Апонил нимесулид 100 мг таблетки 20

Апонил нимесулид 100 мг таблетки 20
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографииКОД ТОВАРА: 24627
Продается по рецепту
Форма выпуска:
Таблетки
Дозировка:
100 мг
Количество в упаковке:
20
Производитель:
Срок годности:
Длительный срок
Страна:
Кипр
Нет в наличии в регионе

Инструкция по применению Апонил нимесулид 100 мг таблетки 20

Общие характеристики

Показания
Фармакокинетика
Фармакологическое действие
Лекарственное взаимодействие
Режим дозирования
Передозировка
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Условия хранения
Условия реализации
Особые указания
Побочное действие
Нозологии

Показания

-        Болевой синдром: головная боль (в т.ч. мигрень), зубная боль, менструальная боль, артралгия, миалгия ревматического и неревматического генеза, невралгия, панникулит, дорсалгия (цервикалгия, радикулит, люмбаго, ишиас, боль внизу спины, боль в грудном отделе позвоночника), оссалгия, боли при онкологических заболеваниях, послеоперационный и посттравматический болевой синдром, в том числе осложненный воспалением мягких тканей;

-        Артриты (ревматоидный артрит, подагрический артрит, псориатический артрит, хронический ювенильный артрит, артрит при болезни Рейтера); остеоартроз, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), остеохондроз; миозит, синовит, теносиновит, тендинит, тендовагинит, бурсит;

-        Альгодисменорея; аднексит.

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь — высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень. После однократного приема 100 мг нимесулида максимальная концентрация (Сmах) достигается в плазме через 2–3 часа. Сmах — 3–4 мг/л. Объем распределения — 0,19–0,35 л/кг. До 97,5% связывается с белками плазмы. Изменение дозы не влияет на степень связывания с белками плазмы.

Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо, проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.

Терапевтическая концентрация в крови поддерживается в течение 6–8 ч. Период полувыведения (T1/2) нимесулида составляет 3,2–6 часов, 4-гидроксинимесулида — 2,89–4,78 часа. При длительном применении кумуляции не наблюдается.

Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами с образованием активного (4‑гидроксинимесулид) и нескольких неактивных метаболитов. Основной метаболит — 4‑гидроксинимесулид (до 25% дозы), обладает сходной фармакологической активностью. Вследствие уменьшенного размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы. 4‑гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуется глутатион и реакция конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и другие).

Препарат экскретируется, в основном, почками, до 50% дозы выводится с мочой в течение суток. До 29% дозы выводится с калом. Только 1–3% выводится в неизменной форме. 4‑гидроксинимесулид выводится почками (до 65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

У больных с почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина 30–80 мл/мин или 1,8–4,8 л/ч), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический. профиль нимесулида существенно не меняется.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки

Ингибирует фермент ЦОГ, отвечающий за синтез ПГ, главным образом ЦОГ-2 — фермент, участвующий в синтезе ПГ — медиаторов отека, воспаления и боли в очаге воспаления.

Обратимо ингибирует образование ПГE2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга. Снижает концентрацию короткоживущего ПГН2, из которого под действием просгагландинизомеразы образуется ПГE2. Уменьшение концентрации ПГE2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР-типа, что выражается в анальгезирующем и противовоспалительном эффектах. Ингибирует высвобождение ФНО-α, обусловливающего образование цитокининов.

Подавляет высвобождение гистамина, угнетает синтез ИЛ-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфорилирования, что также усиливает его противовоспалительное действие. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

Гель для наружного применения

При местном применении вызывает ослабление или исчезновение боли в месте нанесения геля, в т.ч. боли в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.

Фармакокинетика

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь

Всасывание. После приема внутрь нимесулид хорошо всасывается из ЖКТ, достигая Сmах в плазме крови через 2–3 ч.

Распределение. Связь с белками плазмы — 95%, эритроцитами — 2%, липопротеинами — 1%, кислыми альфа1-гликопротеидами — 1%. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через ГЭБ.

Метаболизм. Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 CYP2С9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида — гидроксинимесулид.

Выведение. T1/2 нимесулида составляет 1,56–4,95 ч, гидроксинимесулида — 2,89–4,78 ч. Нимесулид выводится из организма в основном почками (около 50% принятой дозы). Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении однократных и многократных/повторных доз.

По данным экспериментального исследования, проводившегося с участием пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) и здоровых добровольцев, Сmах нимесулида и его метаболита в плазме пациентов не превышала концентрации нимесулида у здоровых добровольцев. AUC и T1/2 у пациентов с почечной недостаточностью были выше на 50%, но в пределах фармакокинетических значений. При повторном приеме нимесулида кумуляции не наблюдается.

Таблетки

Всасывание. После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Tmax — 1,5–2,5 ч. Сmax нимесулида в плазме крови достигает 3,5–6,5 мг/л.

Распределение. Связь с белками плазмы составляет 95%, эритроцитами — 2%, липопротеинами — 1%, кислыми альфа1-гликопротеидами — 1%. Доза не влияет на степень связывания с белками крови. Vd — 0,19–0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема концентрация составляет около 40% концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через ГЭБ.

Метаболизм. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит (25%) — 4-гидроксинимесулид — обладает сходной фармакологической активностью.

Выведение. Т1/2 нимесулида составляет 1,56–4,95 ч, 4-гидроксинимесулида — 2,89–4,78 ч. 4-Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Фармакокинетика в особых клинических случаях. У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек (Cl креатинина 1,8–4,8 л/ч или 30–80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Гель для наружного применения

При нанесении геля концентрация активного вещества в системном кровотоке крайне низка. Cmax нимесулида в плазме крови после однократного нанесения отмечается к концу первых суток, ее величина более чем в 300 раз ниже таковой для пероральных лекарственных форм нимесулида. Следов основного метаболита нимесулида (4-гидроксинимесулид) в крови не обнаруживается.

Лекарственное взаимодействие

Нимесулид при совместном применении с:

-        антикоагулянтами непрямого действия (например, варфарином, дикумаролом), антиагрегантами (например, ацетилсалициловой кислотой, клопидогрелом): усиливает действие препаратов, снижающих свертываемость крови; необходим строгий контроль показателей свертываемости крови;

-        фуросемидом: может снизить действие фуросемида, временно уменьшить экскрецию натрия, калия и образование мочи;

-        антигипертензивными препаратами: уменьшает терапевтический эффект антигипертензивных препаратов;

-        метотрексатом (одновременно или в течение первых 24 часов после приема метотрексата): может увеличить уровень метотрексата в плазме и усилить его токсичность;

-        препаратами лития: снижается клиренс лития, в результате чего увеличивается уровень лития в плазме и его токсичность;

-        циклоспорином: возможно усиление нефротоксичности циклоспорина;

-        глюкокортикостероидами, ингибиторами обратного захвата серотонина, препаратами, тормозящими агрегацию тромбоцитов: увеличивается риск, развития изъязвлений и/или кровотечений из ЖКТ;

Нимесулид вытесняет из связи с белками плазмы ацетилсалициловой кислоты, которая повышает концентрацию свободного нимесулида в плазме крови в 2–3 раза.

Нимесулид может повышать свободную концентрацию в крови препаратов, контролирующих связь с белками плазмы: пероральных гипогликемизирующих препаратов (толбутамида и других производных сульфанилмочевины), гидантоина, препаратов наперстянки (в том числе дигоксина), циклоспорина, метотрексата.

Потенциально возможные фармакокинетические взаимодействия (с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидами) наблюдались в опытах in vivo. Однако в клинической практике значимых взаимодействий не было отмечено.

Режим дозирования

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 таблетке 2 раза в день. Таблетки принимают после еды, запивая достаточным количеством воды. Максимальная суточная доза — 200 мг. Детям старше 12 лет коррекции дозы не требуется, препарат назначают в тех же дозах, что и взрослым.

У пожилых пациентов с сохраненной функцией печени и почек необходимости в коррекции дозы нет.

У пациентов с почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина 30–60 мл/мин) препарат назначать с осторожностью.

Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. Максимальная продолжительность курса лечения нимесулидом не более 15 дней.

Передозировка

Симптомы:

Апатия, сонливость, тошнота, рвота, боли в эпигастрии. Они, как правило, обратимы при оказании поддерживающего ухода за больными. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, кома.

Лечение:

Симптоматическое. Специфического антидота нет. Рекомендуется промывание желудка, назначение адсорбентов, инфузионной терапии, осмотических диуретиков и симптоматических средств. В случае если передозировка произошла в течение последних 4 часов необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля (60–100 г для взрослого человека) и осмотических слабительных. Необходимо контролировать функцию печени и почек.

Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ, переливание крови не эффективны из-за высокой степени связи препарата с белками плазмы.

Противопоказания к применению

-        гиперчувствительность к нимесулиду и вспомогательным веществам;

-        полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

-        эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения);

-        активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;

-        воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;

-        гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

-        декомпенсированная сердечная недостаточность;

-        печеночная недостаточность или любое заболевание печени в активной фазе;

-        данные в анамнезе о развитии гепатотоксических реакций при использовании препаратов нимесулида;

-        сопутствующее применение потенциально гепатотоксичных веществ, алкоголя;

-        алкоголизм, наркомания;

-        выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;

-        период после проведения аортокоронарного шунтирования;

-        беременность, период грудного вскармливания;

-        детский возраст (до 12 лет).

С осторожностью

Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания (в том числе инсульт в анамнезе), артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия или гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, почечная недостаточность (клиренс креатинина 30–60 мл/мин).

Анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), наличии инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания. Сопутствующая терапия следующими препаратами:

-        антикоагулянтами (например, варфарин),

-        антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел),

-        пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолон),

-        селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение нимесулида противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания. При необходимости применения в период грудного вскармливания грудное вскармливание следует прекратить.

Применение нимесулида может отрицательно влиять на фертильность у женщин и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

Условия реализации

Отпускают по рецепту.

Особые указания

Пациенты, получающие варфарин (или другие антикоагулянты непрямого действия), ацетилсалициловую кислоту, антиагреганты относятся к группе пациентов с высокой степенью риска кровотечения при лечении нимесулидом. При необходимости одновременного назначения необходим строгий контроль показателей свертываемости крови.

Препарат следует применять с осторожностью лицам, у которых наблюдалась склонность к кровотечениям, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, пациентам с заболеваниями верхних отделов ЖКТ, получающим лекарственные средства, уменьшающие свертываемость крови или тормозящие агрегацию тромбоцитов.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов, но не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Пациентам, принимающим наряду с Апонилом® другие лекарственные средства, вызывающие эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, рекомендуется регулярно проходить врачебный контроль.

В случае приема препарата больным с нарушенной функцией, почек доза препарата должна быть уменьшена в зависимости от уровня мочевыделения. Необходимо провести исследование функции почек до начала приема препарата и затем каждые 3 недели исследовать уровень креатинина сыворотки крови.

После 2-х недель применения необходим контроль показателей функции печени (в том числе «печеночных» трансаминаз).

Препарат может вызывать задержку жидкости в организме, поэтому пациентам с артериальной гипертензией, ишемической болезнью сердца и/или сердечной недостаточностью, его следует применять с особой осторожностью.

Пациенты, у которых на фоне приема нимесулида появились слабость, недомогание, озноб, лихорадка, должны прекратить лечение.

Не следует применять Апонил® одновременно с другими НПВП.

В случае появления любых нарушений зрения на фоне применения препарата, лечение необходимо немедленно прекратить, и пациента должен обследовать врач окулист.

При появлении признаков поражения печени (тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, пожелтение кожи или слизистых оболочек, кожный зуд, повышение уровня «печеночных» трансаминаз), следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность, и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов

Пациенты, деятельность которых требует концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, должны быть предупреждены о возможности возникновения сонливости или головокружения.

Побочное действие

Частота классифицирована по рубрикам в зависимости от встречаемости 1 случая: очень часто встречающиеся (более 10%), часто (от 1% до 10%), нечасто (0,1% до 1%), редко (0,01% до 0,1%), очень редко (менее 0,01% или единичные случаи).

Со стороны пищеварительной системы:

часто — диарея, тошнота, рвота, повышение активности «печеночных» трансаминаз; нечасто — запор, метеоризм, гастрит; редко — изжога; очень редко — боли в эпигастральной области, диспепсия, стоматит, мелена, желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки, гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.

Со стороны центральной нервной системы:

нечасто — головокружение; редко — ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Со стороны мочевыделительной системы:

нечасто — отеки; редко — дизурия; гематурия, задержка жидкости, гиперкалиемия; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны дыхательной системы:

нечасто — одышка; очень редко — бронхиальная астма, бронхоспазм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

нечасто — повышение артериального давления; редко — тахикардия, геморрагии, «приливы».

Со стороны органов чувств:

редко — нечеткость зрения; очень редко — нарушения зрения, вестибулярное головокружение.

Со стороны кожных покровов:

нечасто — зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко — эритема, дерматит; очень редко — крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоморфная экссудативная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны органов кроветворения:

редко — анемия, эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения; панцитопения, пурпура, лейкопения, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения.

Аллергические реакции:

редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактический шок, анафилактоидные реакции.

Нозологии

  • M79.1 - Миалгия
  • N94.6 - Дисменорея неуточненная
  • M19.9 - Артроз неуточненный
  • M54.5 - Боль внизу спины
  • M71 - Другие бурсопатии
  • M77.9 - Энтезопатия неуточненная
  • M54 - Дорсалгия
  • M25.5 - Боль в суставе
  • T14.3 - Вывих, растяжение и перенапряжение капсульно-связочного аппаратата сустава неуточненной области тела
  • T14.9 - Травма неуточненная
  • R52.0 - Острая боль

Наши преимущества

картинка бренда
Выгодные цены
картинка бренда
Аптека у дома
картинка бренда
Гарантия качества
картинка бренда
Быстрая доставка
Известные бренды
Аптека Озерки
Аптека "Доктор Столетов"
Аптека Самсон-Фарма