Квинизол

Трихомониаз (мочеполовые инфекции у женщин и мужчин, вызванные Trichomonas vaginalis); амебиаз (все кишечные инфекции, вызванные Entamoeba histolica, в том числе амебная дизентерия, и все кишечные формы амебиаза, особенно амебный абсцесс печени); лямблиоз.

Профилактика анаэробных инфекций при операциях на толстой кишке и при гинекологических вмешательствах.

Всасывание

После приема внутрь орнидазол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность препарата достигает 90%. Максимальная концентрация в плазме достигается в пределах 3 часов.

Распределение

Связывание орнидазола с белками составляет около 13%. Активное вещество проникает в грудное молоко и большинство тканей, спинномозговую жидкость, другие жидкости организма, проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Концентрации орнидазола в плазме находятся в диапазоне 6–36 мг/л, т.е. на уровне, считающимся оптимальным для различных показаний к применению препарата.

Метаболизм

Орнидазол метаболизируется в печени с образованием, в основном, 2‑гидроксиметил и ɑ‑гидроксиметил метаболитов. Оба метаболита менее активны в отношении Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизмененный орнидазол.

Выведение

Период полувыведения составляет около 13 часов. После однократного приема 85% и кишечником 20–25%. Около 4% принятой дозы выводится через почки в неизмененном виде.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intestinalis, в отношении некоторых анаэробных бактерий (Bacteroides spp., Clostridium spp., Fusobacterium spp.) и анаэробных кокков. При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ, биодоступность — 90%. C_max в крови достигается в течение 3 ч после приема. С белками плазмы связывается менее 15%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Метаболизируется в печени. T_1/2 — около 13 ч. Выводится в основном в виде метаболитов — 65% почками, 22% — кишечником.

В отличие от других производных нитроимидазола, орнидазол не ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу, и не является поэтому несовместимым с алкоголем.

Орнидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции их дозы. Удлиняет миорелаксирующее действие векурония бромида.

Совместный прием с фенобарбиталом или другими индукторами печеночных ферментов уменьшает период полувыведения орнидазола из плазмы крови.

При совместном применении орнидазола с ингибиторами микросомальных ферментов печени (например, циметидин) отмечается повышение концентрации орнидазола.

Орнидазол принимают внутрь после еды, запивая достаточным количеством воды.

Трихомониаз

Взрослым и детям с массой тела более 35 кг по 1 таблетки 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 5 дней.

Чтобы устранить возможность повторного заражения, половой партнер во всех случаях должен получить такой же курс лечения.

Суточная доза для детей с массой 20–35 кг составляет 25 мг/кг массы тела и назначается в один прием, в течение 5 дней.

Амебиаз

Схемы лечения: трехдневный курс лечения больных с амебной дизентерией и 5–10 дневной курс лечения при всех формах амебиаза.

Длительность лечения 3 дня

-        Взрослые и дети с массой тела более 35 кг — 3 таблетки в один прием вечером. При массе тела более 60 кг — 4 таблетки (по 2 таблетки утром и вечером).

-        Дети старше 3 лет и с массой тела 20–35 кг — 40 мг/кг массы тела в один прием.

Длительность лечения 5-10 дней

-        Взрослые и дети с массой тела более 35 кг — 2 таблетки (по 1 таблетке утром и вечером).

-        Дети старше 3 лет и с массой тела 20–35 кг — 25 мг/кг массы тела в один прием.

Лямблиоз

Взрослые и дети с массой тела более 35 кг: 3 таблетки однократно вечером.

Дети с массой тела 20–35 кг: 40 мг/кг один раз в сутки. Продолжительность лечения составляет 1–2 дня.

Профилактика анаэробной инфекции при операциях

По 0,5–1 г за 1–2 ч до операции, после операции — по 0,5 г 2 раза в сутки в течение 3–5 дней.

Дозозависимые симптомы, упомянутые в разделе «Побочное действие», но в более выраженной форме.

Лечение: симптоматическая терапия; при судорогах назначают диазепам.

Повышенная чувствительность к орнидазолу, вспомогательным веществам и другим производным нитроимидазола, детский возраст до 3 лет, и масса тела менее 20 кг, I триместр беременности, период грудного вскармливания, органические заболевания центральной нервной системы, патологические изменения крови и аномалии клеток крови.

С осторожностью

Нарушения функции печени, алкоголизм, пациенты пожилого возраста, беременность II и III триместр, детям старше 3 лет и массой тела больше 20 кг, пациентам пожилого возраста.

Орнидазол противопоказан к применению в I триместре беременности и в период грудного вскармливания. В эксперименте орнидазол не оказывает тератогенного или токсического действия на плод. Поскольку контролированные исследования у беременных женщин не проводились, применять орнидазол во II и III триместрах беременности возможно только по абсолютным показаниям, когда возможные преимущества его применения для матери превышают потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, следует прекратить грудное вскармливание. Возобновление грудного кормления возможно не ранее, чем через 48 часов после приема последней дозы препарата.

Отпускают по рецепту.

При лечении трихомониаза следует проводить одновременное лечение половых партнеров. В ходе лечения может наблюдаться ухудшение течения заболеваний периферической нервной системы. При появлении симптомов периферической нейропатии, атаксии, головокружения или спутанности сознания лечение должно быть приостановлено.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, наблюдается сокращенный период полувыведения. Может потребоваться коррекция дозы препарата.

У пациентов, получающих терапию и препаратами лития необходимо контролировать концентрацию лития, электролитов и креатинина в плазме крови во время лечения орнидазолом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные эффекты систематизированы с использованием следующей классификации:

Очень часто (>1/10);

Часто (>1/100 – <1/10);

Нечасто (>1/1000 – <1/100);

Редко (>1/10000 – <1/1000);

Очень редко (<1/10000).

Нарушения со стороны нервной системы:

Часто — головная боль, сонливость, усталость, головокружение;

Редко — временная потеря сознания, тремор, ригидность мышц, нарушение координации движения, судороги, сенсорная или смешанная периферическая нейропатия;

Очень редко — изменение вкусовых ощущений.

Нарушение со стороны крови и лимфатической системы:

Нечасто — угнетение костномозгового кроветворения, нейропатия.

Нарушение со стороны пищеварительной системы:

Очень часто — тошнота, рвота, металлический привкус во рту;

Редко — диарея, изменение активности «печеночных» ферментов, потеря аппетита.

Нарушение со стороны иммунной системы:

Нечасто — реакции гиперчувствительности, кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке.

• A59 - Трихомониаз
• A06.4 - Амебный абсцесс печени
• A07.1 - Жиардиаз [лямблиоз]
• A06 - Амебиаз
• A06.8 - Амебная инфекция другой локализации