Рисполепт Конста на Алтае

• лечение и профилактика обострений шизофрении и шизоаффективных расстройств.

У пациентов, которые ранее не получали рисперидон, рекомендуется определить переносимость пероральных лекарственных форм рисперидона, прежде чем приступать к лечению препаратом Рисполепт Конста^®.

Рисполепт Конста® вводят один раз в 2 недели посредством глубокой инъекции в ягодичную или дельтовидную мышцу, используя для этого прилагаемую к шприцу стерильную иглу. Для инъекции в дельтовидную мышцу используют иглу длиной 25 мм, для инъекции в ягодичную мышцу используют иглу длиной 51 мм. Инъекции следует делать попеременно в правую и левую ягодичную или дельтовидную мышцы. Препарат нельзя вводить внутривенно.

Инструкции по применению даны ниже в подразделе "Указания по применению".

Взрослые (старше 18 лет)

Рекомендуемая доза составляет 25-50 мг внутримышечно один раз в 2 недели.

Перевод пациентов, принимающих рисперидон перорально в фиксированной дозе в течение двух недель и более, на препарат Рисполепт Конста^® рекомендуется осуществлять по следующей схеме. Пациенты, принимающие рисперидон перорально в дозе 4 мг и менее, должны переводиться на препарат Рисполепт Конста^® в дозе 25 мг. Пациенты, принимающие рисперидон перорально в дозе более 4 мг, должны переводиться на препарат Рисполепт Конста^® в дозе 37,5 мг.

В клинических исследованиях не наблюдалось увеличения эффективности при применении 75 мг. Максимальная доза не должна превышать 50 мг один раз в 2 недели.

В 3-недельный период после первого введения препарата Рисполепт Конста^® и при обострении шизофрении пациент должен принимать эффективное антипсихотическое средство. (рисперидон перорально или ранее применявшийся антипсихотик).

Дозу препарата можно повышать не чаще, чем один раз в 4 недели. Эффект такого повышения дозы следует ожидать не раньше, чем через 3 недели после первой инъекции увеличенной дозы.

Дети (18 лет и младше)

Рисполепт Конста^® не изучался у детей младше 18 лет.

Пожилые пациенты (65 лет и старше)

Рекомендуемая доза составляет 25 мг внутримышечно один раз в 2 недели. В 3-недельный период после первой инъекции препарата Рисполепт Конста^® пациент должен принимать эффективное антипсихотическое средство. Клинические данные о применении Рисполепт Конста^® у пожилых пациентов ограничены, поэтому следует с осторожностью применять препарат у данной категории пациентов.

Пациенты с нарушениями функции печени или почек

В настоящее время нет данных о применении препарата Рисполепт Конста^® у пациентов с нарушениями функции печени или почек.

В случае необходимости терапии препаратом Рисполепт Конста^® пациента с нарушениями функции печени или почек, в первую неделю рекомендуется принимать внутрь 0,5 мг пероральной лекарственной формы рисперидона два раза в сутки. В течение второй недели пациент может принимать 1 мг рисперидона два раза в сутки или 2 мг рисперидона один раз в сутки. Если пациент хорошо переносит пероральную дозу не менее 2 мг, то ему можно вводить внутримышечно 25 мг препарата Рисполепт Конста^® один раз в 2 недели.

Указания по применению

Важная информация

Применение препарата Рисполепт Конста^® требует строгого соблюдения указаний по приготовлению суспензии, чтобы обеспечить точное введение препарата и избежать возможных ошибок.

Следует достать упаковку препарата Рисполепт Конста^® из холодильника и перед приготовлением суспензии дать ей нагреться до комнатной температуры в течение не менее 30 минут.

Не нагревать никаким другим путем.

Компоненты данного комплекта специально разработаны для применения препарата Рисполепт Конста^®. Для приготовления суспензии из находящихся во флаконе микрогранул Рисполепт Конста^® пролонгированного действия можно использовать только растворитель, находящийся в комплекте.

Нельзя заменять находящиеся в упаковке компоненты какими-либо другими изделиями.

Не хранить суспензию после приготовления.

Препарат следует вводить сразу же после приготовления суспензии.

Для обеспечения применения полной дозы рисперидона должно быть введено все содержимое флакона. Введение части содержимого флакона не может обеспечить получение пациентом нужной дозы препарата.

Не использовать повторно: данное устройство предназначено только для однократного использования. Любая попытка последующего повторного использования может неблагоприятно повлиять на целостность самого устройства или привести к ухудшению в его работе.

1. Собрать компоненты устройства

Соединить безыгольное устройство с флаконом

Снять крышку с флакона:
- снять цветную пластиковую крышку с флакона.
- протереть невскрытый флакон спиртовой салфеткой и дайте высохнуть.
- не удалять серую резиновую пробку.

Приготовить безыгольное устройство
- Держа стерильный блистер одной рукой, другой потянуть назад и удалить бумажную подложку.
- Не извлекать безыгольное устройство из блистера.
- Во избежание загрязнения не прикасаться к острому наконечнику устройства.

Соединить безыгольное устройство с флаконом
- Поставить флакон на твердую поверхность и придерживать основание флакона. Поместить безыгольное устройство на флакон вертикально таким образом, чтобы острый наконечник располагался в центре резиновой пробки. Надавливая сверху вниз, протолкнуть острый наконечник безыгольного устройства через центр резиновой пробки флакона до надежного закрепления устройства на верхней части флакона.
- Не подсоединять безыгольное устройство под углом, т.к. растворитель может вытечь при переливании во флакон.

Соедините предварительно заполненный шприц с безыгольным устройством

Удалить стерильный блистер. Важно!Удалять стерильный блистер безыгольного устройства надо, только когда есть готовность убрать белый колпачок со шприца.
- Держать флакон следует вертикально во избежание протекания. Удерживая основание флакона, потянуть за блистер, чтобы удалить его.
- Не встряхивать.
- Для предотвращения загрязнения не касаться люэровского наконечника.
- Придерживать шприц за белый воротничок.
- Не держать шприц за стеклянное основание.

Удалить колпачок

• Придерживая шприц за белый воротничок, отломить белый колпачок.
  - Не откручивать и не отрезать белый колпачок.
  - Для предотвращения загрязнения не касаться кончика шприца.
  - Отломленный колпачок можно выбросить.

Соединить шприц и безыгольное устройство

• Для предотвращения вращения во время соединения нужно прочно удерживать "юбку" безыгольного устройства.
  - Придерживая шприц за белый воротничок, вставить кончик шприца в люэровский наконечник безыгольного устройства.
  - Не надо держать шприц за стеклянное основание. Это может привести к отсоединению белого воротничка.
  - Прочно прикрутить шприц к безыгольному устройству по часовой стрелке.
  - Избегать перекручивания. Это может привести к выходу шприца из строя.

2. Растворите микрогранулы

Ввести растворитель

• Ввести во флакон все содержимое шприца с растворителем. Важно! Теперь содержимое флакона будет находиться под давлением. Нужно придерживать поршень шприца большим пальцем.

Суспендировать микрогранулы в растворителе

• Придерживая поршень шприца большим пальцем, следует энергично встряхивать содержимое флакона не менее 10 секунд до образования однородной суспензии. После правильного перемешивания суспензия становится однородной, густой, молочного цвета. Микрогранулы могут быть видны в жидкости, но не должно оставаться несмоченных растворителем сухих микрогранул.
  - Немедленно следует приступать к следующему шагу, поскольку суспензия может расслоиться.

Перенести суспензию в шприц

• Перевернуть флакон дном вверх и МЕДЛЕННО втяните в шприц все содержимое флакона.

Удалить безыгольное устройство

• Придерживая шприц за белый воротничок, открутить шприц от безыгольного устройства.
  - Отделить часть этикетки от флакона по линии перфорации и приклеить ее к шприцу (для идентификации).
  - Утилизировать флакон и безыгольное устройство в соответствии с местными правилами по уничтожению такого рода отходов.

3. Прикрепить иглу

Выбрать подходящую иглу
- Выбрать иглу в зависимости от места инъекции (ягодичную или дельтовидную).

Прикрепить иглу

• Вскрыть блистерную упаковку и взяться за основание иглы.
  - Продолжая придерживать шприц за белый воротничок, плотно закрепить шприц в люэровской канюле защитного устройства иглы путем нажатия и поворота по часовой стрелке.
  - Для предотвращения загрязнения не касаться люэровского наконечника защитного устройства.

Ресуспендировать микрогранулы

• Полностью удалить блистер.
  - Непосредственно перед введением препарата необходимо ресуспендировать микрогранулы, поскольку после приготовления суспензии во флаконе часть микрогранул может осесть. Нужно энергично встряхнуть шприц.

4.Ввести препарат

Снять прозрачный футляр с иглы

• Потянуть предохранитель иглы в обратном от шприца направлении. Придерживая шприц за белый воротничок, снять прозрачный футляр с иглы. НЕ СГИБАТЬ футляр, т.к. при этом соединение люэровского наконечника может быть нарушено.

Удалить пузырьки воздуха

• Следует слегка постучать пальцем по шприцу, чтобы находящиеся в нем пузырьки воздуха поднялись вверх. Слегка продвигая поршень вверх, удалить из шприца и иглы пузырьки воздуха, держа шприц так, чтобы игла была направлена вертикально вверх.

Ввести препарат

• Незамедлительно ввести все содержимое шприца внутримышечно в ягодичную или дельтовидную мышцу пациента.
  - Инъекция в ягодичную мышцу должна быть сделана в верхний наружный квадрант ягодичной области.
  - Суспензию нельзя вводить внутривенно.

Убрать иглу в защитное устройство

• Одной рукой расположив защитное устройство на плоской поверхности под углом в 45 градусов, быстрым движением надавить вниз, пока игла не войдет в устройство защиты.

Предостережение:

• Не использовать обе руки.
  - Не разбирать устройство защиты иглы.
  - Не пытаться выпрямить иглу и не касаться устройства защиты иглы, если игла погнулась или повреждена.

Утилизировать иглу должным образом

• Перед тем, как выбросить иглу, следует убедиться в том, что игла плотно закреплена в устройстве защиты иглы.
  - Утилизировать в соответствии с местными правилами по уничтожению такого рода отходов.
  - Также следует утилизировать неиспользованную иглу, представленную в комплекте.

• гиперчувствительность к рисперидону или к любому другому ингредиенту этого препарата;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью

Применять с осторожностью при следующих состояниях:

• заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы);
• обезвоживание и гиповолемия;
• нарушения мозгового кровообращения;
• болезнь Паркинсона;
• судороги и эпилепсия (в т.ч. в анамнезе);
• почечная недостаточность тяжелой степени;
• печеночная недостаточность;
• злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость;
• состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT);
• опухоль мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки лекарств, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний);
• беременность.

Наиболее частыми побочными действиями (≥1/10) являются: бессонница, тревожность, головная боль, инфекции верхних отделов дыхательной системы, паркинсонизм, депрессия и акатизия.

В постмаркетинговом периоде наблюдения отмечены серьезные реакции в месте инъекции, включая некроз, абсцесс, воспаление подкожной жировой клетчатки, изъязвление, гематому, кисту и узелковые утолщения. Частота возникновения данных реакций неизвестна (невозможно оценить частоту из доступных данных). В некоторых случаях требовалось хирургическое вмешательство.

Ниже приведены побочные действия препарата Рисполепт Конста^®, которые наблюдались в ходе клинических исследований и в постмаркетинговом периоде наблюдения. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100 и <1/10), нечастые (≥1/1000 и <1/100), редкие (≥1/10000 и <1/1000), очень редкие (<1/10000) и с неизвестной частотой (невозможно оценить частоту из доступных данных).

В каждой частотной группе побочные действия приведены в порядке уменьшения серьезности.

Побочные эффекты приведены с распределением по частоте и системно-органным классам.

Нарушения лабораторных и инструментальных показателей: часто – нарушения ЭКГ, увеличение уровня пролактина¹, увеличение активности микросомальных ферментов печени, увеличение активности трансаминаз, увеличение или уменьшение массы тела; нечасто – удлинение интервала QT на электрокардиограмме.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – атриовентрикулярная блокада, тахикардия; нечасто – блокада пучка Гиса, фибрилляция предсердий, брадикардия, синусная брадикардия, ощущение сердцебиения.

Гематологические нарушения и нарушения лимфатической системы: часто – анемия; нечасто – тромбоцитопения, нейтропения; очень редко – агранулоцитоз.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто – паркинсонизм², акатизия², головная боль; часто – головокружение, седация, сонливость, тремор, дистония², поздняя дискинезия, дискинезия²; нечасто – судороги, обморок, постуральное головокружение, гипестезия, парестезия, летаргия, гиперсомния.

Нарушения со стороны органа зрения: часто – нечеткость зрения, конъюнктивит; редко – синдром дряблой радужки (интраоперационный)⁴; с неизвестной частотой – окклюзия артерии сетчатки.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: часто – вертиго; нечасто – боль в ухе.

Респираторные, торакальные нарушения и нарушения средостения: часто – одышка, кашель, заложенность носовых пазух, фаринголарингеальная боль; редко – синдром апноэ во сне.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – рвота, диарея, запор, тошнота, боль в области живота, диспепсия, зубная боль, сухость во рту, дискомфорт в желудке, гастрит; редко – механическая кишечная непроходимость, панкреатит; очень редко – кишечная непроходимость.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто – недержание мочи; нечасто – задержка мочевыделения.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто – сыпь, экзема; нечасто – отек Квинке, зуд, акне, алопеция, сухость кожи.

Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто – артралгия, боль в спине, боль в конечностях, миалгия; нечасто – мышечная слабость, боль в области шеи, боль в области ягодиц, костно-мышечная боль в области груди.

Нарушения со стороны эндокринной системы: редко – нарушение секреции антидиуретического гормона.

Нарушения метаболизма и питания: часто – гипергликемия; нечасто – сахарный диабет³, повышение аппетита, снижение аппетита; редко – гипогликемия; очень редко – диабетический кетоацидоз; с неизвестной частотой – водная интоксикация.

Инфекции: очень часто – инфекции верхних дыхательных путей; часто – пневмония, грипп, инфекции нижних дыхательных путей, бронхит, инфекции мочевыводящих путей, инфекции уха, синусит, вирусные инфекции; нечасто – цистит, гастроэнтерит, инфекции, локализованные инфекции, подкожный абсцесс.

Травмы, отравления и осложнения, связанные с процедурой введения препарата: часто – падение; нечасто – боль во время процедуры введения препарата.

Сосудистые нарушения: часто – гипертензия, гипотензия; нечасто – ортостатическая гипотензия.

Общие нарушения и нарушения в области введения препарата: часто – пирексия, периферический отек, боль в области груди, усталость, боли, боль в области введения препарата, астения, гриппоподобное состояние; нечасто – уплотнение в области введения препарата, уплотнение, реакции в области введения препарата, дискомфорт в области груди, медлительность, плохое самочувствие; редко– гипотермия.

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто – гиперчувствительность; с неизвестной частотой – анафилактические реакции.

Гепатобилиарные нарушения: редко – желтуха.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто – аменорея, эректильная дисфункция, галакторея; нечасто – сексуальная дисфункция, гинекомастия; с неизвестной частотой – приапизм.

Психические нарушения: очень часто – депрессия, бессонница, беспокойство; часто – ажитация, расстройства сна; нечасто – мании, уменьшение либидо, нервозность.

¹– гиперпролактинемия в некоторых случаях может приводить к гинекомастии, нарушениям менструального цикла, аменорее и галакторее.

²– экстрапирамидные расстройства могут проявляться как: паркинсонизм (гиперсаливация, костно-мышечная скованность, паркинсонизм, слюнотечение, ригидность по типу "зубчатого колеса", брадикинезия, гипокинезия, маскоподобное лицо, напряженность мышц, акинезия, ригидность затылочных мышц, мышечная ригидность, паркинсоническая походка, нарушения глабеллярного рефлекса), акатизия (акатизия, беспокойство, гиперкинезия и синдром "беспокойных" ног), тремор, дискинезия (дискенезия, подергивание мышц, хореоатетоз, атетоз и миоклонус), дистония.

Дистония включает дистонию, мышечные спазмы, гипертонию, кривошею, непроизвольные мышечные сокращения, мышечную контрактуру, блефароспазм, движения глазного яблока, паралич языка, лицевой спазм, ларингоспазм, миотония, опистотонус, орофарингеальный спазм, плеврототонус, спазм языка и тризм. Тремор включает тремор и паркинсонический тремор покоя. Также следует отметить, что существует более широкий ряд симптомов, которые не всегда имеют экстрапирамидное происхождение.

³– в плацебо-контролируемых исследованиях сахарный диабет наблюдался у 0.18 % пациентов, принимавших рисперидон по сравнению с 0.11 % пациентов в группе плацебо. Общая частота возникновения сахарного диабета по результатам всех клинических испытаний составила 0.43 % всех пациентов, принимавших рисперидон.

⁴– наблюдался только в постмаркетинговом периоде.

Ниже дополнительно перечислены побочные действия, наблюдаемые в ходе клинических исследований пероральных лекарственных форм рисперидона, но не проявившиеся при применении пролонгированной инъекционной формы рисперидона – Рисполепт Конста^®. Побочные эффекты приведены с распределением по системно-органным классам:

Нарушения лабораторных показателей: повышение температуры тела, увеличение количества эзонофилов, увеличение количества лейкоцитов, уменьшение уровня гемоглобина, увеличение уровня креатинфосфокиназы, понижение температуры тела.

Инфекции: тонзиллит, воспаление подкожной жировой клетчатки, средний отит, инфекции глаз, акародерматит, инфекции дыхательных путей, онихомикоз, хронический средний отит.

Со стороны крови и лимфатической системы: гранулоцитопения.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность к препарату.

Нарушения метаболизма и питания: анорексия, полидипсия.

Психические нарушения: спутанность сознания, вялость, аноргазмия, аффективное уплощение.

Со стороны нервной системы: отсутствие реакции на раздражители, потеря сознания, злокачественный нейролептический синдром, диабетическая кома, инсульт, угнетение сознания, церебральная ишемия, цереброваскулярные нарушения, преходящая ишемическая атака, дизартрия, нарушение внимания, нарушение равновесия, нарушение речи, нарушение координации, нарушение движений.

Офтальмологические нарушения: окулярная гиперемия, выделения из глаз, отек области вокруг глаз, сухость глаз, усиленное слезотечение, светобоязнь, снижение остроты зрения, непроизвольные вращения глазных яблок, глаукома.

Со стороны уха и лабиринта: звон в ушах.

Сосудистые нарушения: приливы.

Респираторные, торакальные нарушения и нарушения средостения: свистящее дыхание, аспирационная пневмония, застой в легких, нарушение дыхания, хрипы, носовое кровотечение, заложенность носа, гипервентиляция, дисфония.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: дисфагия, недержание кала, фекалома, отек губ, хейлит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: поражение кожи, нарушение кожных покровов, нарушение окраски кожи, себорейный дерматит, гиперкератоз, перхоть, эритема.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: рабдомиолиз, опухание суставов, нарушения позы, скованность в суставах.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: энурез, дизурия, поллакиурия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: эректильная дисфункция, выделения из влагалища, нарушение менструаций.

Общие нарушения и явления, обусловленные путем введения препарата: общий отек, отек лица, нарушение походки, жажда, озноб, похолодание конечностей, синдром "отмены".

Класс-эффекты

Как и при применении других антипсихотических препаратов, очень редкие случаи удлинения интервала QT отмечались в постмаркетинговом периоде наблюдения. Другие класс эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы, наблюдаемые при применении антипсихотических препаратов, которые удлиняют интервал QT, включают: желудочковую аритмию, желудочковую фибрилляцию, желудочковую тахикардию, внезапную смерть, остановку сердца и двунаправленную желудочковую тахикардию.

Венозная тромбоэмболия

Случаи венозной тромбоэмболии, включая легочную эмболию и случаи тромбоза глубоких вен, наблюдались при использовании антипсихотических препаратов (частота неизвестна).

Повышение массы тела

В ходе 12-недельного плацебо-контролируемых исследований у 9% пациентов, принимающих препарат Рисполепт Конста^®, по сравнению с 6% пациентов, принимавших плацебо, наблюдалось повышение массы тела не менее 7% на момент завершения исследования. В другом клиническом исследовании, продолжительностью 1 год, изменения в массе тела для отдельных пациентов составляло ±7% от среднего; у 25% пациентов наблюдалось повышение массы тела не менее чем на 7%.