Азалептин 100 мг таблетки 50 шт

Шизофрения (в т.ч. при резистентности к терапии другими нейролептиками или их непереносимости), маниакальные состояния, маниакально-депрессивный психоз, психомоторное возбуждение при психопатиях, эмоциональные и поведенческие расстройства (в т.ч. у детей), тяжелые расстройства сна.

Блокирует дофаминовые рецепторы ЦНС и препятствует дофаминовой передаче в базальных ганглиях и в лимбической части переднего мозга. Оказывает слабое блокирующее действие в отношении D₁-, D₂-, D₃- и D₅-рецепторов и выраженное — в отношении D₄-рецепторов. Наряду с антидофаминовыми, обладает центральными и периферическими холиноблокирующими, периферическими альфа-адренолитическими свойствами, является также антагонистом гистаминергических и серотонинергических рецепторов. Эффективно купирует возбужденное состояние, поведенческие и мнестические расстройства, ослабляет остроту эмоциональных переживаний, агрессивности и импульсивности поведенческих реакций. Не влияет на высшие интеллектуальные функции, практически не вызывает экстрапирамидных расстройств, не обладает каталептогенным эффектом.

Быстро и достаточно полно всасывается после приема внутрь. Связывание с белками — 95%. T_max — 2,5 ч (от 1 до 6 ч). Равновесная концентрация в крови достигается через 8–10 дней и составляет в среднем 319 нг/мл (102–771 нг/мл). Быстро распределяется в организме, проходит через ГЭБ. Практически полностью метаболизируется в печени, метаболиты имеют слабую активность либо неактивны, выводятся почками (примерно 50%) и с фекалиями (примерно 35%). T_1/2 вариабелен, после приема однократной дозы 75 мг — 8 ч (4–12 ч); после достижения равновесной концентрации при приеме 100 мг 2 раза в сутки — 12 ч (4–66 ч).

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В длительных исследованиях на мышах и крысах при введении доз, примерно в 7 раз превышающих МРДЧ, канцерогенного действия не выявлено. Не обнаружено влияния на фертильность у крыс и кроликов при дозах, в 2–4 раза превышающих МРДЧ. Не проявлял генотоксичности или мутагенноcти в ряде тестов на бактериях и клетках млекопитающих.

Клозапин усиливает эффект седативных, наркотических, анальгезирующих и снотворных средств, алкоголя, ослабляет — леводопы и других дофаминомиметиков. Всасывание из кишечника ухудшается при приеме гель-структурных антацидов и колестирамина. При одновременном применении со средствами, вызывающими артериальную гипотензию, возможно аддитивное гипотензивное действие, с антихолинергическими средствами — усиление антихолинергического действия. При применении клозапина со средствами, вызывающими миелодепрессию, усиливается угнетающее действие на костномозговое кроветворение. Клозапин несовместим с ЛС, вызывающими агранулоцитоз: карбамазепином, ко-тримоксазолом, хлорамфениколом, пеницилламином, сульфаниламидами, пиразолоновыми анальгетиками. При одновременном применении с дигоксином или ЛС, характеризующимися высоким связыванием с белками (в т.ч. гепарином, варфарином, фенитоином), возможно увеличение их концентрации в плазме крови, а также вытеснение клозапина этими ЛС из участков его связывания с белками. При одновременном применении с вальпроевой кислотой — изменение концентрации клозапина в плазме крови, при этом клинические проявления взаимодействия практически отсутствуют. При одновременном применении с кофеином повышается концентрация клозапина в плазме крови, возможно увеличение частоты развития побочных эффектов. При одновременном применении с препаратами лития возможны миоклонус, судороги, злокачественный нейролептический синдром, делирий, психозы. При одновременном применении с рисперидоном возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови за счет угнетения его метаболизма. При быстрой замене клозапина на рисперидон возможно развитие дистонии. Рифампицин может повышать скорость метаболизма клозапина путем индукции изоферментов CYP1A2 и CYP3A. При одновременном применении с флуоксетином, пароксетином, сертралином, флувоксамином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, что у некоторых пациентов сопровождается проявлениями токсичности. При одновременном применении с ципрофлоксацином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови.

Внутрь, 2–3 раза в день. Разовая доза для взрослых — 50–200 мг, начальная суточная доза — 150–300 мг, средняя суточная — 200–400 мг, высшая суточная доза — 600 мг. Дозу подбирают индивидуально, начиная с назначения небольших доз (25 мг) и постепенно повышая их на 25–50 мг в сутки, до получения терапевтического эффекта. Для поддерживающей терапии амбулаторным больным, а также больным с печеночной и/или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (25–200 мг). Следует учитывать этапность проявления терапевтического эффекта: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3–6 дней); антипсихопатическое действие (через 1–2 нед); действие на симптомы негативизма (через 20–40 дней). После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс. Разовая доза для детей 6–8 лет — 5–10 мг, 8–15 лет — 10–20 мг, суточная доза для детей 6–8 лет — 15–30 мг, 8–15 лет — 30–60 мг, ее делят на 2–3 приема; высшая суточная доза для детей — 100 мг.

Симптомы: оглушенность, сонливость, сопорозное состояние, угнетение дыхания, коматозное состояние, делириозные расстройства, развитие больших эпилептических припадков, тревожность, возбуждение, лабильность температуры тела, тахикардия, снижение АД, нарушение ритма сердца, коллапс, атония кишечника.

Лечение: промывание желудка с назначением сорбентов, поддержание функции дыхательной и сердечно-сосудистой системы, контроль электролитного баланса и кислотно-основного состояния; симптоматическая терапия. На протяжении 4 дней после исчезновения симптомов отравления за больным устанавливают наблюдение из-за возможных поздних осложнений. Перитонеальный диализ или гемодиализ неэффективны.

Гиперчувствительность, заболевания кроветворной системы (в т.ч. в анамнезе), алкогольные и интоксикационные психозы, миастения, коматозные состояния, детский возраст до 5 лет.

При беременности возможно, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода (проходит через плаценту).

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Исследования на животных позволяют предположить, что клозапин проникает в грудное молоко. Может вызывать седативный эффект, снижение способности к сосанию, двигательное беспокойство, раздражительность, эпилептические припадки, нестабильность деятельности сердечно-сосудистой системы у грудного ребенка.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, сонливость, головная боль, повышение температуры тела центрального генеза, обморочные состояния, ажитация, акатизия, спутанность сознания, нарушение аккомодации; редко — экстрапирамидные расстройства (акинезия или гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, нарушение сна, депрессия, злокачественный нейролептический синдром (судороги, затрудненное дыхание или тахипноэ, тахикардия или аритмия, повышение температуры тела центрального генеза, нестабильное АД, повышенное потоотделение, непроизвольное мочеиспускание, выраженная ригидность мышц, бледность кожных покровов, чрезмерная утомляемость или слабость), эпилептические припадки, поздняя дискинезия.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, снижение потенции.

Со стороны органов ЖКТ: гиперсаливация, тошнота, рвота, изжога, сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД (в т.ч. ортостатическая гипотензия); гранулоцитопения, вплоть до агранулоцитоза (первыми признаками агранулоцитоза могут быть симптомы, напоминающие грипп: озноб, лихорадка, боль в горле, воспаление десен и слизистой оболочки полости рта; вялозаживающие раны, фурункулез, обострение хронических или латентных очагов инфекции — тонзиллит, периостит, пиодермия), лейкопения, тромбоцитопения; реже — повышение АД, тахикардия, уплощение зубца Т на ЭКГ.

Прочие: повышенное потоотделение, миастения, повышение массы тела.

Таблетки зеленовато-желтого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.

1 таб.
клозапин 25 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 101 мг, крахмал картофельный - 20.25 мг, повидон (поливинилпирролидон высокомолекулярный медицинский), пласдон K90 - 2.25 мг, кальция стеарат - 1.5 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (15) - пачки картонные.