Далацин 1% гель для наружного применения 30 г 1 шт

Вульгарные угри.

После наружного применения 1%-го геля клиндамицина фосфата в сыворотке крови и в моче определяются очень низкие концентрации клиндамицина.

Показана активность клиндамицина в комедонах у пациентов с вульгарными угрями. Средняя концентрация антибиотика в содержимом комедона после нанесения раствора клиндамицина в изопропиловом спирте и воде (10 мг/мл) в течение 4 недель в среднем составила 597 мкг/г содержимого комедона (0–1490 мкг/г). Показана чувствительность всех исследованных штаммов Propionibacteriumacnes к клиндамицину invitro (МПК 0,4 мкг/мл). После нанесения клиндамицина на кожу количество свободных жирных кислот на поверхности кожи уменьшается примерно с 14% до 2%.

Применение у пожилых пациентов

При проведении клинических исследований не было включено достаточное количество пациентов возрасте старше 65 лет, чтобы возможно было оценить, имеются ли отличия в фармакокинетике у пожилых пациентов по сравнению с более молодыми.

Механизм действия

После применения биологически неактивный клиндамицина фосфат быстро гидролизуется в плазме крови до активного клиндамицина. Клиндамицин представляет собой линкозамидный антибиотик, подавляющий синтез бактериального белка. Он связывается с 50S рибосомальной субъединицей и влияет на процессы сборки и трансляции полипептидных цепей. В обычных дозах клиндамицин проявляет бактериостатическую активность in vitro.

Клиндамицин в первую очередь обладает бактериостатическим действием, но при высоких концентрациях может оказывать бактерицидное действие. Механизм действия клиндамицина в сочетании с примахином на Pneumocystis jiroveci неизвестен.

Микробиология

Эффективность клиндамицина зависит от времени, в течение которого его уровень выше МПК в отношении возбудителя.

Резистентность. Резистентность к клиндамицину чаще всего возникает из-за мутаций в месте связывания антибиотика с рРНК или метилирования специфических нуклеотидов в 23S РНК 50S субъединице рибосомы. Эти изменения могут определять in vitro перекрестную резистентность к макролидам и стрептограминам B (фенотип MLS_B). Иногда резистентность возникает из-за изменений в рибосомальных белках. Резистентность к клиндамицину может индуцироваться макролидами в бактериальных изолятах, устойчивых к макролидам. Индуцируемая резистентность может быть продемонстрирована дисковым тестом (тест D-зоны) или разведением в бульоне. Менее часто встречающиеся механизмы резистентности включают модификацию антибиотика и его активный отток. Между клиндамицином и линкомицином существует полная перекрестная резистентность. Как и в случае со многими антибиотиками, частота случаев резистентности зависит от вида бактерий и географического района. Частота случаев резистентности к клиндамицину выше среди метициллинрезистентных стафилококков и штаммов пневмококков, устойчивых к пенициллину, чем среди микроорганизмов, чувствительных к этим ЛС.

Пограничные значения. Распространенность приобретенной резистентности может варьировать географически и со временем для отдельных видов, и требуются локальные данные по резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости требуется экспертная оценка, когда местная распространенность резистентности такова, что польза от применения антибиотика, по крайней мере при некоторых типах инфекций, сомнительна. В частности, при тяжелых инфекциях или неэффективности терапии рекомендуется микробиологический диагноз с подтверждением возбудителя и его чувствительности к клиндамицину.

Резистентность обычно определяется критериями интерпретации чувствительности (пограничные значения), установленными институтом клинических и лабораторных стандартов (CLSI) или Европейским комитетом по тестированию чувствительности к противомикробным средствам (EUCAST) для систематически применяемых антибиотиков.

Для оценки значимости антибиотической активности in vitro против видов бактерий, необходимо сравнивать МПК в отношении данного организма с установленными для интерпретации чувствительности пограничными значениями для этого антибиотика. Пограничные значения по CLSI для соответствующих микроорганизмов приведены ниже.

Таблица 1

Критерии интерпретации тестов на чувствительность к клиндамицину по CLSI

Существует перекрестная устойчивость микроорганизмов к клиндамицину и линкомицину.

Был отмечен антагонизм между клиндамицином и эритромицином.

Установлено, что клиндамицин при системном применении нарушает нейромышечную передачу и, следовательно, может усиливать действие других миорелаксантов периферического действия, поэтому препарат следует применять с осторожностью у больных, получающих препараты данной группы.

Наружно. Тонкий слой геля наносят на пораженную область чистой сухой кожи 2 раза в день.

Курс лечения: для получения удовлетворительных результатов лечение следует продолжать в течение 6–8 недель, а при необходимости можно продолжить до 6 месяцев. Если после применения препарата в течение нескольких месяцев эффективность лечения снижается, то следует сделать перерыв в 4 недели.

При местном применении клиндамицин может всасываться в количествах, вызывающих системные эффекты. К возможным системным побочным эффектам можно отнести диарею, геморрагическую диарею, включая псевдомембранозный колит.

В случае передозировки показано проведение симптоматической и поддерживающей терапии.

-        гиперчувствительность к клиндамицину или линкомицину в анамнезе.

-        у пациентов с антибиотик-ассоциированным колитом в анамнезе.

-        возраст до 12 лет (данные по безопасности и эффективности отсутствуют).

В исследованиях на животных при введении клиндамицина подкожно или внутрь ухудшения фертильности, а также каких-либо отрицательных влияний на плод не обнаружено, за исключением случаев приема препарата в дозах, токсичных для матери. Результаты исследований на животных не всегда можно экстраполировать на человека. В клинических исследованиях при системном введении препарата женщинам в период второго и третьего триместра беременности, не отмечались увеличения частоты врожденных аномалий плода. Исследований применения препарата у женщин в период первого триместра беременности не проводили. Препарат следует применять при беременности только в том случае, если ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли клиндамицин в грудное молоко после наружного применения. Клиндамицин обнаружен в грудном молоке в концентрации <0,5–3,8 мкг/мл после системного применения.

Клиндамицин обладает потенциальной способностью оказывать нежелательные эффекты на микрофлору желудочно-кишечного тракта у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, такие как диарея или кровь в кале, или сыпь. Если кормящей матери требуется применение клиндамицина, это не является причиной для прекращения грудного вскармливания, но можно отдать предпочтение альтернативному лекарственному препарату. Следует учитывать пользу грудного вскармливания для развития и здоровья ребенка, а также клиническую необходимость применения клиндамицина у матери и любые потенциальные нежелательные эффекты, связанные с клиндамицином или основным заболеванием матери, для ребенка, находящегося на грудном вскармливании.

Без рецепта.

Следует избегать попадания препарата на слизистую оболочку глаз и в полость рта. После нанесения геля тщательно вымыть руки. При случайном контакте с чувствительными поверхностями (глаза, ссадины на коже, слизистые оболочки) следует обильно промыть данную область прохладной водой.

Применение клиндамицина (как и других антибиотиков) внутрь или парентерально в ряде случаев связано с развитием тяжелой диареи и псевдомембранозного колита. При наружном применении клиндамицина случаи возникновения диареи и колита редки, тем не менее, следует проявлять осторожность, и при развитии выраженной или продолжительной диареи препарат следует отменить и при необходимости провести соответствующие диагностические и лечебные мероприятия. Обычно начало диареи, колита и псевдомембранозного колита отмечается в течение нескольких недель после завершения пероральной или парентеральной терапии клиндамицином. В случае тяжелой диареи следует решить вопрос о целесообразности проведения колоноскопии. Назначение препаратов, снижающих моторику желудочно-кишечного тракта, таких как опиоидные анальгетики и дифеноксилат с атропином, могут продлить и/или ухудшить течение данного осложнения. Было установлено, что ванкомицин эффективен в отношении антибиотик‑ассоциированного псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium Difficile. Обычная доза, разделенная на 3–4 введения для взрослых, составляет от 500 мг до 2 г ванкомицина в сутки внутрь в течение 7–10 дней.

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами

Нет оснований полагать, что применение препарата ДАЛАЦИН^® может оказывать влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами.

• L70.0 - Угри обыкновенные [acne vulgaris]