, получавших прегабалин и не отмечавших сонливости, уменьшение индекса боли на 50% отмечалось в 33% случаев; среди пациентов, получавших плацебо, этот показатель составлял 18%. Сонливость отмечалась у 48% пациентов, получавших прегабалин, и у 16% пациентов, получавших плацебо.
Фибромиалгия
Выраженное снижение болевой симптоматики при фибромиалгии отмечалось у пациентов, получавших прегабалин в дозе 300-600 мг/сут. Эффективность доз 450 мг и 600 мг/сут была сравнимой, однако доза 600 мг/сут обычно хуже переносилась.
Кроме того, на фоне применения прегабалина отмечалось улучшение функциональной активности пациентов, а также уменьшение выраженности нарушений сна. Применение прегабалина в дозе 600 мг/сут приводило к более выраженному улучшению сна, по сравнению с дозой 300-450 мг/сут.
Эпилепсия
При приеме препарата в течение 12 недель по 2 или 3 раза/сут риск развития нежелательных реакций и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог отмечается уже в течение первой недели приема препарата.
Генерализованное тревожное расстройство
Уменьшение симптоматики генерализованного тревожного расстройства отмечается на первой неделе лечения. После 8 недель лечения 50% уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (HAM-A) отмечалось у 52% пациентов, получавших прегабалин, и у 38% пациентов, получавших плацебо.
В клинических исследованиях у пациентов, постоянно получавших прегабалин, побочные реакции со стороны органа зрения (такие как затуманивание зрения, снижение остроты зрения, изменение полей зрения) отмечались чаще (за исключением изменений глазного дна), чем у пациентов, получавших плацебо.
Лекарственное взаимодействие
Поскольку прегабалин в основном выводится почками в неизмененном виде, подвергается минимальному метаболизму у человека (в виде метаболитов почками выводится менее 2% дозы), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ in vitro и не связывается с белками плазмы крови, он вряд ли способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие.
Исследования in vivo и популяционный фармакокинетический анализ
Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном и этанолом. Установлено, что пероральные гипогликемические средства, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.
Пероральные контрацептивы, норэтистерон и/или этинилэстрадиол
Применение пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, одновременно с прегабалином не влияет на равновесную фармакокинетику препаратов.
Препараты, влияющие на ЦНС
Прегабалин может усилить эффекты этанола и лоразепама.
Сообщалось о случаях дыхательной недостаточности, комы и смерти у пациентов, которые получали лечение прегабалином и опиоидами и/или другими лекарственными препаратами, угнетающими ЦНС, в т.ч. у пациентов, которые злоупотребляют психоактивными веществами.
Повторное пероральное применение прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. Прегабалин, по-видимому, проявляет аддитивный эффект с оксикодоном, что проявляется в виде нарушении когнитивных и двигательной функций.
Влияние на ЖКТ
Сообщалось о случаях отрицательного влияния прегабалина на функцию ЖКТ (в т.ч. развитие кишечной непроходимости, паралитического илеуса, запора) при одновременном применении с лекарственными средствами, вызывающими запор (такими как опиоиды).
Взаимодействие препаратов при применении у пожилых пациентов
Специальные исследования фармакодинамического взаимодействия с другими лекарственными средствами у пожилых пациентов не проводились.
Состав
1 капс.
прегабалин 150 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк.
Состав крышечки желатиновой капсулы: желатин, титана диоксид (E171), краситель железа оксид желтый (E172), краситель железа оксид красный (E172), краситель железа оксид черный (E172).
Состав корпуса желатиновой капсулы: желатин, титана диоксид (E171), краситель железа оксид желтый (E172), краситель железа оксид красный (E172), краситель железа оксид черный (E172).
Применение
Режим дозирования
Внутрь, независимо от приема пищи.
Препарат применяют в дозе от 150 до 600 мг/сут в 2 или 3 приема.
Нейропатическая боль
Начальная доза прегабалина составляет 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут.
Эпилепсия
Начальная доза прегабалина составляет 150 мг/сут. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а еще через неделю - до максимальной дозы 600 мг/сут.
Фибромиалгия
Начальная доза прегабалина составляет 75 мг 2 раза/сут (150 мг/сут). В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу можно увеличить до 150 мг 2 раза/сут (300 мг/сут). При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 225 мг 2 раза/сут (450 мг/сут), а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут. Следует учитывать, что доза 600 мг/сут не дает дополнительных преимуществ, но хуже переносится.
Генерализованное тревожное расстройство
Начальная доза прегабалина составляет 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг/сут. Следует регулярно оценивать необходимость продолжения терапии.
Отмена препарата
Если лечение прегабалином необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение, как минимум, 1 недели.
Пациенты с нарушением функции почек
Пациентам с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально с учетом КК (таб. 1), который рассчитывают по следующей формуле:
Для женщин полученный результат следует умножить на 0.85.
Пациентам, которым проводится гемодиализ, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек. После 4-часового сеанса гемодиализа концентрация прегабалина в плазме крови снижается примерно на 50%. Непосредственно после каждого 4-часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу (см. таблицу 1).
Таблица 1. Подбор дозы прегабалина с учетом функции почек
КК (мл/мин)Суточная доза прегабалинаКратность приема в суткиНачальная доза (мг/сут)Максимальная доза (мг/сут)≥601506002-3≥30-<60753002-3≥15-<3025-50*1501-2<1525*751Дополнительная доза после сеанса гемодиализа (мг)25*100однократно
* Дозы 25-50 мг не могут быть получены при применении препарата Прегабалин-Рихтер.
Пациенты с нарушение функции печени
У пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
Пациентам пожилого возраста может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек (см. раздел "Фармакокинетика" подраздел "Почечная недостаточность").
Дети
Безопасность и эффективность прегабалина у детей в возрасте до 17 лет не установлены. Применение препарата у детей до 17 лет (включительно) противопоказано.
Пропуск приема препарата
В случае пропуска приема прегабалина необходимо принять следующую дозу как можно скорее. Не следует принимать двойную дозу препарата. Следует возобновить обычный прием препарата на следующий день.
Передозировка
Симптомы: при передозировке препарата (до 15 г) других (не описанных выше) нежелательных реакций зарегистрировано не было. В ходе постмаркетингового применения прегабалина наиболее частыми нежелательными явлениями при передозировке были аффективные расстройства, сонливость, спутанность сознания, депрессия, ажитация и беспокойство, в редких случаях были зарегистрированы случаи комы. Также отмечались судороги.
Лечение: промывание желудка, поддерживающая терапия и при необходимости - гемодиализ.
Противопоказания к применению
повышенная чувствительность к прегабалину или любому другому компоненту препарата;
редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы лопарей или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность.
Одновременное применение с опиоидами.
Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с лекарственной зависимостью в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в пристальном медицинском наблюдении во время лечения препаратом.
Применение у детей
Безопасность и эффективность прегабалина у детей в возрасте до 17 лет не установлены. Применение препарата у детей до 17 лет (включительно) противопоказано..
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.
Применение при беременности и кормлении грудью
Женщины с детородным потенциалом (контрацепция у мужчин и женщин)
При применении препарата женщины репродуктивного возраста должны использовать адекватные методы контрацепции.
Беременность
Имеются ограниченные данные о применении прегабалина у беременных женщин.
Данные, полученные в ходе наблюдательного исследования (регулярно собираемые данные из административных и медицинских реестров Дании, Финляндии, Норвегии и Швеции), которое включало более 2700 случаев беременности, во время которых отмечалось воздействие прегабалина, не указывают на существенное повышение риска серьезных врожденных пороков развития, неблагоприятных исходов родов или патологических исходов в отношении развития нервной системы в постнатальном периоде для беременностей, во время которых отмечалось воздействие прегабалина.
Тяжелые врожденные пороки развития
Скорректированные отношения распространенности и 95% доверительные интервалы (ДИ) в стандартном мета-анализе для воздействия монотерапии прегабалином в I триместре по сравнению с отсутствием воздействия противоэпилептических препаратов составляли 1.13 (0.96-1.33).
Исходы родов и исходы в отношении развития нервной системы в постнатальном периоде
Статистически значимые данные для мертворождения, низкой массы тела при рождении, преждевременных родов, малых размеров плода для гестационного возраста, низкой оценке по шкале Апгар и микроцефалии отсутствовали.
Для популяции пациентов детского возраста, подвергшейся внутриутробному воздействию, исследование не выявило повышенного риска развития синдрома дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ), расстройств аутистического спектра (РАС) и нарушений умственного развития.
При применении у животных препарат оказывал токсическое действие на репродуктивную функцию. В связи с этим прегабалин можно применять при беременности только в том случае, если польза для матери явно перевешивает возможный риск для плода.
Грудное вскармливание
Прегабалин выделяется с грудным молоком. Т.к. безопасность применения прегабалина у новорожденных неизвестна, во время лечения прегабалином не рекомендуется кормить грудью. Следует прекратить грудное вскармливание или отменить терапию прегабалином, принимая во внимание необходимость терапии для матери и грудного вскармливания для новорожденного.
Фертильность
Клинических данных о влиянии прегабалина на фертильность женщин с сохраненной детородной функцией нет.
Применение при нарушениях функции почек
При почечной недостаточности требуется коррекция режима дозирования.