Фамилар

0
Способ получения
По популярности
Cначала дешевые
Cначала дорогие

Извините, по вашему запросу ничего не нашлось

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ Фамилар

Общие характеристики

Показания
Фармакокинетика
Фармакологическое действие
Лекарственное взаимодействие
Режим дозирования
Передозировка
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Условия хранения
Условия реализации
Особые указания
Побочное действие
Нозологии

Показания

Инфекции, вызванные вирусом Varicellazoster (опоясывающий герпес), включая офтальмогерпес; для снижения риска возникновения и продолжительности постгерпетической невралгии;

Инфекции, вызванные вирусом Herpessimplex I и II типа:

-        лечение первичной инфекции;

-        лечение и профилактика обострений хронической инфекции;

Инфекции, вызванные вирусами Varicellazoster и Herpessimplex I и II типа (лабиальный и генитальный) у пациентов со сниженным иммунитетом.

Фармакокинетика

Абсорбция

Фамцикловир является пролекарством. После приема внутрь фамцикловир быстро и почти полностью всасывается и быстро превращается в фармакологически активный метаболит — пенцикловир. Биодоступность пенцикловира после приема фамцикловира внутрь составляет 77%. Повышение концентрации пенцикловира в плазме происходит пропорционально увеличению однократной дозы фамцикловира в диапазоне 250–1000 мг. По данным исследования максимальная концентрация (Cmax) пенцикловира после приема внутрь 250 мг или 500 мг фамцикловира достигается в среднем через 45 минут и составляет в среднем 1,6 мкг/мл и 3,3 мкг/мл, соответственно. Другое исследование демонстрирует максимальную концентрацию (Cmax) пенцикловира после приема внутрь 250 мг, 500 мг или 1000 мг фамцикловира в значениях 1,5 мкг/мл, 3,2 мкг/мл и 5,8 мкг/мл, соответственно.

Системная биодоступность (площадь под кривой «концентрация–время» (AUC)) пенцикловира не зависит от времени приема пищи.

AUC пенцикловира при однократном приеме фамцикловира и при разделении суточной дозы препарата на два или три приема совпадают, что свидетельствует об отсутствии кумуляции пенцикловира при повторных применениях фамцикловира.

Метаболизм

После приема внутрь фамцикловир быстро и полностью превращается в фармакологически активный метаболит — пенцикловир.

Распределение

Связывание с белками плазмы пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника составляет менее 20%.

Выведение

Фамцикловир выводится в основном в форме пенцикловира и его 6-дезокси-предшественника, которые экскретируются через почки в неизмененном виде; фамцикловир в моче не обнаруживается. Период полувыведения (T) пенцикловира из плазмы в конечной фазе после приема однократной и повторных доз составляет около 2 часов.

Фармакокинетика в особых случаях

Пациенты с инфекцией, вызванной вирусом Varicellazoster

У пациентов с неосложненной инфекцией, вызванной вирусом Varicellazoster, не выявляется значимых изменений фармакокинетических параметров пенцикловира (T) пенцикловира из плазмы в конечной фазе после приема однократной и повторных доз фамцикловира составляет 2,8 и 2,7 часа, соответственно).

Пациенты с нарушениями функции почек

После приема однократной и повторных доз фамцикловира отмечается линейная зависимость между снижением плазменного клиренса, почечного клиренса, скорости выведения пенцикловира из плазмы крови и степенью нарушения функции почек. Фармакокинетические особенности применения препарата у пациентов с тяжелыми (декомпенсированными) нарушениями функции почек не изучались.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степеней тяжести не наблюдается увеличения значения AUC пенцикловира. Фармакокинетика пенцикловира у пациентов с тяжелой степенью нарушения функции печени не изучалась. Превращение фамцикловира в активный метаболит пенцикловир у данной группы пациентов может быть нарушено, что приводит к понижению концентрации пенцикловира в плазме и, как следствие, снижению эффективности фамцикловира.

Пациенты в возрасте >65 лет. У пациентов в возрасте от 65 до 70 лет отмечается повышение среднего значения AUC пенцикловира приблизительно на 40% и снижение его почечного клиренса приблизительно на 20% по сравнению с лицами моложе 65 лет. Данные фармакокинетические особенности пенцикловира могут быть частично обусловлены возрастными изменениями почечной функции у пациентов старше 65 лет.

Пол

Пол пациента не оказывает значимого влияния на фармакокинетические параметры препарата (незначительные различия в клиренсе пенцикловира у мужчин и женщин). Расовая принадлежность

При применении фамцикловира (однократный или многократный прием в дозе 500 мг 1, 2 или 3 раза в сутки) фармакокинетические параметры препарата у здоровых добровольцев негроидной расы и пациентов негроидной расы с нарушениями функции почек или печени не отличались от таковых у лиц европеоидной расы.

Фамилар: Фармакологическое действие

Трансформируясь в организме в пенцикловир, подавляет размножение вирусов Herpes simplex (типы 1 и 2), Varicella zoster, Epstein — Barr и цитомегаловируса: в клетках, инфицированных этими вирусами, вирусная тимидинкиназа последовательно фосфорилирует пенцикловир в моно- и трифосфат, который ингибирует синтез вирусной ДНК и, следовательно, репликацию вируса.

Быстро и полно абсорбируется в ЖКТ. Биодоступность — 77%, время достижения Cmax в плазме — 45 мин. Т1/2 — 2 ч. Кумуляция после повторного приема не наблюдается. Фамцикловир и пенцикловир менее чем на 20% связываются с белками плазмы. Пенцикловир трифосфат быстро образуется в инфицированных клетках и присутствует в них более 12 ч. Экскретируется в основном с мочой (пенцикловир и его 6-дезокси-предшественник).

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение с пробенецидом может привести к повышению концентрации пенцикловира в плазме крови. Для предупреждения развития токсических реакций и возможного снижения дозы необходимо осуществлять наблюдение за пациентами, получающими препарат Фамилар в дозе 500 мг одновременно с пробенецидом. Если пациенты испытывают сильное головокружение, сонливость, спутанность сознания или другие нарушения со стороны центральные нервной системы, необходимо рассмотреть снижение дозы.

Не отмечалось клинически значимых изменений фармакокинетических параметров пенцикловира при его однократном применении (в дозе 500 мг) сразу поле приема антацидных препаратов (магния или алюминия гидроксид) или у пациентов, получавших до этого лечение (многократный прием) аллопуринолом, циметидином, теофиллином, зидовудином, прометазином. При однократном приеме фамцикловира (в дозе 500 мг) вместе с эмтрицитабином или зидовудином не было выявлено изменений фармакокинетических параметров пенцикловира, зидовудина, метаболита зидовудина (зидовудина глюкуронид) и эмтрицитабина.

При однократном или многократном применении фамцикловира (в дозе 500 мг 3 раза в сутки) вместе с дигоксином не наблюдалось изменений фармакокинетических параметров пенцикловира и дигоксина.

Учитывая, что превращение неактивного метаболита 6-дезоксипенцикловира (образующегося при дезацетилировании фамцикловира) в пенцикловир катализируется ферментом альдегидоксидазой, возможно развитие лекарственного взаимодействия при применении препарата Фамилар вместе с препаратами, метаболизирующимися при участии данного фермента или ингибирующими его активность.

При применении фамцикловира вместе с циметидином и прометазином, являющимися ингибиторами альдегидоксидазы invitro, не было выявлено снижения образования пенцикловира из фамцикловира.

Однако при приеме фамцикловира вместе с мощным ингибитором альдегидоксидазы invitro, ралоксифеном, возможно снижение образования пенцикловира из фамцикловира, и как следствие, эффективности фамцикловира. Необходимо оценивать клиническую эффективность противовирусной терапии при одновременном применении с ралоксифеном.

Учитывая, что фамцикловир является слабым ингибитором альдегидоксидазы invitro, возможно его влияние на фармакокинетические параметры препаратов, метаболизирующихся при участии данного фермента.

В доклинических исследованиях фамцикловир не оказывал индуцирующего влияния на систему цитохрома Р450 и не ингибировал изофермент CYP3A4.

Фамилар: Режим дозирования

Препарат следует принимать внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая водой. Лечение препаратом следует начинать как можно раньше, сразу после появления первых симптомов заболеваний (покалывание, зуд и жжение).

Инфекция, вызванная вирусом Varicellazoster(опоясывающий герпес), у пациентов с нормальным иммунитетом. Рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней. Такой способ применения позволяет снизить продолжительность постгерпетической невралгии. В острую фазу заболевания для разрешения кожных проявлений рекомендуемая доза составляет 250 мг 3 раза в сутки или 500 мг 2 раза в сутки или 750 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней.

Офтальмогерпес, вызванный вирусом Varicellazoster, у пациентов с нормальным иммунитетом.

Рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.

Инфекция, вызванная вирусом Varicellazoster(опоясывающий герпес), у пациентов со сниженным иммунитетом.

Рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза в сутки в течение 10 дней.

Инфекция, вызванная вирусом Herpessimplex(лабиальный или генитальный герпес), у пациентов с нормальным иммунитетом:

при первичной инфекции генитального герпеса рекомендуемая доза составляет 250 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней;

при рецидивах генитального герпеса назначают 1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня или 500 мг однократно с последующим применением 3‑х доз по 250 мг каждые 12 часов;

при рецидивах лабиального герпеса — 1500 мг однократно в течение 1 дня или 750 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня.

Инфекция, вызванная вирусом Herpessimplex(лабиальный или генитальный герпес), у пациентов со сниженным иммунитетом: рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Для профилактики обострений рецидивирующей инфекции, вызванной вирусом Herpessimplex(супрессивная терапия) назначают 250 мг 2 раза в сутки. Длительность терапии зависит от тяжести заболевания. Рекомендуется периодическая оценка возможных изменений течения заболевания через 12 месяцев. У ВИЧ-инфицированных пациентов эффективная доза составляет 500 мг 2 раза в сутки.

Пациенты в возрасте >65 лет.

У пожилых пациентов с нормальной почечной функцией коррекции режима дозирования фамцикловира не требуется.

Пациенты с нарушениями функции почек.

У пациентов с нарушениями функции почек отмечается уменьшение клиренса пенцикловира. Рекомендуется следующая коррекция режима дозирования, в зависимости от клиренса креатинина:

Инфекция, вызванная вирусам Varicellazoster(опоясывающий герпес), у пациентов с нормальным иммунитетом:

Передозировка

Имеются ограниченные данные о передозировке фамцикловиром.

Описанные случаи передозировки фамцикловира (10,5 г) не сопровождались клиническими проявлениями.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее. При несоблюдении рекомендаций по уменьшению дозы фамцикловира с учетом функции почек у пациентов с заболеваниями почек редко отмечались случаи острой почечной недостаточности. Пенцикловир, являющийся активным метаболитом фамцикловира, выводится при гемодиализе. Концентрации пенцикловира в плазме снижаются на 75% после проведения гемодиализа в течение 4 ч.

Фамилар: Противопоказания к применению

-        Повышенная чувствительность к фамцикловиру или любому из компонентов препарата.

-        Повышенная чувствительность к пенцикловиру.

-        Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).

-        Тяжелая степень нарушения функции печени.

-        Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучалась).

С осторожностью

Следует соблюдать осторожность при лечении больных с нарушением функции почек, для которых может потребоваться коррекция режима дозирования. Специальных предосторожностей у пожилых пациентов и пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется.

Применение при беременности и кормлении грудью

Экспериментальные доклинические исследования не выявили эмбриотоксического и тератогенного действия фамцикловира и пенцикловира. Однако, поскольку безопасность применения препарата Фамилар у беременных и кормящих женщин не установлена, его применение при беременности и в период лактации возможно только если польза от терапии для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

В экспериментальных доклинических исследованиях при применении фамцикловира (внутрь) отмечалось выделение пенцикловира с грудным молоком. Неизвестно, выделяется ли пенцикловир с грудным молоком у человека.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

Условия реализации

По рецепту врача.

Особые указания

Лечение следует начинать сразу после установления диагноза.

Генитальный герпес — заболевание, передающееся половым путем. Во время рецидивов риск заражения увеличивается. При наличии клинических проявлений заболевания даже в случае начала противовирусного лечения пациенты должны избегать половых контактов.

Во время супрессивной терапии противовирусными средствами частота распространения вирусной инфекции значительно уменьшается, однако, риск передачи инфекции теоретически существует. Поэтому пациентам следует предпринимать соответствующие защитные меры при половых контактах.

Необходимо тщательно контролировать клинический ответ, особенно у пациентов с иммунодефицитом. Следует рассмотреть возможность внутривенной противовирусной терапии, когда ответ на пероральный прием препарата считается недостаточным. Пациентам с осложненным опоясывающим герпесом (с поражением внутренних органов, распространенным герпесом, нейропатией, энцефалитом и цереброваскулярными осложнениями) следует начинать терапию с внутривенной противовирусной терапии. Пациентам с ослабленным иммунитетом и с офтальмогерпесом, высоким риском распространения заболевания и с поражением внутренних органов следует начинать терапию с внутривенной противовирусной терапии.

Пациенты с нарушениями функции почек.

У пациентов с нарушениями функции почек отмечается уменьшение клиренса пенцикловира, при этом рекомендуется коррекция режима дозирования.

Пациенты с нарушениями функции печени.

Для пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степеней тяжести коррекции дозы препарата не требуется. Применение препарата у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степеней тяжести не изучено.

Фамцикловир не оказывает выраженного влияния на спермограмму, морфологию или подвижность сперматозоидов человека. Снижение фертильности было отмечено в экспериментальной модели у крыс мужского пола, получавших фамцикловир в дозе 500 мг/кг массы тела; у крыс женского пола выраженного снижения фертильности не отмечено.

Переносимые дозы препарата Фамилар и длительность лечения.

Фамцикловир хорошо переносился при лечении HerpesZoster при его применении в дозе до 750 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней; у пациентов с генитальным герпесом при его применении в дозе до 750 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней и в дозе до 500 мг 3 раза в сутки в течение 10 дней. Было также показано, что препарат хорошо переносился при супрессивной терапии в дозе 250 мг 3 раза в сутки в течение 12 месяцев для лечения генитального герпеса.

Фамцикловир хорошо переносился у пациентов со сниженным иммунитетом при лечении Varicellazoster при приеме 500 мг 3 раза в сутки в течение 10 дней, а также Herpessimplex, при приеме до 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней или 500 мг два раза в сутки в течение 8 недель.

Применение у детей

Эффективность и безопасность препарата Фамилар у детей не изучались.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами

Не ожидается влияния препарата Фамилар на способность управлять автотранспортом и/или работать с механизмами, однако пациентам, у которых на фоне применения препарата Фамилар возникает головокружение, сонливость, спутанность сознания или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, следует воздержаться от управления автотранспортом и/или работы с механизмами в период применения препарата.

Фамилар: Побочное действие

В клинических исследованиях показана хорошая переносимость фамцикловира в том числе у пациентов со сниженным иммунитетом. Сообщалось о случаях головной боли и тошноты, однако эти явления были слабо или умеренно выражены и отмечались с такой же частотой, как и у пациентов, получавших плацебо. Остальные нежелательные явления (НЯ) были выявлены в результате пост-маркетинговых наблюдений.

Нежелательные явления, о которых сообщалось в ходе клинических исследований у пациентов со сниженным иммунитетом, совпадали с теми, которые отмечались у пациентов с нормальным иммунитетом.

Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы следующие критерии: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения.

Нарушения психики: нечасто — спутанность сознания (включая делирий, дезориентацию, преимущественно у пожилых пациентов); редко — галлюцинации.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение; нечасто — сонливость (преимущественно у пожилых пациентов).

Нарушения со стороны сердца: редко — учащенное сердцебиение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота, боль в животе, диарея, метеоризм, панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — холестатическая желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь, зуд; нечасто — ангионевротический отек (отеки лица, век, периорбитальной области, глотки), крапивница; частота неизвестна — тяжелые кожные реакции* (в том числе многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), лейкоцитокластический (аллергический) васкулит, фотоаллергический дерматит.

Нарушения со стороны мочевыводящей системы: редко — острая почечная недостаточность (у пациентов, с заболеванием почек, у которых не была подобрана доза фамцикловира).

Другие: усталость, гинекомастия.

Лабораторные и инструментальные данные: часто — нарушения показателей функции печени (активности аспартатаминотрансферазы (АСТ) и аланинаминотрансферазы (АЛТ), гаммаглутамилтрансферазы (ГГТ), концентрации общего билирубина, креатинина, активности амилазы и липазы).

* — НЯ, не отмечавшиеся в ходе клинических исследований, выявленные в пост-маркетинговых наблюдениях, а также описанные в литературе.

Нозологии

  • H19.1 - Кератит, обусловленный вирусом простого герпеса, и кератоконъюнктивит (B00.5+)
  • G53.0 - Невралгия после опоясывающего лишая (B02.2+)
  • A60 - Аногенитальная герпетическая вирусная инфекция [herpes simplex]
  • B00 - Инфекции, вызванные вирусом герпеса [herpes simplex]
  • B02 - Опоясывающий лишай [herpes zoster]
Картинка товара

Ответы на Частые вопросы по Фамилар

По какой цене можно купить Фамилар в аптеках Супераптека в Москве?

Какая компания является производителем Фамилар?

Есть ли доставка препарата Фамилар?

Есть ли на Фамилар скидки и акции?

Как хранить Фамилар?

Скидка 200₽ по промокоду NEW200

Скачайте приложение и получите скидку на первый заказ
Условия акции
Изображение мобильной ОСИзображение мобильной ОС
Изображение телефона
Изображение qr-кода
Наведите камеру
на QR-код, чтобы
скачать