ПАСК-Акри таблетки 1000 мг 100 шт

Туберкулез различных форм и локализаций (в комбинации с другими противотуберкулезными средствами), в т.ч. при множественной лекарственной устойчивости к другим противотуберкулезным препаратам.

Хорошо всасывается при приеме внутрь. Связывание с белками крови — 50–60%. Максимальная концентрация в сыворотке крови после приема внутрь дозы 4 г составляет 20 мкг/мл (может варьировать от 9 до 35 мкг/мл). Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме составляет 6 ч (варьирует от 1,5 до 24 ч).

Концентрация аминосалициловой кислоты в плазме 2 мг/мл сохраняется в течение 7,9 ч (варьирует от 5 до 9 ч), а 1 мг/мл в среднем в течение 8,8 ч (вариабельность от 6 до 11,5 ч).

Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется по тканям. Высокие концентрации препарата обнаруживаются в легких, почках и печени. В спинномозговую жидкость препарат проникает только при воспалении мозговых оболочек.

Метаболизируется в печени.

Аминосалициловая кислота выводится посредством клубочковой фильтрации: 80% экскретируется почками, более 50% выводится в ацетилированной форме. Период полувыведения составляет 0,5–1 ч. При почечной недостаточности и у людей пожилого возраста почечная элиминация препарата замедляется.

Конкурирует с ПАБК за активный центр фермента, превращающего ПАБК в дигидрофолиевую кислоту, и ингибирует синтез фолиевой кислоты в микробной клетке. По туберкулостатической активности уступает изониазиду и стрептомицину. Эффективна в отношении активно размножающихся Mycobacterium tuberculosis (МПК in vitro 1–5 мкг/мл). Практически не действует на микобактерии в стадии покоя и располагающиеся внутриклеточно. Не действует на другие микобактерии. Первичная устойчивость встречается редко, вторичная развивается медленно. Применяется только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами, что замедляет развитие резистентности к ним. Тормозит возникновение резистентности к изониазиду и стрептомицину. В больших дозах оказывает антитиреоидное действие. При длительном применении может наблюдаться зобогенный эффект. Может способствовать развитию анемии, нарушая всасывание витамина В₁₂.

Быстро и хорошо всасывается из ЖКТ, оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку ЖКТ. С_max после приема в дозе 4 г составляет 75 мкг/мл, при в/в введении — выше. Связывание с белками плазмы низкое (15%). Легко распределяется в тканях и жидкостях организма, почках, легких, печени. Достигает высоких концентраций в плевральном выпоте и казеозной ткани, в спинно-мозговой жидкости определяется в низких концентрациях. Метаболизируется в печени (более 50% ацетилируется до неактивных метаболитов) и частично в желудке. Т_1/2 при нормальной функции почек составляет 30–60 мин, при нарушенной — до 23 ч. Экскретируется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, достигая очень высоких концентраций в моче (необходимо ее ощелачивание для предотвращения кристаллурии). 85% дозы выводится в течение 7–10 ч, 14–33% — в неизмененном виде, 50% — в виде метаболитов.

Совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.

Замедляет возникновение резистентности к изониазиду и стрептомицину.

Аминосалициловая кислота нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина. При необходимости совместного применения с рифампицином следует разделить во времени прием препаратов.

Аминосалициловая кислота нарушает усвоение витамина B₁₂ почти на 55%, вследствие чего возможно развитие анемии.

При совместном применении с изониазидом повышает его концентрацию в крови вследствие конкуренции за общие пути метаболизма. Одновременное применение с изониазидом увеличивает риск развития гемолитической анемии.

Применение препарата вместе с фенитоином приводит к увеличению продолжительности нахождения фенитоина в плазме крови.

Применение препарата вместе с салицилатами, фенилбутазоном или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, обладающими повышенной способностью связывать белки, приводит к повышению концентрации и увеличению продолжительности нахождения аминосалициловой кислоты в плазме крови.

Применение препарата вместе с дифенгидрамином приводит к понижению концентрации аминосалициловой кислоты в плазме крови.

Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.

Снижает концентрацию дигоксина в крови на 40%.

Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов — производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы антикоагулянтов).

При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне парааминобензойной кислоты изменяется концентрация тироксина и тиреотропного гормонов в крови.

Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии.

Одновременное применение с этионамидом повышает риск гепатотоксичности.

Пробенецид снижает экскрецию аминосалициловой кислоты, повышая ее концентрацию в плазме.

Внутрь, через 0,5–1 ч после еды, запивая кислыми жидкостями (соки: апельсиновый, яблочный, томатный). Не разжевывать! При повышенной кислотности желудочного сока запивать водой.

Взрослым — по 9–12 г в сутки (3–4 г 3 раза в день), для истощенных взрослых пациентов (с массой тела менее 50 кг), а также при плохой переносимости — в дозе 6 г в сутки.

У детей от 3 до 18 лет применяют из расчета 0,15–0,2 г/кг массы тела в сутки в 3–4 приема, не более 10 г в сутки.

При сопутствующих заболеваниях желудочно-кишечного тракта и начальных формах амилоидоза максимальная суточная доза — 4–6 г/сут.

Количество курсов и общая продолжительность лечения определяется индивидуально. В условиях амбулаторного лечения можно применять всю суточную дозу на один прием (в случае хорошей переносимости).

Симптомы

Возможно усиление дозозависимых побочных эффектов препарата.

Лечение

Отмена препарата, симптоматическая терапия.

-        Повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте (в т.ч. к другим салицилатам) и другим компонентам препарата, индивидуальная непереносимость салицилатов (в анамнезе);

-        тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

-        воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения;

-        декомпенсированный гипотиреоз;

-        эпилепсия;

-        тромбофлебит, гипокоагуляция;

-        период грудного вскармливания, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

-        артериальная гипертензия;

-        отеки, обусловленные гипернатриемией;

-        амилоидоз внутренних органов;

-        детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью

Почечная и/или печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, хроническая сердечная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе, сахарный диабет, острый гепатит, компенсированный гипотиреоз.

Применение аминосалициловой кислоты при беременности возможно в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения аминосалициловой кислоты в период грудного вскармливания, следует прекратить грудное вскармливание.

Отпускают по рецепту.

Применяют в комбинации с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.

При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, прием препарата должен быть немедленно прекращен и проведена десенсибилизирующая терапия.

В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь и проверять функциональное состояние печени (контролировать активность «печеночных» трансаминаз).

Необходимо поддерживать значение pH мочи нейтральным или щелочным для предотвращения кристаллурии.

Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не является противопоказанием к назначению препарата. Развитие протеинурии и гематурии требует временной отмены препарата.

У пациентов с сахарным диабетом необходимо контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови.

При наличии симптомов нарушения функции печени, таких, как повышение активности «печеночных» трансаминаз, желтуха, лихорадка, терапию препаратом следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Нет данных по изучению влияния аминосалициловой кислоты на способность управлять транспортными средствами и выполнять другие действия, требующие концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития паралича, судорог, неврита зрительного нерва.

Учитывая побочные действия лекарственного средства, следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Снижение и потеря аппетита; повышенное слюноотделение; тошнота; изжога; рвота; метеоризм; боль в животе; диарея или запоры; гепатомегалия; повышение активности «печеночных» трансаминаз; желтуха; лекарственный гепатит, в том числе с летальным исходом; частично выраженный синдром мальабсорбции; кровотечение из пептической язвы.

Со стороны мочеполовой системы

Протеинурия, гематурия, кристаллурия, глюкозурия.

Со стороны органов кроветворения

Тромбоцитопения; лейкопения (вплоть до агранулоцитоза); нейтропения; лимфоцитоз; эозинофилия; снижение протромбина, увеличение протромбинового времени, сопровождающееся кровотечением и геморрагической пурпурой; гипербилирубинемия; B₁₂‑дефицитная мегалобластная анемия; гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Аллергические реакции

Зуд, сыпь (крапивница; пурпура; энантема; эксфолиативный дерматит; эритема; синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому), бронхоспазм, синдром Леффлера (эозинофильная пневмония, мигрирующий легочный инфильтрат), васкулиты, анафилактический шок, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса‑Джонсона), ангионевротический отек, синдром Лайелла.

Прочие

Артралгия; лихорадка; боль в горле; необычная кровоточивость и кровоподтеки; гипогликемия; повышение концентрации мочевины в плазме крови; психоз; судороги; симптомы паралича; при длительном применении в высоких дозах — гипотиреоз, зоб (с микседемой или без нее); перикардит; отек суставов; волчаночноподобный синдром, сопровождающийся поражением селезенки, печени, почек, пищеварительного тракта, костного мозга и нервной системы (например, боли корешкового характера, менингизм); энцефалопатия; неврит зрительного нерва; суперинфекция.

• A16 - Туберкулез органов дыхания, не подтвержденный бактериологически или гистологически

1 таб. содержит
натрия пара-аминосалицилат 1 г
Вспомогательные вещества: сорбитол, повидон (коллидон 90Ф), кальция стеарат, тальк, лимонная кислота.

Состав оболочки: готовая смесь "АКРИЛ-ИЗ" (сополимер метакриловой кислоты с этилакрилатом (1:1), титана диоксид, тальк, триэтилцитрат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия гидрокарбонат, натрия лаурилсульфат),краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый, симетиконовая эмульсия 30%.